• Sonuç bulunamadı

1. OKSİDASYON REAKSİYONLARI Aromatik oksidasyon (Aromatik hidroksilasyon)

N/A
N/A
Protected

Academic year: 2021

Share "1. OKSİDASYON REAKSİYONLARI Aromatik oksidasyon (Aromatik hidroksilasyon)"

Copied!
23
0
0

Yükleniyor.... (view fulltext now)

Tam metin

(1)

1. OKSİDASYON REAKSİYONLARI

Aromatik oksidasyon (Aromatik hidroksilasyon) Alken epoksidasyonu

Alifatik ve alisiklik karbon atomlarının oksidasyonu Bir sp2 merkeze komşu karbonların oksidasyonu

(Benzilik, allilik ve karbonil veya imine -konumunda bulunan karbon atomlarının oksidasyonu)

Karbon-azot sistemlerinin oksidasyonu

(Oksidatif N-dealkilasyon, oksidatif deaminasyon, N-oksit oluşumu, N-hidroksilasyon)

Karbon-oksijen sistemlerinin oksidasyonu (Oksidatif O-dealkilasyon) Karbon-kükürt sistemlerinin oksidasyonu

(Oksidatif S-dealkilasyon, S-oksidasyon, desülfürasyon)

(2)

2. REDÜKSİYON REAKSİYONLARI

Karbonil (aldehit, keton) redüksiyonu Nitro redüksiyonu

Azo redüksiyonu

3. HİDROLİZ REAKSİYONLARI

(3)

Aromatik Hidroksilasyon

OH OH H H O HO OH

Naftalen Aren oksit (kanserojen) %95 %5 +

(4)

Alifatik Hidroksilasyon

(5)

Epoksidasyon

ox

O Benzopiren Benzopiren-4,5-epoksit

(6)

N-Dealkilasyon

N N Cl O CH3 N N Cl O OH N N Cl O H + CH2O Diazepam

(7)
(8)
(9)

Oksidatif Deaminasyon

NH2 CH3 Amfetamin NH2 CH3 OH Dayanıksız ara ürün CH3 O + NH 3 Fenil aseton

(10)

N-Oksidasyon

N

CH3

(11)
(12)

Dehalojenasyon

Cl Br F F F ox OH F F F O F F F ox ox O F F F OH Halotan

(13)

2- Redüksiyon Reaksiyonları

Azo bileşikleri

N H2 NH2 N N S O O NH2 Prontosil N H2 NH2 NH2 + N H2 S O O NH2 Sülfanilamid

Nitro bileşikleri

NHCOCHCl2 N + O -O O H OH NHCOCHCl2 O H OH N H2 Kloramfenikol

(14)

Heterosiklik halkalı bileşikler

Çifte bağlar

R O N N N H2 Halka yarılması R N H 2 OH N NH R R' R R'

Disülfürler

R S R' S R SH R' S H +

(15)

Hidroliz reaksiyonları

Ester hidrolizi

Et Et N H2 O O N Prokain Et Et N OH N H2 O OH + plazma esteraz

Amid hidrolizi

Et CH3 CH3 NH O NH

Monoetil glisil ksilid

amidaz Et NH O O H CH3 CH3 NH2 +

(16)

Faz II (konjügasyon) reaksiyonları, moleküle sülfat, glukuronik asit

gibi küçük, polar, iyonize olabilen grupların enzimatik olarak

katıldığı, bir anlamda sentez reaksiyonlarıdır.

Bu reaksiyonlar sonucunda oluşan konjügatlar (Faz II metaboliti),

çoğunlukla idrarla atılırlar.

Glukuronik asit konjügasyonu (glukuronidasyon)

Sülfat konjügasyonu (sülfatasyon-sülfasyon)

Amino asit (glisin, glutamin ve diğer) konjügasyonu

Asetilasyon

(17)

Glukuronidasyon

O OH OH UDPGA O OH O Glukuronik asit

(18)

Sülfasyon/Sülfatasyon

OH O N H C H3 OH O N C H3 S O O O H Parasetamol

(19)

Metilasyon

O H OH OH NH2 O H OH OH NH CH3 Noradrenalin

(20)

Asetilasyon

N O NH NH2 N O NH NH O C H3 İzoniazid

(21)

Amino asit konjugasyonu

O OH O NH O O H Benzoik asit Glisin Hippürik asit

(22)

Metabolizmanın ilaç aktivitesi üzerine etkisi ve

yeni ilaç geliştirmedeki önemi

• Faz II

reaksiyonları sonucunda genellikle inaktif metabolitler

oluşurken,

• Faz I

reaksiyonları sonucunda;

• Farmakolojik etkinin azalması- Deaktivasyon

• Farmakolojik aktivitenin artması- Aktivasyon

• Toksisitede artış- İntoksikasyon

(23)

• Metabolitler incelenerek daha az toksik

bileşiklere geçilebilir.

• Metabolizma ilaç atılımını kolaylaştırdığı için, etki

süresi değiştirilmiş bileşiklerin tasarlanmasında

da önemlidir.

• Metabolizmanın bilinmesi, daha iyi absorpsiyon

ve taşınma özelliklerine sahip bileşiklerin

geliştirilmesinde de yardımcı olabilir.

Referanslar

Benzer Belgeler

Translasyon ve Amino Asit Sentezi.. ZZT204

 Origanum türleri arasında özellikle Ege, Akdeniz ve Güney Doğu Anadolu bölgelerinde yayılış gösteren İzmir kekiği (O. dubium) ve Suriye kekiği (O. bevanii) ticari

• Kalıtımla geçen bu hastalığın en dikkate değer özelliği, idrarın akağaç şurubunun veya yanmış şekerin kokusuna benzeyen

Basit proteinler • Globüler proteinler Albüminler Globülinler Globinler Glutelinler Prolaminler Protaminler Histonlar • Fibriler proteinler Keratin Elastin Fibrinojen

• Hidrojen bağları, bir peptid bağının –CO grubu ile diğer bir peptid bağının –NH grubu arasında kurulur, nonkovalenttir.

 Amino asitlerin peptid bağlarıyla bağlanarak Amino asitlerin peptid bağlarıyla bağlanarak oluşturdukları düz zincirli diziye. oluşturdukları düz zincirli diziye

• Üre amino asitlerden gelen amonyağın başlıca atılım yoludur.. • İdrardaki azotlu bileşiklerin %90

• Organizmada bulunan dinamik amino asit havuzuna amino asitlerin katılımı üç yolla sağlanmaktadır. Besinlerle protein alımı, sindirimi ve emilimi, 2. Endojen amino