Farmakoloji Prof.Dr. Arzu BEŞİKCİ

(1)

AOB

Farmakoloji

Prof.Dr. Arzu BEŞİKCİ

(2)

AOB

Hastalıkların tedavisinde,

engellenmesinde ya da teşhisinde kullanılan fiziksel ve ruhsal iyilik hali oluşturan kimyasal

madde

İlaç nedir?

(3)

• İnorganik iyonlar, peptitler,

proteinler, peptit olmayan organik moleküller, nükleik asitler, lipitler, karbohidratlar

• katı, sıvı , gaz

• Bazıları bitki ve hayvanlarda bulunuyor, ama çoğunlukla sentetik ve yarısentetik

Özellikler

(4)

AOB

İ l a ç l a r ı n A d l a n d ı r ı l m a s ı 1. Kimyasal ad

2. Jenerik ad

3. Ticari (Müstahzar) adı

Kimyasal ad N-asetil-para-aminofenol Jenerik ad Parasetamol

Ticari ad Minoset®, Parcetol®, Setamol®, Tamifen®,

Paranox®, Tylol®,

Calpol®...

(5)

Bazı ilaçlar hastalığın nedenini tümüyle ortadan kaldırabilirler : radikal tedavi

Bazı ilaçlar da hastalığa yol açan patolojik etkeni kısmen

engelleyerek hastalığın gelişmesini yavaşlatırlar ya da hastalık

nedenini etkilemeden

semptomlarını düzeltebilirler :

semptomatik ya da palyatif

tedavi

(6)

Where drugs come from

Geleneksel olarak;

Bitkiler (...)

Hayvanlar (...)

Mineraller (...)

(7)

(8)

Kimyasal olarak sentezlenmiş ilacın

ne üstünlükleri olabilir?

• Safsızlıklar az

• Amaca göre moleküller

modifiye edilebilir

(9)

Recombinant DNA technology

(10)

İlaç etkisi

 Seçici

 Geçici

 Doza-bağlı

(11)

AOB

Sistemik - Lokal

Lo ka l

Etkilenmesi istenen yer vücut yüzeyinde ya da enjektörle ulaşılabilir

İlacın dolaşıma geçmesi engellenmeli S i ste m i k

Yaygın etki isteniyorsa ya da etki yerine ulaşmak mümkün değilse

İlaç kan dolaşımı aracılığıyla etki yerine ulaşır

İlaçların Uygulanmaları

(12)

İlaçlar nasıl

uygulanır?

(13)

İlaçların Uygulanmaları

Sublingual, translingual

oral

rektal

bukkal

vajinal

gastrik

(14)

P a r e n t e r a l

(15)

AOB

(16)

SORU:

Hangi uygulama yolu/yolları ile

sistemik etki

elde edilir?

(17)

(18)

(19)

AOB

Farmakokinetik

absorbsiyon, dağılım, metabolizma, atılım

a b s o r p s i y o n ( ~ e m i l i m )

İlacın uygulama yerinden kan dolaşımına geçmesi

İlacın kan dolaşımından çıkıp interstisyuma (hücredışı sıvı) ve/ya dokuların hücrelerine geçmesi

d a ğ ı l ı m

(20)

AOB

B i y o y a r a r l a n ı m ı E t k i l e y e n Fa k t ö r l e r

• Karaciğerin ilk geçiş etkisi

• İlacın çözünürlüğü

• Kimyasal dayanıklılık (enzimler, asitlik)

• İlaç formülasyonunun karakteristikleri

B i y o y a r a r l a n ı m

ila cı n p la zm ad ak i k o n sa n tr as yo n u

zaman

(21)

Karaciğerin ilk geçiş etkisi

(22)

Karaciğerin ilk geçiş etkisi engellenebilir mi?

sublingual uygulama

transdermal uygulama

rektal uygulama (~50%)

(23)

AOB

K a n - B e y i n E n g e l i

(24)

Neler Absorpsiyona Etki Eder?

Hızlı absorpsiyon hangi uygulama yollarında?

Yavaş absorpsiyon hangi uygulama yollarında?

Uygulanan yerdeki kan akımı?

Yediklerimiz?

İlaç formülasyonu?

İlaç kombinasyonu?

(25)

Neler Dağılıma Etki Eder?

Hangi organlar daha çok “kanlanıyor”?

İlacın yağda/suda çözünürlüğü

Hangi organlar daha az “kanlanıyor”?

Proteinlere bağlanma

(26)

(27)

A O B

inactiv

e active

agonist

antagonist

(28)

A O B

(29)

(30)

• İlacı uyguladık

• İlaç dağıldı

• Etkisini oluşturdu

Şimdi?

(31)

M a t a b o l i z m a n e r e d e g e r ç e k l e ş i r ? karaciğer, böbrekler, akciğerler, GI kanal

• Biyolojik etkinin sonlanmasında böbrekten atılma çoğu ilaç için etkin bir yoldur...

• Lipofilik kimyasalların çoğu daha polar ve atılabilir metabolitlerine dönüştürülürler...

• Metabolizma sonucunda oluşan ürünler

çoğunlukla daha az aktif maddelere dönüşürler..

• Bazı ilaçlar gastrik asitle (penisilin), bazıları

sindirim enzimleriyle ( insülin) ya da ince barsak duvarındaki enzimlerle metabolize edilirler