Prof.Dr. Meral Tunçbilek

Prof.Dr. Meral Tunçbilek

İLAÇ AKTİVİTESİNDE

İZOMERİ

Stereoselektif aktivite

•

_{İlaçlarda ve diğer biyoaktif moleküllerde}

stereoselektif aktivite yaygın

•

_{Enansiyomerlerin aktiviteleri arasındaki}

farklılıkların anlaşılması, daha aktif ve daha selektif

moleküllerin tasarlanmasında önemli

•

_{Enansiyomerlerin aktivite farkı ilaç-reseptör}

•

Optik izomerlerin farklı aktivitelerinde en önemli faktör, spesifik

reseptörün stereoselektivitesi

• 3 Asimetrik merkez içeren muskarin 2S, 3R, 5S konfigürasyonundaki (+)- izomeri, (-)-izomerinden 700 kez daha fazla muskarinik aktivite gösterir

•

_{H1-Reseptör antagönistlerinin büyük bir kısmı kiral}

moleküllerdir ve aktiviteleri stereoselektiftir

S-(+)-Klorfeniramin (S-(+)-deksklorfeniramin),

•

_{Stereoizomerlerin biyolojik aktiviteleri}

karşılaştırıldığında,

– _{İzomerlerden sadece birinin daha az olmakla birlikte her ikisinin}

de aynı derecede aktif olduğu örnekler var

– _{Daha çok her iki izomer de aynı aktiviteyi farklı miktarlarda}

gösterir

Stereoselektif bir aktivitede,

- rasemik karışımdaki izomerlerden daha aktif olana

eutomer

(

eu

)

- daha az aktif olana ise

distomer

(

dis

)

Enansiyomerlerin aktivite veya afinitelerinin oranı eudismik oran Antagonistler, reseptöre yüksek afinite gösteren bileşikler, yüksek