Prof.Dr.Ümit AKAL Prof.Dr.Ümit AKAL

(1)

Prof.Dr.Ümit AKAL

(2)

ANESTEZİ ANESTEZİ

HİSSİZLİK

(3)

GENEL ANESTEZİ

KONTROLLÜ

BİLİNÇSİZLİK

KONTROLLÜ

BİLİNÇSİZLİK

(4)

Lokal anestezi;

 Vücudun sınırlı bir alanında, sinir uçlarındaki eksitasyonun depresyonu veya periferik sinirlerdeki iletim prosesinin inhibisyonu sonucu oluşan duyu kaybıdır.

 Bilinç kaybı olmaksızın ağrının elimine edilmesidir.

Lokal anestezi;

 Vücudun sınırlı bir alanında, sinir uçlarındaki eksitasyonun depresyonu veya periferik sinirlerdeki iletim prosesinin inhibisyonu sonucu oluşan duyu kaybıdır.

 Bilinç kaybı olmaksızın ağrının elimine edilmesidir.

(5)

 Uygun yoğunlukta kullanıldıkları zaman uygulama yerinden başlayarak sinir iletimini

geçici olarak bloke eden ilaçlara, “lokal anestezikler”

adı verilir.

 Uygun yoğunlukta kullanıldıkları zaman uygulama yerinden başlayarak sinir iletimini

geçici olarak bloke eden ilaçlara, “lokal anestezikler”

adı verilir.

(6)

LOKAL ANESTEZİ LOKAL ANESTEZİ

Lokal anestezik ajanlar Lokal anestezik ajanlar

Soğuk (etil klorid, cryoprobe, buz) Basınç

Diğer ilaçlar

•Antihistaminik

•Analjezik

•Ataraktik

•Antiaritmik Diğer ilaçlar

•Antihistaminik

•Analjezik

•Ataraktik

•Antiaritmik

(7)

 Erythroxylum cocca

 1860-Albert Nieman

 1880-Vasilius Von Anrep

 1884-Carl Koller

 1885-William Hallsted

 1904-Alfred Einhorn

 1905-H.Braun

 1929-Amid yapılı ilk L.A.

 1943-Nils Löfren

 1946-Gordh

 1953

 Erythroxylum cocca

 1860-Albert Nieman

 1880-Vasilius Von Anrep

 1884-Carl Koller

 1885-William Hallsted

 1904-Alfred Einhorn

 1905-H.Braun

 1929-Amid yapılı ilk L.A.

 1943-Nils Löfren

 1946-Gordh

 1953

LOKAL ANESTEZİKLERİN GELİŞİMİ LOKAL ANESTEZİKLERİN GELİŞİMİ

(Peru-Bolivya)-cocaine Cocaine’in izolasyonu

Müköz membranda cocaine’in farmakolojik etkisi

Cocaine’in oftalmolojide topikal kullanımı

%4’lük cocaine ile intraoral mandibuler blok

Procaine’in sentezi

Procaine ile ilk klinik uygulama Nuperkain

Lidocaine’in sentezi

Lidocaine ile ilk klinik uygulama Prilocaine’in sentezi

(Peru-Bolivya)-cocaine Cocaine’in izolasyonu

Müköz membranda cocaine’in farmakolojik etkisi

Cocaine’in oftalmolojide topikal kullanımı

%4’lük cocaine ile intraoral mandibuler blok

Procaine’in sentezi

Procaine ile ilk klinik uygulama Nuperkain

Lidocaine’in sentezi

Lidocaine ile ilk klinik uygulama Prilocaine’in sentezi

(8)

 Lokal anestezik maddeler, diş hekimliğinde en sık kullanılan ilaçlardır ve günümüzde çok az kullanılan kokain dışında hepsi sentetiktir.

 Kokain molekülünün modifikasyonu

yoluyla, kimyasal yapılarıyla lokal anestezik

özellikleri arasında kesin bir ilişki bulunan çok sayıda lokal anestezik üretilebilmektedir.

 Kokain molekülünün modifikasyonu

yoluyla, kimyasal yapılarıyla lokal anestezik

özellikleri arasında kesin bir ilişki bulunan çok sayıda lokal anestezik üretilebilmektedir.

 Sentez edilebilecek lokal anestezik sayısı sınırsızdır.

 Sentez edilebilecek lokal anestezik sayısı

sınırsızdır.

(9)

 Yapısal değişiklikler genellikle maddenin etki süresini, gücünü, toksisitesini, difüzyon kapasitesini ve etkinin derinliğini

değiştirmektedir.

 Yapısal değişiklikler genellikle maddenin etki süresini, gücünü, toksisitesini, difüzyon kapasitesini ve etkinin derinliğini

değiştirmektedir.

 Yeni bileşiklerin sentezinde amaç, sistemik ve lokal toksisiteyi azaltarak daha güçlü

(potent) ajanlar üretmektir.

 Yeni bileşiklerin sentezinde amaç, sistemik ve lokal toksisiteyi azaltarak daha güçlü

(potent) ajanlar üretmektir.

 İstisnaları olmakla birlikte, çoğu kez maddenin gücü arttıkça toksisitesi de artmaktadır.

 İstisnaları olmakla birlikte, çoğu kez

maddenin gücü arttıkça toksisitesi de

artmaktadır.

(10)

(11)

 Polarizasyon

 Depolarizasyon

 Repolarizasyon

 Restorasyon

 Polarizasyon

 Depolarizasyon

 Repolarizasyon

 Restorasyon

İyon teorisine göre sinirin uyarılmasının ve iletiminin gerçekleştiği fazlar

İyon teorisine göre sinirin uyarılmasının

ve iletiminin gerçekleştiği fazlar

(12)

sinir akson membranı sinir akson membranı

sodyum kanalı sodyum kanalı

K⁺ K⁺

Na⁺ Na⁺

istirahat fazı kanallar kapalı

istirahat fazı

kanallar kapalı -70-90 mV-70-90 mV

1 1

K⁺ K⁺

Na⁺ Na⁺

uyarılmış lif kanallar açık

Na+ içeri giriyor uyarılmış lif kanallar açık

Na+ içeri giriyor

potansiyelde yükselme potansiyelde

yükselme

2 2

(13)

K⁺ K⁺ Na⁺

Na⁺

depolarize hücre kanallar kapanıyor depolarize hücre

kanallar kapanıyor

+20+30 mV +20+30 mV

3 3

K⁺ K⁺ Na⁺

Na⁺

potansiyelde düşme potansiyelde

düşme

4 4

K⁺ dışarı çıkıyor

(14)

K⁺ K⁺ Na⁺

Na⁺

-70-90 mV -70-90 mV

5 5

lifte

repolarizasyon Na/K pompası dengeyi restore

ediyor lifte

repolarizasyon Na/K pompası dengeyi restore

ediyor

(15)

 İyon teorisine göre, lokal anestezikler

depolarizasyon fazında etkili olur ve membranı stabilize ederek bu faza engel olmak yoluyla

lokal anesteziyi gerçekleştirirler.

 İyon teorisine göre, lokal anestezikler

depolarizasyon fazında etkili olur ve membranı stabilize ederek bu faza engel olmak yoluyla

lokal anesteziyi gerçekleştirirler.

 Başlangıçta uyarılma eşiği yükselir; aksiyon potansiyeli oluşumu yavaşlar. Bunun

sonucunda iletim yavaşlar ve doz arttıkça iletim tamamen durur.

 Başlangıçta uyarılma eşiği yükselir; aksiyon potansiyeli oluşumu yavaşlar. Bunun

sonucunda iletim yavaşlar ve doz arttıkça

iletim tamamen durur.

(16)

 Lokal anestezikler, sinir lifi membranını

stabilize ederek depolarizasyona engel olurlar.

Bir başka deyişle lokal anestezikler, sodyum ve potasyum iyonlarına karşı geçirgenliği bozan membran stabilizatörleridir.

 Lokal anestezikler, sinir lifi membranını

stabilize ederek depolarizasyona engel olurlar.

Bir başka deyişle lokal anestezikler, sodyum ve

potasyum iyonlarına karşı geçirgenliği bozan

membran stabilizatörleridir.

(17)

 Lokal anesteziklerin zardaki fosfolipidlerle

birleşerek Na, K ve Ca iyonlarının zardan geçişini önledikleri,

 Protein reseptörü ile birleşerek uyarıların protein reseptörlerinin gözenek çapında yaptığı genişlemeyi önledikleri,

 Sodyum reseptörleri ile birleşerek sodyum kanallarını tıkadıkları,

 Membranın hidrokarbon bölgesine penetre olarak bu bölgeyi genişlettikleri ve böylece sodyum

kanallarının tıkanmasına yol açtıkları ileri sürülmektedir.

 Lokal anesteziklerin zardaki fosfolipidlerle

birleşerek Na, K ve Ca iyonlarının zardan geçişini önledikleri,

 Protein reseptörü ile birleşerek uyarıların protein reseptörlerinin gözenek çapında yaptığı genişlemeyi önledikleri,

 Sodyum reseptörleri ile birleşerek sodyum kanallarını tıkadıkları,

 Membranın hidrokarbon bölgesine penetre olarak bu bölgeyi genişlettikleri ve böylece sodyum

kanallarının tıkanmasına yol açtıkları ileri sürülmektedir.

Membran stabilizasyonunun mekanizmasına yönelik teoriler:

Membran stabilizasyonunun mekanizmasına yönelik

teoriler:

(18)

(19)

 Herhangi bir sinir lifinde, sinir iletimini belli zamanda bloke edebilecek minimum yoğunluktur.

 “Cm” olarak gösterilir.

 Her lokal anestezik ajan, belli bir sinir çapı için spesifik bir Cm’a sahiptir.

 Herhangi bir sinir lifinde, sinir iletimini belli zamanda bloke edebilecek minimum yoğunluktur.

 “Cm” olarak gösterilir.

 Her lokal anestezik ajan, belli bir sinir çapı için spesifik bir Cm’a sahiptir.

“Minimum Anestezik Yoğunluk”

(20)

 Lokal anesteziğin konsantrasyonu Cm’dan düşük olursa iletimi durdurmak mümkün olmaz.

Dolayısıyla Cm, lokal anesteziklerin etkinliğinde bir standart olarak kabul edilir.

 Cm’u etkileyen faktörler:

- Sinir lifinin çapı - pH

- Kalsiyum konsantrasyonu - Sinir stimülasyon hızı

 Lokal anesteziğin konsantrasyonu Cm’dan düşük olursa iletimi durdurmak mümkün olmaz.

Dolayısıyla Cm, lokal anesteziklerin etkinliğinde bir standart olarak kabul edilir.

 Cm’u etkileyen faktörler:

- Sinir lifinin çapı - pH

- Kalsiyum konsantrasyonu - Sinir stimülasyon hızı

“Minimum Anestezik Yoğunluk”

(21)

Periferik Sinir Lifleri Periferik Sinir Lifleri



A lifleri: Miyelinli somatik sinir lifleri A lifleri: Miyelinli somatik sinir lifleri

a) Kası innerve eden sinirler a) Kası innerve eden sinirler afferent: Grup I-IV lifler afferent: Grup I-IV lifler efferent: alfa motor nöron efferent: alfa motor nöron gamma motor nöron gamma motor nöron b) Kutanöz sinirler

b) Kutanöz sinirler

afferent: alfa ve delta lifleri afferent: alfa ve delta lifleri



B lifleri: B lifleri: Miyelinli otonomik preganglionik Miyelinli otonomik preganglionik sinir lifleri

sinir lifleri



C lifleri: C lifleri: Miyelinsiz somatik ve otonomik Miyelinsiz somatik ve otonomik sinir lifleri

sinir lifleri

(22)

PERİFERİK SİNİR FİZYOLOJİSİ

Lif tipi ^modalite ^Çap

(mm)

İletim (m/s)

Aα propsiosepsiyon^Motor 12-30 70-120

Aβ propsiosepsiyon^Dokunma 5-12 30-70

Aγ ^Motor_(kas) ^3-6 ^15-30

Aδ ^{Ağrı soğuk}dokunma 2-5 12-30

B ^Pregang_otonom ^<3 ^3-14

C ^dorsal

kök

Ağrı, ısı soğuk dokunma

0.4-1.2 0.5-2

C

sempatik

Postgang

sempatik 0.3-1.3 0.7-2.3

Blok için gerekli minimum anestezik konsantrasyonu lifin çapı arttıkça yükselir.

Örneğin;

Aα = 2 X Aγ

(23)

 Vazomotor

 Soğuk

 Sıcaklık

 Yavaş ağrı

 Hızlı ağrı

 Dokunma

 Motor

 Ortak his

 Baskı

 Vazomotor

 Soğuk

 Sıcaklık

 Yavaş ağrı

 Hızlı ağrı

 Dokunma

 Motor

 Ortak his

 Baskı

Lokal anestezikler mixed bir sinire

uygulandığında fonksiyon kaybolma sırası Lokal anestezikler mixed bir sinire

uygulandığında fonksiyon kaybolma sırası

(24)

 Ağrı

 Isı

 Dokunma

 Proprioseption

 İskelet kaslarının tonusu

 Ağrı

 Isı

 Dokunma

 Proprioseption

 İskelet kaslarının tonusu Lokal anestezikler duyusal bir sinire

uygulandığında fonksiyon kaybolma sırası Lokal anestezikler duyusal bir sinire

uygulandığında fonksiyon kaybolma sırası

(25)

 Asitle birleştiğinde suda eriyebilen tuz oluşturan zayıf baz yapısındaki lokal

anestezikler, solüsyon halinde iken (+) yüklü katyon ve serbest baz (yüksüz, yağda çözünen form) şeklinde ayrışırlar.

 Asitle birleştiğinde suda eriyebilen tuz oluşturan zayıf baz yapısındaki lokal

anestezikler, solüsyon halinde iken (+) yüklü katyon ve serbest baz (yüksüz, yağda çözünen form) şeklinde ayrışırlar.

 Serbest baz solüsyonun penetrasyonunu sağlarken katyonik form da farmakolojik olarak aktif olan kısımdır.

 Serbest baz solüsyonun penetrasyonunu

sağlarken katyonik form da farmakolojik

olarak aktif olan kısımdır.

(26)

 Günümüzde kullanılan lokal anesteziklerin çoğunun pH’sı 7.7-9.0 arasındadır. Diğer bir deyişle, bu pH’da katyon (iyonize) ve serbest (noniyonize) baz miktarı eşittir.

 Düşük pH’lı ortamlarda, açığa çıkan serbest baz asitlerle kolayca nötralize edileceğinden

anestezik madde etkisiz kalmaktadır. Bu

nedenle enflamasyon, akut enfeksiyon ve apseli dokularda lokal anestezik etki elde edilemez.

 Düşük pH’lı ortamlarda, açığa çıkan serbest baz asitlerle kolayca nötralize edileceğinden

anestezik madde etkisiz kalmaktadır. Bu

nedenle enflamasyon, akut enfeksiyon ve apseli

dokularda lokal anestezik etki elde edilemez.

(27)

(28)

amid veya ester bağı amid veya

ester bağı

aromatik (lipofilik)

grup aromatik (lipofilik)

grup

amin (hidrofilik)

grubu amin (hidrofilik)

grubu

N N

R R R R

ara zincir

LOKAL ANESTEZİKLERİN KİMYASAL MODELİ

LOKAL ANESTEZİKLERİN

KİMYASAL MODELİ

(29)

 Emilim (absorbsiyon) - Doz

- Enjeksiyon yeri

- Vazopressör maddeler - Fizikokimyasal özellikler - Farmakolojik özellikler

 Dağılım (distrübisyon)

 Yıkım ve atılım (ekskresyon)

 Emilim (absorbsiyon) - Doz

- Enjeksiyon yeri

- Vazopressör maddeler - Fizikokimyasal özellikler - Farmakolojik özellikler

 Dağılım (distrübisyon)

 Yıkım ve atılım (ekskresyon)

LOKAL ANESTEZİKLERİN METABOLİZMASI

LOKAL ANESTEZİKLERİN

METABOLİZMASI

(30)

K A N K A N

Yavaş denge bölgesi Yavaş denge bölgesi

Beyin

Miyokard Akciğerler Karaciğer Beyin

Miyokard Akciğerler Karaciğer

Hızlı denge bölgesi Hızlı denge bölgesi

Eliminasyon Eliminasyon Yağ

Kas Yağ Kas

Enjeksiyon bölgesi Enjeksiyon

bölgesi

(31)

Plazma ve eritrositlerdeki

kolinesteraz Plazma ve eritrositlerdeki

kolinesteraz

Böbrekler yoluyla eliminasyon Böbrekler yoluyla eliminasyon

Ester grubu Ester grubu

Karaciğer mikrozomal

enzimleri Karaciğer mikrozomal

enzimleri

Amid grubu Amid grubu

(32)

 Lokal etki

 Sistemik etki

 Lokal etki

 Sistemik etki

LOKAL ANESTEZİKLERİN ETKİLERİ LOKAL ANESTEZİKLERİN ETKİLERİ

LOKAL ANESTEZİKLERİN SİSTEMİK ETKİLERİ

 Kardiyovasküler sistem üzerindeki etkileri

 Santral sinir sistemi üzerindeki etkileri

 Kardiyovasküler sistem üzerindeki etkileri

 Santral sinir sistemi üzerindeki etkileri

(33)

 Miyokardda kontraktilite, eksitabilite ve iletim hızını azaltırlar.

 Anormal veya hasarlı miyokard liflerinde otomatizmayı baskılayarak aritmileri önlerler.

Bunu, aksiyon potansiyeli oluşum hızını yavaşlatarak yaparlar.

 Miyokardda kontraktilite, eksitabilite ve iletim hızını azaltırlar.

 Anormal veya hasarlı miyokard liflerinde otomatizmayı baskılayarak aritmileri önlerler.

Bunu, aksiyon potansiyeli oluşum hızını yavaşlatarak yaparlar.

Kardiyovasküler sistem üzerindeki etkileri

(34)

 Damar düz kasında farklı etkileri vardır.

Kokain vazokonstriksüyon yaparken

diğerlerinin dual etkisi sözkonusudur. Düşük dozlarda vazokonstriksüyon, klinik kullanım dozlarında ise vazodilatasyon yaparlar.

 Amid tipi bir lokal anestezik olan

bupivacaine ile aşırı dozda, tedaviye cevap vermeyen kardiyak arrest olguları

bildirilmiştir.

 Damar düz kasında farklı etkileri vardır.

Kokain vazokonstriksüyon yaparken

diğerlerinin dual etkisi sözkonusudur. Düşük dozlarda vazokonstriksüyon, klinik kullanım dozlarında ise vazodilatasyon yaparlar.

 Amid tipi bir lokal anestezik olan

bupivacaine ile aşırı dozda, tedaviye cevap vermeyen kardiyak arrest olguları

bildirilmiştir.

Kardiyovasküler sistem üzerindeki etkileri

(35)

 Tüm lokal anestezikler, kan-beyin bariyerini

kolaylıkla aşarlar. S.S.S.’nde önce stimülasyon, sonra depresyona yol açarlar.

 Başlangıçta dil ve ağız çevresinde uyuşukluk, baş dönmesi, sakinlik hali, oryantasyon bozukluğu, kulak çınlaması, nistagmus, bulantı ve kusma görülür.

 Tüm lokal anestezikler, kan-beyin bariyerini

kolaylıkla aşarlar. S.S.S.’nde önce stimülasyon, sonra depresyona yol açarlar.

 Başlangıçta dil ve ağız çevresinde uyuşukluk, baş dönmesi, sakinlik hali, oryantasyon bozukluğu, kulak çınlaması, nistagmus, bulantı ve kusma görülür.

Santral sinir sistemi üzerindeki etkileri

(36)

 Doz arttıkça huzursuzluk, sinirlilik, sıkıntı, iğnelenme, karıncalanma, titreme ve kas

seyirmeleri (fasikülasyonlar) görülür.

 Doz daha da yükselince ise, konvülziyonlar, apne, kardiyovasküler kollaps ve koma gelişir.

Tüm bunlar meduller depresyonun sonucudur.

 Doz arttıkça huzursuzluk, sinirlilik, sıkıntı, iğnelenme, karıncalanma, titreme ve kas

seyirmeleri (fasikülasyonlar) görülür.

 Doz daha da yükselince ise, konvülziyonlar, apne, kardiyovasküler kollaps ve koma gelişir.

Tüm bunlar meduller depresyonun sonucudur.

Santral sinir sistemi üzerindeki etkileri

(37)

 İlacın fazla miktarda ve yüksek konsantrasyonda verilmesi,

 İlacın intravenöz olarak verilmesi,

 İlacın yıkım hızının yavaş olması,

 İlacın hızlı enjeksiyonu,

 İlacın vaskülarizasyondan zengin bir alana verilmesi ve dolaşıma hızlı geçmesi.

 İlacın fazla miktarda ve yüksek konsantrasyonda verilmesi,

 İlacın intravenöz olarak verilmesi,

 İlacın yıkım hızının yavaş olması,

 İlacın hızlı enjeksiyonu,

 İlacın vaskülarizasyondan zengin bir alana verilmesi ve dolaşıma hızlı geçmesi.

Lokal anesteziklerin yol açacağı sistemik toksisite belirli faktörlere bağlıdır:

Lokal anesteziklerin yol açacağı sistemik

toksisite belirli faktörlere bağlıdır:

(38)

 Lokal anesteziklerin çoğu vazodilatör olduğu için, solüsyonlara bir vazopressör

eklenmesi hem etki sürelerini uzatmakta, hem de sistemik reaksiyonların gelişmesi olasılığını azaltmaktadır.

 Vazopressörsüz lokal anesteziklerin daha az miktarları, vazopressörlü olanların daha yüksek miktarlarından daha fazla sistemik toksisiteye yol açmaktadır. Bu yüzden de

vazopressör kullanımı son derece önemlidir.

 Lokal anesteziklerin çoğu vazodilatör olduğu için, solüsyonlara bir vazopressör

eklenmesi hem etki sürelerini uzatmakta, hem de sistemik reaksiyonların gelişmesi olasılığını azaltmaktadır.

 Vazopressörsüz lokal anesteziklerin daha az miktarları, vazopressörlü olanların daha yüksek miktarlarından daha fazla sistemik toksisiteye yol açmaktadır. Bu yüzden de

vazopressör kullanımı son derece önemlidir.

(39)

 Maddenin kimyasal yapısı,

 Maddenin konsantrasyonu,

 Enjekte edilen solüsyon hacmi,

 Enjeksiyon yeri,

 Anestezik tuzun ve serbest bazın difüzyon oranları,

 Vazokonstriktör ilavesi.

 Maddenin kimyasal yapısı,

 Maddenin konsantrasyonu,

 Enjekte edilen solüsyon hacmi,

 Enjeksiyon yeri,

 Anestezik tuzun ve serbest bazın difüzyon oranları,

 Vazokonstriktör ilavesi.

Lokal anesteziklerin etkinliği şu faktörlere bağlıdır:

Lokal anesteziklerin etkinliği şu

faktörlere bağlıdır:

(40)

Lokal Anesteziklerin Etki Başlangıcına (Latent Süreye)Etkili Faktörler



Lokal anestezik tipi (pKa)Lokal anestezik tipi (pKa)

(pKa:

(pKa:Hidrojen iyonlarını kabul etme yeteneğinin bir ölçüsü olan asidik iyonlaşma sabitesinin negatif logaritması olarak

tanımlanan ve bir asit veya bazın nispi gücünü gösteren değer)



Konsantrasyon ve volümKonsantrasyon ve volüm



^Isı^Isı



Bikarbonat ve C0Bikarbonat ve C0₂₂ ilavesi ilavesi



Vazokonstrüktör ilavesiVazokonstrüktör ilavesi



Enjekte edilen yer (Doku pH’sı)Enjekte edilen yer (Doku pH’sı)

(41)

 Uygun anestezik maddenin doğru yere

enjeksiyonuna rağmen bölgenin özelliklerine bağlı olarak, sinir lifleri içinde yeterli

anestezik konsantrasyonların oluşması

engellenebilir ve anestezi başarısız olabilir.

Dokuya bağlı bu faktörler şunlardır:

 Çok yüksek veya düşük doku pH’sı

 Maddenin kan veya doku sıvılarıyla aşırı seyreltilmesi

 Maddenin çok hızlı bir şekilde sistemik dolaşıma absorbsiyonu

 Uygun anestezik maddenin doğru yere

enjeksiyonuna rağmen bölgenin özelliklerine bağlı olarak, sinir lifleri içinde yeterli

anestezik konsantrasyonların oluşması

engellenebilir ve anestezi başarısız olabilir.

Dokuya bağlı bu faktörler şunlardır:

 Çok yüksek veya düşük doku pH’sı

 Maddenin kan veya doku sıvılarıyla aşırı seyreltilmesi

 Maddenin çok hızlı bir şekilde sistemik

dolaşıma absorbsiyonu

(42)

 Bir lokal anesteziğin yağda çözünebilirlik ve protein bağlama kapasitesi ne kadar

yüksekse etkisi o kadar hızlı ve uzun sürelidir.

 Yıkımı ne kadar hızlıysa toksisitesi o kadar azdır.

 Anestezi gücü ne kadar yüksekse toksisitesi o kadar fazladır.

 Bir lokal anesteziğin yağda çözünebilirlik ve protein bağlama kapasitesi ne kadar

yüksekse etkisi o kadar hızlı ve uzun sürelidir.

 Yıkımı ne kadar hızlıysa toksisitesi o kadar azdır.

 Anestezi gücü ne kadar yüksekse toksisitesi

o kadar fazladır.

(43)

(44)

 Hepsi sentetiktir.

 Hepsinde amino grupları vardır.

 Güçlü asitlerle hepsi tuzları oluştururlar; bu tuzlar suda çözünür.

 Alkaliler, noniyonize serbest bazın konsantrasyonunu arttırırlar.

 Noniyonize serbest baz yağda çözünür.

 Anestezik tuzlar asidik reaksiyon verirler ve nispeten stabildirler.

 Tüm anestezikler ya plazma kolinesterazı ile hidrolize edilir veya karaciğerde

biyotransformasyona uğrarlar.

 Hepsi sentetiktir.

 Hepsinde amino grupları vardır.

 Güçlü asitlerle hepsi tuzları oluştururlar; bu tuzlar suda çözünür.

 Alkaliler, noniyonize serbest bazın konsantrasyonunu arttırırlar.

 Noniyonize serbest baz yağda çözünür.

 Anestezik tuzlar asidik reaksiyon verirler ve nispeten stabildirler.

 Tüm anestezikler ya plazma kolinesterazı ile hidrolize edilir veya karaciğerde

biyotransformasyona uğrarlar.

Lokal anesteziklerin ortak özellikleri

(45)

 Hepsinin etkisi reversible’dır.

 Tümü, epinefrin veya benzeri ilaçlarla birlikte kullanılmaya uygunluk gösterir.

 Hiçbirisi, civa, gümüş ve diğer metal tuzlarıyla birlikte kullanılmaya uygunluk göstermez.

 Hepsi sinir iletimini benzer şekilde etkilemektedir.

 Yeterli plazma konsantrasyonuna ulaştıklarında hepsinin toksik sistemik etki oluşturma kapasitesi vardır.

 Anestezik konsantrasyonlarda hiçbirisinin

dokular üzerinde irritatif etkisi yoktur veya bu etki minimaldir.

 Hepsinin etkisi reversible’dır.

 Tümü, epinefrin veya benzeri ilaçlarla birlikte kullanılmaya uygunluk gösterir.

 Hiçbirisi, civa, gümüş ve diğer metal tuzlarıyla birlikte kullanılmaya uygunluk göstermez.

 Hepsi sinir iletimini benzer şekilde etkilemektedir.

 Yeterli plazma konsantrasyonuna ulaştıklarında hepsinin toksik sistemik etki oluşturma kapasitesi vardır.

 Anestezik konsantrasyonlarda hiçbirisinin

dokular üzerinde irritatif etkisi yoktur veya bu etki minimaldir.

Lokal anesteziklerin ortak özellikleri

(46)

 Anestezik gücü, zarar verecek konsantrasyonlarda solüsyon kullanımı gerektirmeyecek şekilde tam bir anestezi sağlamalıdır.

 Etkisi kısa sürede başlamalı, yani latent süresi kısa olmalıdır.

 Anestezi süresi yeterli olmalıdır.

 Düşük konsantrasyonlarda etkili olabilmelidir.

 Dokularda irritasyon oluşturmamalı, doku sıvıları ile izotonik olmalı, sekonder lokal reaksiyonlara yol açmamalıdır.

 Penetrasyon kapasitesi yüksek olmalıdır.

 Suda çözünebilmelidir.

 Anestezik gücü, zarar verecek konsantrasyonlarda solüsyon kullanımı gerektirmeyecek şekilde tam bir anestezi sağlamalıdır.

 Etkisi kısa sürede başlamalı, yani latent süresi kısa olmalıdır.

 Anestezi süresi yeterli olmalıdır.

 Düşük konsantrasyonlarda etkili olabilmelidir.

 Dokularda irritasyon oluşturmamalı, doku sıvıları ile izotonik olmalı, sekonder lokal reaksiyonlara yol açmamalıdır.

 Penetrasyon kapasitesi yüksek olmalıdır.

 Suda çözünebilmelidir.

İdeal lokal anesteziğin özellikleri

(47)

 Sistemik toksisitesi düşük olmalıdır.

 Etkisi reversible olmalı, kalıcı bir hasara yol açmamalıdır.

 Allerji, idiosenkrazi, alışkanlık yapmamalıdır.

 Vazopressör maddelerle ve diğer maddelerle kombine kullanılabilmelidir.

 Solüsyon halindeyken stabil olmalı ve vücutta kolaylıkla biyotransformasyona uğramalıdır.

 Bazı başka ilaçlar kullanılırken uygulanmasında sakınca olmamalıdır.

 Steril olarak hazırlanmalı veya otoklavlamayla bozulmamalıdır.

 Ekonomik olmalıdır.

 Sistemik toksisitesi düşük olmalıdır.

 Etkisi reversible olmalı, kalıcı bir hasara yol açmamalıdır.

 Allerji, idiosenkrazi, alışkanlık yapmamalıdır.

 Vazopressör maddelerle ve diğer maddelerle kombine kullanılabilmelidir.

 Solüsyon halindeyken stabil olmalı ve vücutta kolaylıkla biyotransformasyona uğramalıdır.

 Bazı başka ilaçlar kullanılırken uygulanmasında sakınca olmamalıdır.

 Steril olarak hazırlanmalı veya otoklavlamayla bozulmamalıdır.

 Ekonomik olmalıdır.

İdeal lokal anesteziğin özellikleri

(48)

TÜM BU ÖZELLİKLERİ İÇEREN

LOKAL ANESTEZİK YOKTUR!!!

TÜM BU ÖZELLİKLERİ İÇEREN

LOKAL ANESTEZİK

YOKTUR!!!

(49)

(50)

LOKAL

ANESTEZİKLERİN SINIFLANDIRILMASI

LOKAL

ANESTEZİKLERİN

SINIFLANDIRILMASI

(51)

A) Düşük etkinlik - kısa etki süresi

 Prokain

 Kloroprokain

B) Orta etkinlik – orta etki süresi

 Mepivakain

 Prilokain

 Lidokain

C) Güçlü etkinlik – uzun etki süresi

 Tetrakain

 Etidokain

 Bupivakain

 Kinkokain

A) Düşük etkinlik - kısa etki süresi

 Prokain

 Kloroprokain

B) Orta etkinlik – orta etki süresi

 Mepivakain

 Prilokain

 Lidokain

C) Güçlü etkinlik – uzun etki süresi

 Tetrakain

 Etidokain

 Bupivakain

 Kinkokain

ETKİNLİK VE SÜREYE GÖRE SINIFLANDIRMA

ETKİNLİK VE SÜREYE GÖRE

SINIFLANDIRMA

(52)

A) Ester tipi lokal anestezikler

*** Para-amino benzoik asit esterleri

 Kokain

 Prokain (Novokain)

 Butetamin (Monokain)

 Tetrakain (Pantokain-Ametokain)

 Propoksikain (Rovakain)

 Kloroprokain (Nesakain)

 Prokain ve Butetamin (Duokain) A) Ester tipi lokal anestezikler

*** Para-amino benzoik asit esterleri

 Kokain

 Prokain (Novokain)

 Butetamin (Monokain)

 Tetrakain (Pantokain-Ametokain)

 Propoksikain (Rovakain)

 Kloroprokain (Nesakain)

 Prokain ve Butetamin (Duokain)

KİMYASAL SINIFLANDIRMA

(53)

A) Ester tipi lokal anestezikler

*** Benzoik asit esterleri

 Piperokain (Metikain)

 Meprilkain (Orakain)

 İzobukain (Kinkain)

 Heksilkain (Cyclaine)

*** Meta-aminobenzoik asit esterleri

 Metabutetamin (Unakain)

 Metabutoksikain (Primakain) A) Ester tipi lokal anestezikler

*** Benzoik asit esterleri

 Piperokain (Metikain)

 Meprilkain (Orakain)

 İzobukain (Kinkain)

 Heksilkain (Cyclaine)

*** Meta-aminobenzoik asit esterleri

 Metabutetamin (Unakain)

 Metabutoksikain (Primakain)

KİMYASAL SINIFLANDIRMA

(54)

B) Amid (anilin) tipi lokal anestezikler

 Lidokain (Xylokain, Oktokain, Jetokain, Vemcaine)

 Mepivakain (Isocaine, Karbokain, Safecaine)

 Prilokain (Citanest)

 Bupivakain (Markain, Sensorkain)

 Etidokain (Duranest)

 Ropivakain (Norapin)

 Levobupivakain

 Kinkokain (Dibukain)

 Artikain (Ultrakain, Maxicaine)

 Butanilikain (Hostakain)

 Prirokain (Dynacaine)

B) Amid (anilin) tipi lokal anestezikler

 Lidokain (Xylokain, Oktokain, Jetokain, Vemcaine)

 Mepivakain (Isocaine, Karbokain, Safecaine)

 Prilokain (Citanest)

 Bupivakain (Markain, Sensorkain)

 Etidokain (Duranest)

 Ropivakain (Norapin)

 Levobupivakain

 Kinkokain (Dibukain)

 Artikain (Ultrakain, Maxicaine)

 Butanilikain (Hostakain)

 Prirokain (Dynacaine)

KİMYASAL SINIFLANDIRMA

(55)

C) Alkoller

 Etil alkol

 Aromatik alkoller D) Diğerleri

 Kompleks bileşikler (Holokain)

 Kinolon deriveleri

 Amonyum bileşikleri C) Alkoller

 Etil alkol

 Aromatik alkoller

D) Diğerleri

 Kompleks bileşikler (Holokain)

 Kinolon deriveleri

 Amonyum bileşikleri

KİMYASAL SINIFLANDIRMA

(56)

(57)

ESTER TİPİ LOKAL

ANESTEZİKLER ESTER TİPİ

LOKAL

ANESTEZİKLER

(58)

 Erytroxylum cocca yapraklarından elde edilen tek doğal lokal anesteziktir.

 Suda ve alkolde eriyen, eterde erimeyen beyaz kristal pudra şeklinde bir tozdur.

 Dokulara enjekte edilemeyecek kadar toksiktir.

 Başta S.S.S. olmak üzere pekçok organda stimülatör etkileri vardır ve alışkanlık yapabilir.

 Günümüzde sadece burun mukozasının topikal anestezisinde kullanılır.

 Çok iyi bir yüzey anesteziği ve vazokonstriktördür.

Vazokonstrüktör ilavesi gerektirmez.

 Ticari preparatı yoktur. Hidroklorid tuzları genellikle %1-10 konsantrasyonunda hazırlanır; %5’ten fazlası önerilmemektedir.

 Erişkinde, topikal uygulamada maksimum dozu 200 mgr (1-2 mgr/kgr)’dır.

 Erytroxylum cocca yapraklarından elde edilen tek doğal lokal anesteziktir.

 Suda ve alkolde eriyen, eterde erimeyen beyaz kristal pudra şeklinde bir tozdur.

 Dokulara enjekte edilemeyecek kadar toksiktir.

 Başta S.S.S. olmak üzere pekçok organda stimülatör etkileri vardır ve alışkanlık yapabilir.

 Günümüzde sadece burun mukozasının topikal anestezisinde kullanılır.

 Çok iyi bir yüzey anesteziği ve vazokonstriktördür.

Vazokonstrüktör ilavesi gerektirmez.

 Ticari preparatı yoktur. Hidroklorid tuzları genellikle %1-10 konsantrasyonunda hazırlanır; %5’ten fazlası önerilmemektedir.

 Erişkinde, topikal uygulamada maksimum dozu 200 mgr (1-2 mgr/kgr)’dır.

KOKAİN (Kokain hidroklorid-benzoloksitropan karboksilik asit-(2)-metil ester hidroklorid)

KOKAİN (Kokain hidroklorid-benzoloksitropan karboksilik

asit-(2)-metil ester hidroklorid)

(59)

 1905’te Einhorn tarafından sentezlenmiş ve yaklaşık 60 yıl boyunca lokal anesteziklerin kıyaslandığı standart bir ajan olmuştur.

 Yıllardır toksisite ve etki gücü kıyaslamaları amacıyla tüm anestezik ajanlar için referans olarak kullanılmaktadır. Etki gücü ve toksisitesi “1” değeri ile belirtilmektedir.

 Günümüzde pek kullanılmayan, etkinliği ve toksisitesi düşük, etkisi geç başlayan bir lokal anesteziktir.

 Vazodilatasyon özelliği diğer tüm ajanlardan daha fazladır.

 Etkisi 45-60 dakika sürer.

 Maksimum doz 10 mgr/kgr’dır; toplam doz 1000 mgr’ı geçmemelidir.

 %4’lük solüsyonu bulunmakla birlikte, bugün dişhekimliğinde tek başına bir anestezik olarak nadiren kullanılmaktadır. Daha çok kombinasyonlarda bulunan %2’lik solüsyonu tercih

edilebilmektedir.

 1905’te Einhorn tarafından sentezlenmiş ve yaklaşık 60 yıl boyunca lokal anesteziklerin kıyaslandığı standart bir ajan olmuştur.

 Yıllardır toksisite ve etki gücü kıyaslamaları amacıyla tüm anestezik ajanlar için referans olarak kullanılmaktadır. Etki gücü ve toksisitesi “1” değeri ile belirtilmektedir.

 Günümüzde pek kullanılmayan, etkinliği ve toksisitesi düşük, etkisi geç başlayan bir lokal anesteziktir.

 Vazodilatasyon özelliği diğer tüm ajanlardan daha fazladır.

 Etkisi 45-60 dakika sürer.

 Maksimum doz 10 mgr/kgr’dır; toplam doz 1000 mgr’ı geçmemelidir.

 %4’lük solüsyonu bulunmakla birlikte, bugün dişhekimliğinde tek başına bir anestezik olarak nadiren kullanılmaktadır. Daha çok kombinasyonlarda bulunan %2’lik solüsyonu tercih

edilebilmektedir.

PROKAİN (NOVOKAİN) (Paraaminobenzoik asitin dietilaminoetil esteri)

PROKAİN (NOVOKAİN) (Paraaminobenzoik asitin

dietilaminoetil esteri)

(60)

 %2’lik solüsyonu da, %0.4’lük propoksikain ve 1:30.000’lik levarterenol ile (Rovakain-Novokain-Levophed adıyla) veya 1:20.000’lik levonordefrin ile (Novokain-Neo-Cobefrin adıyla) kullanılmaktadır.

 Topikal kullanımı yoktur. İnfiltrasyon anestezisinde, pleksus blokajlarında ve ağrı tedavisinde kullanılır.

 Kalpte, ventriküler aritmilerin tedavisinde, 1 mgr/kgr olarak kullanılır.

 Prokain tuzu, yavaş çözünen, yavaş absorbe olan bir

antibiyotik bileşiği oluşturmak üzere penisilinlerle kombine edilebilir ve bu ilaç formu sadece intramuskuler olarak

kullanılabilir. Amaç konforsuzluğu azaltmaktır.

 Etkilerini azaltması ve inhibe etmesi nedeniyle sülfonamid grubu antibiyotikler ve salisilik asitle birlikte kullanılmamalıdır.

 %2’lik solüsyonu da, %0.4’lük propoksikain ve 1:30.000’lik levarterenol ile (Rovakain-Novokain-Levophed adıyla) veya 1:20.000’lik levonordefrin ile (Novokain-Neo-Cobefrin adıyla) kullanılmaktadır.

 Topikal kullanımı yoktur. İnfiltrasyon anestezisinde, pleksus blokajlarında ve ağrı tedavisinde kullanılır.

 Kalpte, ventriküler aritmilerin tedavisinde, 1 mgr/kgr olarak kullanılır.

 Prokain tuzu, yavaş çözünen, yavaş absorbe olan bir

antibiyotik bileşiği oluşturmak üzere penisilinlerle kombine edilebilir ve bu ilaç formu sadece intramuskuler olarak

kullanılabilir. Amaç konforsuzluğu azaltmaktır.

 Etkilerini azaltması ve inhibe etmesi nedeniyle sülfonamid grubu antibiyotikler ve salisilik asitle birlikte kullanılmamalıdır.

PROKAİN (NOVOKAİN) (Paraaminobenzoik asitin dietilaminoetil esteri)

PROKAİN (NOVOKAİN) (Paraaminobenzoik asitin

dietilaminoetil esteri)

(61)

 Yapısal olarak prokaine çok benzer; sadece bir klorid atomu eklenmiştir.

 Kolinesterazlar tarafından prokaine oranla 4 kat daha hızlı hidrolize edilir; bu yüzden daha az allerjiktir.

 Etkisi prokainden hızlı başlar. Latent süresi kısa, dokulara yayılışı iyidir.

 Anestezik gücü prokainden 2 kat daha güçlüdür ve ondan daha az sistemik toksisiteye sahiptir.

 Etki süresi 45-60 dakikadır.

 %1-3’lük solüsyonları kullanılır.

 Topikal olarak etkisizdir. Spinal anestezide kullanılır.

 İçerdiği prezervatiflerden bisülfite bağlı olarak gelişen

nörotoksisite dolayısıyla günümüzde fazla kullanılmamaktadır.

 Yapısal olarak prokaine çok benzer; sadece bir klorid atomu eklenmiştir.

 Kolinesterazlar tarafından prokaine oranla 4 kat daha hızlı hidrolize edilir; bu yüzden daha az allerjiktir.

 Etkisi prokainden hızlı başlar. Latent süresi kısa, dokulara yayılışı iyidir.

 Anestezik gücü prokainden 2 kat daha güçlüdür ve ondan daha az sistemik toksisiteye sahiptir.

 Etki süresi 45-60 dakikadır.

 %1-3’lük solüsyonları kullanılır.

 Topikal olarak etkisizdir. Spinal anestezide kullanılır.

 İçerdiği prezervatiflerden bisülfite bağlı olarak gelişen

nörotoksisite dolayısıyla günümüzde fazla kullanılmamaktadır.

KLOROPROKAİN (NESAKAİN) (2-kloro-4-aminobenzoik asit- B-dietilamino etil ester)

KLOROPROKAİN (NESAKAİN) (2-kloro-4-aminobenzoik asit-

B-dietilamino etil ester)

(62)

 Etkinlik ve toksisitesi prokainden 10 kat fazladır.

 Kimyasal olarak prokaine, farmakolojik olarak ise kokaine benzemektedir.

 Etkinliğinin ve toksisitesinin yüksek olması, dokuda ve

kolinesterazlarla plazmada son derece yavaş metabolize olmasına bağlıdır.

 Çoğunlukla %0.15’lik solüsyonları kullanıldığından, bu

konsantrasyonda nispi toksisitesi yaklaşık olarak prokaininkine eşittir. Yine de emniyet marjı prokainden daha geniştir.

 Kardiyak arreste yol açabilir. Çok iyi endotrakeal anestezi sağlar; ancak trakeal absorbsiyonu da son derece hızlıdır.

 Etkisi yavaş başlar; 2-3 saat devam eder. Yüzeyel anestezide çok etkilidir.

 Potent ve toksiktir. Topikal anestezi ve sinir blokajının yanında, spinal ve epidural anestezide kullanılabilir.

 Maksimum doz 1.5 mgr/kgr veya toplam 100 mgr’dır.

 Etkinlik ve toksisitesi prokainden 10 kat fazladır.

 Kimyasal olarak prokaine, farmakolojik olarak ise kokaine benzemektedir.

 Etkinliğinin ve toksisitesinin yüksek olması, dokuda ve

kolinesterazlarla plazmada son derece yavaş metabolize olmasına bağlıdır.

 Çoğunlukla %0.15’lik solüsyonları kullanıldığından, bu

konsantrasyonda nispi toksisitesi yaklaşık olarak prokaininkine eşittir. Yine de emniyet marjı prokainden daha geniştir.

 Kardiyak arreste yol açabilir. Çok iyi endotrakeal anestezi sağlar; ancak trakeal absorbsiyonu da son derece hızlıdır.

 Etkisi yavaş başlar; 2-3 saat devam eder. Yüzeyel anestezide çok etkilidir.

 Potent ve toksiktir. Topikal anestezi ve sinir blokajının yanında, spinal ve epidural anestezide kullanılabilir.

 Maksimum doz 1.5 mgr/kgr veya toplam 100 mgr’dır.

TETRAKAİN (AMETOKAİN-PANTOKAİN) (Para- bütilaminobenzol-2-dietilaminoetanol hidroklorid) TETRAKAİN (AMETOKAİN-PANTOKAİN) (Para-

bütilaminobenzol-2-dietilaminoetanol hidroklorid)

(63)

 Etki gücü ve toksisitesi hemen hemen tetrakaine eşit olan, güçlü bir anestezik ajandır.

 Dokulardan çok kolay difüze olduğu için, anestezinin başlangıcı son derece hızlıdır.

 Diş hekimliğinde tek başına değil prokain ile kombine şekilde kullanılmaktadır. %2’lik prokain, %0.4’lük propoksikain ve

1:30.000’lik levarterenol ile (Rovakain-Novakain-Levophed adıyla) veya 1:20.000’lik levonordefrin ile (Novokain-Neo-

Cobefrin adıyla) kullanılmaktadır. Bu kombinasyonlar hızlı ve derin bir anestezi sağlar.

 Önerilen maksimum doz 6.6 mgr/kgr’dır.

Prokain+propoksikain için maksimum anestezik dozu 400 mgr’ı geçmemelidir.

 Etki gücü ve toksisitesi hemen hemen tetrakaine eşit olan, güçlü bir anestezik ajandır.

 Dokulardan çok kolay difüze olduğu için, anestezinin başlangıcı son derece hızlıdır.

 Diş hekimliğinde tek başına değil prokain ile kombine şekilde kullanılmaktadır. %2’lik prokain, %0.4’lük propoksikain ve

1:30.000’lik levarterenol ile (Rovakain-Novakain-Levophed adıyla) veya 1:20.000’lik levonordefrin ile (Novokain-Neo-

Cobefrin adıyla) kullanılmaktadır. Bu kombinasyonlar hızlı ve derin bir anestezi sağlar.

 Önerilen maksimum doz 6.6 mgr/kgr’dır.

Prokain+propoksikain için maksimum anestezik dozu 400 mgr’ı geçmemelidir.

PROPOKSİKAİN (ROVAKAİN) (2-dietilaminoetil-4-amino-2- propoksibenzoat)

PROPOKSİKAİN (ROVAKAİN) (2-dietilaminoetil-4-amino-2-

propoksibenzoat)

(64)

 Prokaine çok benzeyen, aminobenzoik asit esteri olan, topikal etkili bir anestezik ajandır.

 Dokulara enjekte edilirse hem irritasyona yol

açmakta, hem de sistemik dolaşıma geçtiğinde toksik semptomlara yol açmaktadır.

 Prokaine çok benzeyen, aminobenzoik asit esteri olan, topikal etkili bir anestezik ajandır.

 Dokulara enjekte edilirse hem irritasyona yol

açmakta, hem de sistemik dolaşıma geçtiğinde toksik semptomlara yol açmaktadır.

BENZOKAİN (HURRICAINE) (Etil aminobenzoat)

(65)

(66)

AMİD TİPİ LOKAL

ANESTEZİKLER AMİD TİPİ

LOKAL

ANESTEZİKLER

(67)

 En yaygın kullanılan lokal anesteziklerden biridir.

 Diş hekimliğinde kullanılan ilk nonester tip lokal anesteziktir.

 Amid grubunun standardı olarak kullanılır.

 Prokainden 3 kat daha potent, hızlı ve uzun etkilidir;

prokainden 2 kat daha toksiktir.

 Prokaine göre üstünlüğü, yüzeyel anesteziye de olanak vermesi, etkisinin daha çabuk başlaması, dokularda daha iyi yayılması, etkisinin daha güçlü ve uzun olmasıdır.

 İntravenöz olarak uygulanan lidokain, belirli derecede

analjezi ve hatta genel anestezi oluşturma kapasitesine sahiptir.

 Antikonvülzan etkisi nedeniyle status epileptikus’ta ve

membran stabilizasyonu etkisiyle aritmi tedavisinde kullanılır.

 Genel anestezi ve cerrahi sırasında, işlem esnasında oluşan ventriküler aritmileri düzeltmek için 50-100 mgr (1.5 mgr/kgr dozlarında, intravenöz olarak kullanılmaktadır.

 En yaygın kullanılan lokal anesteziklerden biridir.

 Diş hekimliğinde kullanılan ilk nonester tip lokal anesteziktir.

 Amid grubunun standardı olarak kullanılır.

 Prokainden 3 kat daha potent, hızlı ve uzun etkilidir;

prokainden 2 kat daha toksiktir.

 Prokaine göre üstünlüğü, yüzeyel anesteziye de olanak vermesi, etkisinin daha çabuk başlaması, dokularda daha iyi yayılması, etkisinin daha güçlü ve uzun olmasıdır.

 İntravenöz olarak uygulanan lidokain, belirli derecede

analjezi ve hatta genel anestezi oluşturma kapasitesine sahiptir.

 Antikonvülzan etkisi nedeniyle status epileptikus’ta ve

membran stabilizasyonu etkisiyle aritmi tedavisinde kullanılır.

 Genel anestezi ve cerrahi sırasında, işlem esnasında oluşan ventriküler aritmileri düzeltmek için 50-100 mgr (1.5 mgr/kgr dozlarında, intravenöz olarak kullanılmaktadır.

LİDOKAİN (XYLOKAİN, OKTOKAİN,

JETOKAİN,VEMCAINE) (Dietil-2, 6-dimetilasetanilid) LİDOKAİN (XYLOKAİN, OKTOKAİN,

JETOKAİN,VEMCAINE) (Dietil-2, 6-dimetilasetanilid)

(68)

Etki süresi 1 saat kadar olup, adrenalinli solüsyonların etkinliği en az 2 saattir ve 3.5 saate kadar uzayabilir.

 Adrenalinli solüsyonların etkisi 3-5 dakikada başlar ve 10-15 dakikada maksimuma ulaşır.

 Karaciğer hastalıkları ve propronalol alanlarda etki süresi uzar.

 Metabolizması sonucu methemoglobin açığa çıkar.

 Metabolitlerinden ksiliditin sedatif etkisi vardır.

 Her tür lokal anestezi yönteminde kullanılabilir.

 Vazokonstriktör içeren ve içermeyen solüsyon, jel, sıvı, yağ ve sprey şeklindeki preparatları ile bugün diş hekimliğinde en çok kullanılan ajandır.

 İnfiltrasyon anestezisi için %0.5’lik veya %1’lik solüsyonları kullanılır.

 Etki süresi 1 saat kadar olup, adrenalinli solüsyonların etkinliği en az 2 saattir ve 3.5 saate kadar uzayabilir.

 Adrenalinli solüsyonların etkisi 3-5 dakikada başlar ve 10-15 dakikada maksimuma ulaşır.

 Karaciğer hastalıkları ve propronalol alanlarda etki süresi uzar.

 Metabolizması sonucu methemoglobin açığa çıkar.

 Metabolitlerinden ksiliditin sedatif etkisi vardır.

 Her tür lokal anestezi yönteminde kullanılabilir.

 Vazokonstriktör içeren ve içermeyen solüsyon, jel, sıvı, yağ ve sprey şeklindeki preparatları ile bugün diş hekimliğinde en çok kullanılan ajandır.

 İnfiltrasyon anestezisi için %0.5’lik veya %1’lik solüsyonları kullanılır.

LİDOKAİN (XYLOKAİN, OKTOKAİN, JETOKAİN, VEMCAINE) (Dietil-2, 6-dimetilasetanilid)

LİDOKAİN (XYLOKAİN, OKTOKAİN, JETOKAİN,

VEMCAINE) (Dietil-2, 6-dimetilasetanilid)

(69)

 Piyasada çok sık kullanılan bir formu Jetokain’dir.

 Jetokain ampulde 40 mgr/2 mlt lidokain HCl + 0.025 mgr/2 mlt adrenalin vardır.

 Jetokain simplex ampul ise adrenalinsizdir ve 20 mgr/mlt lidokain HCl içerir.

 Maksimum doz, adrenalinsiz 4 mgr/kgr’dır; toplam doz 300 mgr’ı geçmemelidir.

 Adrenalinli (1:50.000 veya 1:100.000) formunun

maksimum dozu ise 7 mgr/kgr’dır; toplam doz 500 mgr’ı geçmemelidir.

 Piyasada çok sık kullanılan bir formu Jetokain’dir.

 Jetokain ampulde 40 mgr/2 mlt lidokain HCl + 0.025 mgr/2 mlt adrenalin vardır.

 Jetokain simplex ampul ise adrenalinsizdir ve 20 mgr/mlt lidokain HCl içerir.

 Maksimum doz, adrenalinsiz 4 mgr/kgr’dır; toplam doz 300 mgr’ı geçmemelidir.

 Adrenalinli (1:50.000 veya 1:100.000) formunun

maksimum dozu ise 7 mgr/kgr’dır; toplam doz 500 mgr’ı geçmemelidir.

LİDOKAİN (XYLOKAİN, OKTOKAİN, JETOKAİN, VEMCAINE) (Dietil-2, 6-dimetilasetanilid)

LİDOKAİN (XYLOKAİN, OKTOKAİN, JETOKAİN,

VEMCAINE) (Dietil-2, 6-dimetilasetanilid)

(70)