NURAY ARINURAY ARI
EMETİK ve ANTİEMETİK
İLAÇLAR
Tanım
Kusma (emezis), mide ve ince barsağın üst kısmının içeriğinin diyafragma ve karın kaslarının kasılması sonucu ağız yolundan dışarı boşalmasıdır.
Kusma öncesinde bulantı görülür ve
kusma sırasında da devam eder. Bulantı
ve kusma hali tek başına emezis olarak
adlandırılır.
Kusma, çeşitli yollarla ve nörotransmiter reseptörlerin aktivasyonunu içeren karmaşık bir sürecin uyarılması sonucu oluşur
Emetik yanıtın oluşmasındaki en önemli
reseptörler serotonin (5-hidroksitriptamin-HT),
substans-P (nörokinin-1), dopamin, asetilkolin,
kortikosteroid, kannabinoid, opiat, histamin; en
önemli nörotransmiterler ise dopamin,
serotonin ve substans-P’dir.
İlaçlar ve etki yerleri
https://www.youtube.com/watch?v=WQOe55p_ZG4 Shousha HA
https://www.slideshare.net/Vijaykumar1919/emetics-and-antiemeticsvk Kumar AV. 2013
EMETİK İLAÇLAR
Oral akut zehirlenmelerin tedavisi gibi kısıtlı bir amaçla hastayı kusturmak için ipeka kullanılır. İpekanın emetik etkisi esas olarak emetin adlı alkaloide bağlıdır:
CTZ’deki Dopamin D2 reseptörleri uyarır.
GIS’ de tahriş oluşturur.
Apomorfin artık kullanılmıyor. Ciddi toksik etkileri var.
İpeka şurup formunda ağızdan verilerek zehirlenmelere karşı günümüzde çok ender kullanılır. Korrozif / kostik ajanlarla zehirlenmelerde kontrendike.
Emetik: İpeka
https://www.slideshare.net/Vijaykumar1919/emetics-and-antiemeticsvk Kumar AV, 2013
ANTİEMETİK İLAÇLAR
ANTİEMETİK İLAÇLAR
Çeşitli hastalıklar, taşıt tutması ve bazen gebelik sırasında oluşan devamlı emezis hallerinin ve kemoterapiye bağlı veya
postoperatif emezisin önlenmesi veya tedavisi
için kullanılan ilaçlardır.
https://in.pinterest.com/pin/691795192742491881/
1) Skopolamin
Parasempatolitik etkili bir belladon alkaloididir.
Antiemetik etkisi, beyin sapında vestibüler yolaklar üzerinde yer alan kolinerjik
sinapsları bloke etmesine bağlıdır.
Parasempatolitik yan etkiler ve
sedasyon yapar.
https://slideplayer.com/slide/8648733/ Pal R.
2)Antihistaminikler
Taşıt tutması, vestibüler kaynaklı diğer bulantı-kusma halleri ve gebelik kusmaları gibi durumlarda kullanılır.
Taşıt tutmasına (motion sickness, hareket hastalığı) karşı profilaktik olarak kullanıldıklarında, yerleşmiş (başlamış ve devam eden) olan emezise karşı kullanıldıklarından daha fazla etkilidirler.
Dimenhidrat, difenhidramin, meklizin, sinarizin.
En sık görülen advers etkiler uyuşukluk ve
parasempatolitik etkilerdir
https://slideplayer.com/slide/10955962/ Published byAndrew Booth
https://slideplayer.com/slide/3385150/ AlShawani A, Ahmed S.
3)Nöroleptik İlaçlar
Fenotiyazin türevi veya butirofenon türevi nöroleptik ilaçlar (haloperidol ve droperidol), CTZ deki dopaminerjik reseptörleri inhibe ederler.
Antiemetik olarak en sık kullanılan nöroleptik ilaç, bir fenotiyazin türevi olan proklorperazin’dir.
Diğer ilaçlarla da kombine edilebilirler. En
önemli yan etkileri sedasyondur
4) Metoklopromid
Nöroleptik ilaçlar gibi CTZ’yi inhibe ederek güçlü antiemetik etki yapar.
Emetik dozda Dopamin D2 reseptörlerini bloke eder.
Prokinetik etkisi de (mide-barsak
motilitesini artırır) vardır.
5)Domperidon
Etki kalıbı metoklopromide benzer.
Prokinetik etkisi de vardır.
Metoklopromid ve fenotiyazinlere göre önemli bir üstünlüğü SSS’ne çok az girmesi ve böylece adv. etkilerinin daha az görülmesidir.
IV hızlı verilirse kalp durmasına neden olabilir.
6)Antiserotonerjik Antiemetik İlaçlar
(5-HT3 reseptör antagonistleri)
Ondansetron
Granisetron
Tropisetron
Dolasetron
Palonosetron
Ramosetron
Kemoterapinin ve radyasyon terapisinin oluşturduğu emezise karşı ve ayrıca seyrek olarak postoperatif emezisin önlenmesi ve tedavisi için kullanılırlar.
Sık görülen yan etkileri konstipasyon, baş ağrısı ve karaciğer
fonksiyonlarında geçici bozulmadır
Antikanser ilaçların emetik risk kategorileri
https://www.pogo.ca/satellite-manual/4-0-supportive-care-practice-tools/4-3-antiemetic s/
https://www.cancernetwork.com/oncology-journal/managing-nausea-and-vomiting-
patients-cancer-what-works Navari,RM. Oncology J (Williston Park). 32(3):121-5,2018
CINV: Chemotherapy induced nausea-vomiting, HEC: High emetic category
En sık görülen yan etkileri yorgunluk, hıçkırık, asteni ve dispepsidir
(NEPA: FDA onaylı oral sabit dozlu netupitant palonosetron kombinasyonu)
https://slideplayer.com/slide/6066449/ Haley G.
Cannabinoid reseptör agonistleri:
Dronabinol ve Nabilone
https://slideplayer.com/slide/14840490/ Morrison P.
https://www.slideshare.net/OPUNITE/rx15-tt-tues3301babalonis2barnes Babalonis S, Barnes MC, 2015.
EK Bilgi: Medikal Marijuana kullanımı
https://www.mdedge.com/clinicianreviews/article/113306/pain/highs-and-lows-
medical-marijuana Cavalet JV., Clinician Reviews. 2016 October;26(10):40-42,44,53
Kortikosteroidler
Diğer anti-emetik ajanların etkilerini artırırlar. Sitotoksik ilaçların kan-beyin bariyerinin permeabilitesini artırmasını engellemeleri, önemli bir özellikleridir. Prostaglandin düzeylerini azaltarak da etki ettiği düşünülmektedir. Anti- emetik etkileri orta derecededir. En çok deksametazon ile metilprednizolon kullanılır.
Benzodiazepinler
Belirgin anti-emetik özellikleri yoktur (örn. lorazepam ve
alprazolam). Sedatif ve anksiyolitik etkileriyle bulantı ve
kusmanın önlenmesine katkıda bulunurlar. Beklenti
emezisinin önlenmesi ve tedavisinde sık kullanılırlar
ÖZET
https://www.memorangapp.com/flashcards/238883/GI+Pharmacology/