KRİST1-020211P7
KRİSTASİL® 1.000.000 İ.Ü.
ENJEKTABL FLAKON I.M./I.V.
FORMÜLÜ:
Her flakonda 1.000.000 İ.Ü. benzilpenisiline (Penisilin G) eşdeğer miktarda steril, toz halinde kristalize benzilpenisilin potasyum ve pH 7 sodyum sitrat tampon 30 mg bulunur. Beraberindeki her çözücü ampulde 2 mL enjeksiyonluk su içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ:
Farmakodinamik özellikler:
Benzilpenisilin, fenilasetik asid içeren bir ortamda Penicillium chrysogenum'un fermentasyonundan elde edilen doğal bir penisilindir. Benzilpenisilin, Gram-pozitif bakterilere, Gram-negatif koklara ve bazı Gram-negatif bakteriler ile spiroketler ve aktinomiçeslere karşı bakterisid etkinlik gösteren bir beta laktam antibiyotikdir. Bu etkinliğini duyarlı mikroorganizmalara karşı aktif üreme devrelerinde, hücre duvarı sentezlerini bozarak gösterir.
Penisilinaz ve laktamaza duyarlıdır.
Farmakokinetik özellikler:
Benzilpenisilin, intramüsküler ve subkutan enjeksiyonu takiben hızla emilir. Erişkinlerde tek doz 500.000 veya 1.000.000 İ.Ü. benzilpenisilin potasyum uygulanmasını takiben, serum doruk konsantrasyonuna 15-30 dakika içinde ulaşır ve 6-8 saat süre ile ortalama olarak 20 İ.Ü./mL olarak serumda tesbit edilir. Başlıca albümin olmak üzere serum proteinlerine bağlanır. Normal renal fonksiyonlara sahip olan erişkinlerde yarılanma süresi 0,4 - 0,9 saattir. Renal fonksiyonları yetersiz olanlarda benzilpenisilinin serum konsantrasyonları ve serum yarılanma süreleri daha uzun olarak bulunur. Azotemik hastalarda serum yarılanma süresi 1-2 saat, anürik hastalarda 6- 20 saat olarak bildirilmiştir. Hepatik yetersizliğe eşlik eden anürik hastalarda, serum yarılanma süresi, normal hepatik fonksiyonlara sahip anürik hastalara göre 2-3 kat daha uzun bulunmuştur.
Vücut doku ve sıvılarına kolaylıkla yayılır ve terapötik konsantrasyonlara ulaşır. Serebrospinal sıvıya, göze ve prostata yayılımı zayıftır.
Penisilinler başlıca değişmemiş olarak hızlı bir şekilde glomerüler filtrasyon ve aktif tübüler sekresyon aracılığı ile idrarla itrah edilir. 300.000 İ.Ü.'lik total dozun yaklaşık %60'ı, 5 saatlik bir süre içinde idrarla itrah edilir. Bu yüzden normal böbrek fonksiyonlarına sahip kişilerin ciddi enfeksiyonlarının tedavisinde, istenen yüksek serum seviyelerini sürdürmek için yüksek ve sık
KRİST1-020211P7
dozlar gereklidir. Yeni doğanlarda, küçük bebeklerde ve böbrek fonksiyonları zayıflamış kişilerde itrah önemli derecede gecikir.
Benzilpenisilinler aşağıdaki patojen organizmalara karşı genellikle duyarlılık gösterir:
Gram-pozitif aerob ve anaeroblar; Bacillus anthracis, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Peptostreptokok türleri, beta laktamaz üretmeyen stafilokoklar, Streptococcus agalactiae (grup B), S. pneumoniae (pnömokok), S. pyogenes (grup A) ve bazı Viridans streptokoklar.
Enterokoklar ise nispeten duyarlı değildir.
Gram-negatif koklar; Neisseria meningitidis (meningokok) ve Neisseria gonorrhoeae (gonokok).
Gram-negatif basiller; Pasteurella multocida, Streptobacillus moniliformis ve Spirillum minus . Pseudomonas türleri ve Enterobacteriaceae dahil gram-negatif basillerin çoğu duyarlı değildir.
Buna rağmen Proteus mirabilis ve Escherichia coli'nin bazı suşları benzilpenisilinin yüksek konsantrasyonlarında inhibe edilebilirler.
Gram-negatif anaerob: Prevotella (non-fragilis Bacteroides) ve Fusobacterium türleri.
Diğer mikroorganizmalar; Aktinomiçes ve spiroketler (Borrelia, Leptospira ve Treponema türleri).
ENDİKASYONLARI:
KRİSTASİL Enjektabl Flakon, benzilpenisiline duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu aşağıdaki enfeksiyonlarda, hızlı ve yüksek penisilin konsantrasyonları elde etmek için kullanılır.
Tedavi bakteriyolojik çalışmalar (duyarlılık testleri) ve klinik yanıtların rehberliğinde yapılmalıdır.
Streptokokal enfeksiyonlarda
Not: A, C, H, G, L ve M grubu streptokoklar benzilpenisiline çok duyarlıdır. Bazı D grubu streptokoklar benzilpenisiline, yüksek serum düzeylerinde duyarlılık gösterir.
Parenteral penisilin listede bildirilen Gram-pozitif türlerin duyarlı suşlarının neden olduğu bakteriyemi, ampiyem, ciddi pnömoni, perikardit, endokardit, menenjit ve diğer ciddi enfeksiyonların tedavisinde kullanılır.
Pnömokoksik enfeksiyonlarda
Stafilokoksik enfeksiyonlarda-penisilin G'ye duyarlı suşların neden olduğu enfeksiyonlarda
KRİST1-020211P7 Diğer enfeksiyonlar:
- Şarbon
- Aktinomikozis
- Klostridia enfeksiyonları (tetanoz) - Difteri (taşıyıcı durumun önlenmesi için) - Erizipeloid (Erysipelothrix insidosa) endokardit
- Fusospiroketal enfeksiyonlarda, Fusobacterium fusiformisans spiroketlerinin neden olduğu orofarenksin (Vincent's), alt solunum yollarının ve genital sistemin ciddi enfeksiyonlarında - Gram-negatif basil enfeksiyonları (E. coli, E. aeorogenes, A. faecalis, P. mirabilis,
Salmonella ve Shigella türleri)
- Listeria enfeksiyonları (Listeria monocytogenes) - Menenjit ve endokardit
- Pastörella enfeksiyonları (Pasteurella multocida) - Bakteriyemi ve menenjit
- Sıçan ısırığı hastalığı (Spirillum minus veya Streptobacillus moniliformis) - Gonoreal endokardit ve artrit (N. gonorrhoeae)
- Sifiliz (T. pallidum) - konjenital sifiliz - Meningokoksik menenjit
- Bakteriyel endokardit profilaksisi KONTRENDİKASYONLARI:
KRİSTASİL Enjektabl Flakon penisilinlere karşı aşırı duyarlı olan kişilerde kullanılmamalıdır.
UYARILAR/ÖNLEMLER:
Geçmişinde penisilin ve/veya birçok alerjene aşırı hassasiyeti olan kişilerde penisilin kullanımına bağlı bazen fatal aşırı duyarlılık reaksiyonları oluşabilir. Bu reaksiyonlar parenteral uygulamada daha belirgindir. Sefalosporinlere şiddetli reaksiyon gösteren hastalar penisilinlere karşı da duyarlı olabilirler. Bu gibi hastalarda kullanılırken dikkatli bir araştırma yapılmalı ve hastaların bu ilaçlara karşı alerji hikayelerinin olup olmadığı tespit edilmelidir. Alerjik reaksiyon görüldüğünde penisilin tedavisi kesilerek, bu durumlarda genellikle kullanılan adrenalin, antihistaminikler ve kortikosteroidler ile uygun tedaviye başlanmalıdır. Anafilaktoid reaksiyonlar bu maddelerin ve adrenalinin acilen kullanımını gerektirir. Aynı zamanda hava yolunun açık tutulması sağlanmalı ve gerektiğinde entübasyon uygulanmalıdır.
Uzun süreli tedavilerde hematopoetik sistem, böbrek ve karaciğer fonksiyonları belirli aralıklarla izlenmelidir.
KRİST1-020211P7
Tedavi süresince mikotik ya da bakteriyel süperenfeksiyonlar gelişebilir; bu gibi durumlarda penisilin tedavisi durdurulmalı ve süperenfeksiyona yol açan mikroorganizmalara etkili ajanların kullanılmasına başlanmalıdır.
Streptokok enfeksiyonlarında tedavi en az 10 gün sürdürülmelidir.
Yüksek dozda (10 milyon İ.Ü.'nın üzerinde) intravenöz uygulamalarda ilaç çok yavaş olarak uygulanmalıdır. Çünkü içerdiği potasyumdan dolayı elektrolit dengesizliklerine neden olabilir.
Kalp yetmezliği ve hipertansiyon olgularında sodyum yüklemesine neden olmayan potasyum tuzu kullanılmalıdır.
SULANDIRILDIKTAN SONRA BEKLETİLMEDEN KULLANILMALIDIR.
Gebelikte Kullanımı: Gebelikte kullanımı B kategorisinde yer almaktadır. Benzilpenisilin potasyumun hamilelerde kullanım emniyeti kanıtlanmamıştır. Bu yüzden kesin gerekli olmadıkça kullanılmamalıdır.
Emziren Annelerde Kullanımı: Benzilpenisilin potasyum anne sütüne geçer, bu nedenle emzirenlerde kullanıldığında bu özelliği göz önünde bulundurulmalıdır.
Pediatrik Kullanımı: Penisilinler başlıca böbrek yoluyla değişmeden itrah edilir. Böbrek fonksiyonları tam gelişmemiş olan yenidoğanlarda ve bebeklerde itrahı gecikebileceğinden uygulamada dikkatli olunmalı, sistem fonksiyonları sıklıkla değerlendirilmelidir.
YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER:
Aşırı duyarlık reaksiyonları: Makülopapüler döküntülerden, eksfolyatif dermatite kadar uzanabilen deri döküntüleri; ürtiker; ve serum hastalığına benzer reaksiyonlar bildirilmiştir.
Ciddi ve nadiren fatal olarak sonuçlanabilen anafilaktoid reaksiyonlar izlenebilir.
Genelde yüksek intravenöz doz uygulamasına eşlik eden; hemolitik anemi, lökopeni, trombositopeni, nefropati ve nöröpati, nadir olarak izlenebilen yan etkilerdir.
Özellikle renal yetersizliğe sahip hastalarda devamlı yüksek doz (10.000.000 - 100.000.000 İ.Ü./günde) intravenöz olarak uygulanması ciddi potasyum zehirlenmesine yol açabilir.
Hiperpireksi, konvülsiyon ve koma bu sendromun belirtileri olabilir.
Aynı zamanda kardiyak aritmiler ve kardiyak arest meydana gelebilir.
Sifiliz tedavisi esnasında Jarisch-Herxheimer reaksiyonu bildirilmiştir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
KRİST1-020211P7
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ:
Eritromisin, tetrasiklin gibi bakteriyostatik antibiyotikler penisilinlerin bakterisid etkisini azaltabilir.
Probenesid penisilinlerin renal tübüler sekresyonunu bloke eder. Bu yüzden beraber uygulanmaları durumlarında penisilinlerin kan düzeylerinin yükselmesine ve vücutta kalış sürelerinin uzamasına yol açar.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU:
Uygun konsantrasyonlarda hazırlanmış olan benzilpenisilin potasyum çözeltisi intramüsküler (İ.M.), intravenöz (İ.V.), intraplevral, intratekal ve intraartiküler olarak uygulanabilir.
Stafilokok, pnömokok ve streptokokların duyarlı suşlarının neden olduğu ciddi enfeksiyonlar (bakteriyemi, pnömoni, endokardit, perikardit, ampiyem, menenjit ve diğer ciddi enfeksiyonlar): Günde minimum 5 milyon İ.Ü.
Sifiliz: Benzilpenisilin kazanılmış ve konjenital sifiliz tedavisinde kullanılabilir. Fakat dozların sık olması gerektiğinden tedavinin hastanede yapılması tavsiye edilir. Dozaj ve tedavinin süresini hastanın yaşı ve hastalığın durumu belirler.
Gonoreal endokardit: Günde minimum 5 milyon İ.Ü.
Meningokoksik menenjit: 2 saatte bir 1-2 milyon İ.Ü., İ.M. veya günde 20 - 30 milyon İ.Ü.
İ.V. perfüzyon.
Aktinomikoz: Servikofasyal olgularda günde 1-6 milyon İ.Ü., torasik ve abdominal hastalıklarda günde 10-20 milyon İ.Ü.
Klostridia enfeksiyonları: Antitoksin tedavisine yardımcı olarak günde 20 milyon İ.Ü.
Fuzospiroketal enfeksiyonlar: Orofarenks, alt solunum yolları ve genital bölgenin ciddi enfeksiyonlarında günde 5-10 milyon İ.Ü.
Sıçan ısırığı hastalığı (Spirillum minus veya Streptobacillus moniliformis): 3-4 hafta süreyle günde 12-15 milyon İ.Ü.
Listeria enfeksiyonları (Listeria monocytogenes):
Yenidoğanlarda: Günde 500.000 - 1 milyon İ.Ü.
Menenjitli erişkinlerde: 2 hafta süreyle günde 15-20 milyon İ.Ü.
Endokarditli erişkinlerde: 2 hafta süreyle günde 4-6 milyon İ.Ü.
KRİST1-020211P7
Pastörella enfeksiyonları (Pasteurella multocida):
Bakteriyemi ve menenjit: 2 hafta süreyle günde 4-6 milyon İ.Ü.
Erizipeloid (Erysipelothrix insidosa):
Endokardit: 4-6 hafta süreyle günde 2-20 milyon İ.Ü.
Gram-negatif basil enfeksiyonları (E. coli, E. aerogenes, A. faecalis, P. mirabilis, Salmonella ve Shigella türleri).
Bakteriyemi: Günde 20-80 milyon İ.Ü.
Difteri (taşıyıcı durumunda): 10-12 gün süreyle günde 300.000-400.000 İ.Ü. bölünmüş dozlar halinde
Şarbon: Günde minimum 5 milyon İ.Ü. bölünmüş dozlar halinde, tedavi sağlanıncaya kadar.
Bakteriyel endokardit profilaksisi: Konjenital kalp hastalığı, romatizmal veya diğer kazanılmış valvüler kalp hastalığı olanların dental veya üst solunum yollarında bir operasyon geçirmeleri halinde, bakteriyel endokarditin profilaksisi için ameliyattan yarım ile 1 saat önce ve ameliyattan 6 saat sonra aşağıda belirtilen dozlarda uygulanır.
Preoperatif Postoperatif Erişkinler ve 27 kg'dan fazla çocuklarda : 2 milyon İ.Ü.,
İ.M. veya İ.V.
1 milyon İ.Ü., İ.M. veya İ.V.
27 kg'dan az çocuklarda : 50.000 İ.Ü./kg İ.M. veya İ.V.
25.000 - 50.000 İ.Ü./kg İ.M veya İ.V.
DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ:
Beta laktam antibiyotiklerin santral sinir sisteminde yüksek konsantrasyonlara ulaşmaları ile konvülsiyonlar gibi nörölojik yan etkiler meydana gelebilir. Doz aşımı durumunda tedavi kesilmeli, semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır. Benzilpenisilin hemodiyaliz ile uzaklaştırılabilir.
KRİST1-020211P7
SAKLAMA KOŞULLARI:
250C'nin altında, oda sıcaklığında saklayınız.
Çocukların ulaşamayacağı yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI:
1 adet 1.000.000 İ.Ü. Kristasil Enjektabl Flakon ve 2 mL'lik enjeksiyonluk ampul
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ:
1 adet 500.000 İ.Ü. Kristasil Enjektabl Flakon ve 2 mL'lik enjeksiyonluk ampul REÇETE İLE SATILIR.
Doktora danışmadan kullanmayınız.
Ruhsat Tarihi ve No : 08.08.1997 / 183 - 98
Ruhsat Sahibi : BİLİM İLAÇ SAN. ve TİC A.Ş.
80670 Maslak - İSTANBUL İmal Yeri : BİLİM İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş.
ÇERKEZKÖY İŞLETMESİ 59501 Çerkezköy - TEKİRDAĞ
Çözücü İmal Yeri : İDOL İLAÇ DOLUM SAN. ve TİC. A.Ş.
34020 Topkapı-İSTANBUL Prospektüs Onay Tarihi: 24.07.2002
