FARMAKOKİNETİK PRENSİPLER
Kullanımda terapötiklerden bir ilaç, uygun bir şekilde uygulandıktan sonra etkinin istendiği yere ulaşabilme yeteneğinden olmalıdır.
Çoğu durumda aktif ilaç molekülü yeterince yağda çözünür ve verildiği durumda stabil kalır ancak bazı
durumlarda aktif olmayan ancak rahatlıkla absorbe olabilen ve dağılabilen bir prekürsor kimyasal maddenin uygulanması gerekir.
Takip edilen vücuttaki biyolojik süreçte aktif ilaç haline dönüşür. Bu tip prekürsor kimyasal maddelere ön-ilaç adı verilir.
Bir ilacı ancak az sayıdaki olguda doğrudan onun hedef dokusuna, mesela bir anti-inflamatuar ajansın topikal olarak inflamasyon olan deriye ya da mukoza membranlara uygulanması gibi uygulamak
mümkündür.
Çok daha sık olarak, bir ilaç sindirim kanalı gibi bir vücut kompartmanı içine uygulanır ve mesela beyin gibi bir başka kompartman içinde bulunan etki yerine ulaşması gerekir.
Bu ilacın söz konusu kompartman arı ayıran çeşitli bariyerleri geçerek uygulama yerinden kan içine emilmesini ve etki yerine dağılmasını gerektirir.
MEMBRANDAN GEÇİŞ
• İlaçların membranlara geçişi çeşitli mekanizmalar sayesinde olur.
• Sulu ya da lipid bir ortamdan pasif difüzyon en yaygın olanıdır.
• Bunun yanı sıra özellikle kolayca difüze olmak için çok büyük moleküllerin taşınmasında, aktif süreçlerde rol oynar.
1:SULU FAZDAN GEÇİŞ
• İlaç moleküllerinin sulu fazdan difüzyonunu genellikle difüze olan ilacın konsantrasyon gradiyenti tayin eder. Albümin gibi büyük plazma proteinlerin bağlanmış ilaç molekülleri çoğu kez damarlarda ki bu sulu faz ile dolu porlardan
geçemez.
• Eğer ilaç yüklü ise, geçişi aynı zamanda eletirik alan tarafından da etkilenir.
2: LİPİD DİFÜZYON
• Vücut kompartman lafını ayıran çok sayıda lipid bariyeri olduğundan, lipid difüzyon ilacın membrandan geçişi için en önemli sınırlandırıcı faktördür.
• Bu bariyerler sulu faz ile dolu komlartmanları ayırdığı için, bir ilacın lipid su partisyon katsayısı molekülü sulu ve lipid ortamda ne kadar kolay hareket edeceğini belirler.
3 : ÖZEL TAŞIYICILAR
• Peptitler, aminoasitler ve glikoz gibi hücre işlevi açısından önemli olan ve membrandan pasif difüzyon bakımından çok büyük olan ya da lipidlerde hiç erimeyen çoğu madde için özel taşıyıcı moleküller bulunur.
• Şasif difüzyondan farklı olarak membrandan geçişi aktif transport ya da kolaylaştırılmış difüzyonla yapan bu TAŞIYICILAR selektiftirler, ayrıca doyurulabilir ve inhibe edilebilirler.
• Bir çok ilaç doğal olarak oluşan bu tür aminoasitler peptitler ya da onlara benzediğinden, membranlara geçmek için bu taşıyıcıları kullanabilirler.
4: ENDOSİTOZ VE EKZOSİTOZ
• Az sayıdaki bazı maddeler o kadar büyüktür ki hücrelere ancak endositoz ile girer.
• Bu süreçte madde hücre yüzey reseptörüne bağlanır, hücre membranı tarafından yutulur membranın içinde yeni oluşan veziküllerin membrandan ayrılması ile hücre içine taşınır.
• Bu madde daha sonra vezikül membranının parçalanması ile sitosol içine salınabilir.
• Bu süreç, bir bağlayıcı proteinle kompleks oluşturan vitamini B12 nin sindirim kanalı duvarından kan içine taşınmasından sorumludur. Benzer şekilde demir de transferin proteini ile bağlanarak hemoglobin sentezleyici alyuvar preküsörlerinin içine taşınır.
• Bu sürecin iişleyebilmesi için transport proteinlerin spesifik reseptörlerin olması gerekir. Bunun tersi olan süreç ise bir çok maddenin hücreden salınmasından sorumludur.
• Örneğin ; bir çok nörotransmitter madde sitoplazma içindeki metabolik parçalanmaya karşı korumaları amacıyla, sinir ucundaki membranlara çevrili veziküllerde depolanır.
• Sinir ucunun uygun bir şekilde aktivasyonu, depo vezikülünün hücre membranı ile birleşmesini ve içindekilerin ekstrasellüler ortama atılmasına neden olur.
RESEPTÖRLER
• İlaçların ve endojen maddelerin etkilerine aracılık eden hücre içinde veya yüzeyinde bulunan protein yapılı makromoleküllerdir.
• İlaçlar veya endojen maddeler resptöre sıklıkla elektrostatik ve hidrojen bağları gibi zayıf bağlarla bağlanır.
• Kovalent bağlanma en sıkı bağlanmadır ve tersinmezdir.
• Endojen ligandı bilinmeyen reseptörlere orphan reseptör adı verilir.
• Reseptörlerin dağılımı in vitro radyoaktif madde kullanarak, ikinci haberci dsrişimleri ve organ banyosu deneyleri ile, in vivo pozitron emisyon tomografisi ile araştırılır.
• Reseptör mRNAlarının dojulardaki dağılımı northern blot tekniği ile gösterir.
1: İNTRASELLÜLER RESEPTÖRLER
• Lipofilik endojen maddelerin ve ilaçların reseptörlerin hücre içindedir.
• Bu maddelerin ve ilaçların reseptörleri hücre içindedir.
• Bu maddeler ikinci haberciye gereksinim duymadan doğrudan nükleusta gen transkripsiyonu yaparlar.
• Kortizol ve östrojen gibi bazı steroid hormon reseptörleri sitoplazma da ısı şok proteini ile kenetlidir ve çinko kangal protein içerir.
• Reseptör uyarısı ile ısı şok proteini den ayrılan reseptör hormon yanıt elemanı üzerinden nükleusta gen trankripsiyonunu başlatır.
• Reseptörü hücre içinde olan maddelerin etkileri yeni protein sentezini gereksinim duydukları için latent bir periyotta sonra başlar.
• Etkilerine aracılık eden proteinlerin turnoverleriyavaş olduğu için plazma derişimleri sıfır olduğu zaman bile etkileri devam eder.
İNTRASELLÜLER RESEPTÖRLER
• Glukokortikoid Reseptörleri
• Aldesteron Reseptörleri
• Östrojen Reseptörleri
• Progesteron reseptörleri
• Androjen Reseptörleri
• Vitamin D reseptörleri
• Retinoik asit reseptörleri
• Tiroid hormon reseptörleri
• Peroksizom proliferatörleri ile aktive olan reseptörler
2: HÜCRE İÇİ MEMBRANI RESEPTÖRLERİ
• Hidrofilik endojen madde veya ilaçların reseptörleri hücre membranlarındadır.
• Bu maddeler hücre içinde etki yapabilmek için genellikle ikinci bir haberciye gereksinim duyarlar. Reseptör uyarısı ile hücre içi konsantrasyonu değişen maddeye ikinci haberci adı verilir.
• Hücre membranı reseptörleri ;
• G protein kenetli olan reseptörler
• Tirozin kinaz reseptörleri
• Janus kinaz reseptörleri
• Guanilat siklaz reseptörleri
• Serin/treonin kinaz reseptörleri
• Tool-like reseptörleri
• İyon kanalı reseptörleri
FARMAKODİNAMİK ETKİLEŞİMLER
• İlaçlar birlikte kullanıldıklarında ilaçlardan biri farmakodinamik etkilemeye diğerinin etkinliğini azaltabilir veya artırabilir. .
FARMAKODİNAMİK ANTAGONİZMALAR
• İlaçlardan biri diğer ilacın veya endojen maddenin etkisini aynı reseptöre bağlanarak, farklı reseptör üzerinden önleyebilir.
• Genellikle antagonist ilaç, agonist ilacın plazma düzeyini değiştirmez.
FARMAKOLOJİ ANTAGONİZMA
• Aynı reseptöre bağlanmak için agonist veya antagonist arasında yarışma vardır.
• Antagonist, reseptöre reversibl bağlanırsa kompetetif AGONİZMA , irreversibl bağlanırsa non-kompetetif ANTAGONİZMA olarak adlandırılır.
KOMPETETİF ANTAGONİZMA
• Antagonist, agonist in uyardığı reseptöre tersini bağlanır ve agonist in etkisini tamamen önler. Kompetetif antagonist genellikle tek başına etki oluşturmaz.
• Agonistin kan düzeyini doğrudan etkilemez.
• Agonistin dozu arttırılırsa antagonist reseptör den kovar ve aynı maksimum etkiyi oluşturur.
NON-KOMPETETİF ANTAGONİZMA
• Antagonist, agonistin bağlandığı reseptöre tersinmez bağlanarak agonistin etkisini tamamen önler.
• Reseptör rezervi azalır.
• Antagonis agonistin kan düzeyini doğrudan etkilemez.
FİZYOLOJİK ANTAGONİZMA
İlaçlar arasında farklı reseptörler üzerinden antagonizma vardır.
İlaçlardan ikisinde agonist, ikisinde antagonist veya biri agonist diğeri antagonistdir.
Örneğin ; propranololbeta reseptörleri bloke ederek bradikardi yapar. Atropin muskarinik reseptörleri bloke ederek kalp hızını arttırır.
KİMYASAL ANTAGONİZMA
• İlaçlar arasında reseptör veya reseptör sonrası olay olmadan doğrudan etkileşmeyle antagonizma olmasıdır.
• Kimyasal antagonistlere antidot adı verilir.
• Örneğin ; heparine bağlı kanamada protamin sülfat verilmesi.
AGONİZMALAR
• Sumasyon ( Aditif Etki)
• Eşit etkin dozdaki iki ilaç birlikte verildiğinde toplam etkinin değişmemesidir.
• Aspirin ile parasetamol örnek verilebilir.
• Sinerjizma
• Eşit etkin dozdaki iki ilaç verildiğinde toplam etkinin artmasıdır.
• Potansiyalizasyon
• Tek başına etkisi olmayan bir ilacın diğer ilacın etkisini arttırmasıdır.
• Asetilkolinesterazi inhibe eden edrofonyum ve re-uptake inhibitörü kokan sırasıyla asetilkolin ve nöradrenalin etkinliğini arttırır.
İLAÇLARIN YAN ETKİLERİ
• Yalın toksik tesirler
• İlaçların doza bağlı, öngörülebilir ve en sık görülen yan etkileridir. Fonksiyonel, biyokimyasal ve yapısal olmak üzere üçe ayrılırlar;
• FONKSİYONEL: En sık görülen yan etkileridir. İlacın normalde oluşturduğu ama istenmeyen etkisidir. Örn. ; bradikardisi ve A- V bloğu olan hastaya atropin verildiğinde hastanın ağzının kuruması aslında atropin in yan etkisi değil o anda istenmeyen bir etkisidir. Nitratların refleks taşikardi veya haloperidolun ekstrapiramidal yan etki yapması diğer örnekleridir.
• BİYOKİMYASAL: İlaç kullanımına bağlı birtakım biyokimyasal parametrelerin bozulmasıdır. Karaciğer transaminazlarının yükselmesi örnek verilebilir.
• YAPISAL: İlaçların karaciğer, böbrek, akciğer ve kemik iliği gibi organ veya dokularda anatamopatolojik hasar oluşturmasını.
İLAÇ ALERJİSİ
• Yalın toksik tesirler kıyasla daha nadir görülür. Genellikle IgE aracılığı ile olur.
• İlacın dozunda göre bağlı değildir ama ilk temasta ortaya çıkmaz.
• Kaşıntıdan anaflaktik şoka kadar değişik bulgulara ortaya çıkar.
DAYANIKSIZLIK REAKSİYONLARI
• Propranololun astımlı hastada daha fazla bronkokonstriksiyon ve sempatimi etik ilaçların hipertiroidisi olan hastaların daha fazla taşikardi yapması örneklerinde olduğu gibi ilaçların hastada var olan bir hastalığa bağlı olarak yan tesir oluşturmasıdır.
• İDİOSENKRAZİ: İlaçların dozunda ve kullanım süresine bağlı olamayan « ne olmadığı bilinen ama ne olduğu bilinmeyen»
yan tesirlerdir.
• Valproid asitin fulminant hepatit veya kloramfenikolun aplastik anemi yapması örnek verilebir.
AKILCI İLAÇ KULLANIMI NEDİR VE İLKELERİ NELERDİR?
Akılcı ilaç kullanımı ( AİK) ilaç kullanırken doğruları uygulamak ve bilinçli olmaktır.
Dünya sağlık örgütü (DSÖ-WHO) bu konuda somut bir duruş sergilemiş ve herkesçe kabul gören bir tanımlamaya bulunmuştur.
Buna göre AİK ; hastaların hastalıkları ve kendi bireysel özelliklerine uygun ilacı, uygun süre ve kullanım şekliyle, uygun maliyete almalarına yönelik kurallara uyulması şeklinde tanımlamıştır.
Bu tanım ilacın üretiminden eczaneye ulaşmasına : reçeteye doktor tarafından yazılıp hasta tarafından kullanılmasına ; etki ve yan etkileri bakımından dikkatli olunması dan atıkların kuralına uygun imhasına kadar pek çok alt konu başlığı ile
ilişkilendirilen doğruları kapsar.
Söz konusu bu doğruların yerine getirilmesi bakımından başta hekimler olmak üzere çok sayıda kişi ve kuruma önemli sorumluluklar düşer.
Hekimin düzenlediği tedavinin başarısında hastaların bilinçli davranılmasını önemli yeri bulunur. Hastaların tüm bu süreçler hakkında bilgi sahibi olması gerekir.
Tedavi süresince doğru hasta – hekim ilişkisi kurulması önemlidir. Hekim AİK’te en yetkin kişidir. Hastalarına doğru teşhis koyan hekim, bunu yaparak AİK’in ilk adımını atar.
• AİK ilkeleri gereği hastaya doğru teşhisi koymasını ardından akılcı tedavi sürecinde hekim aşağıdaki yolu izler. ;
• Hastalığın teşhisini hastaya ya da yakınlarına açıklar.
• Tedavi amaçlarını belirler, bunu hasta veya yakınlarıyla paylaşır.
• Değişik seçenekler içinden etkinliği kanıtlanmış ve güvenilir bir tedaviyi seçer.
• İlaç seçiminde etkililik, güvenlik, uygunluk ve maliyet ölçülerini dikkate alır.
• Hemen her hastalıkta hastaya uygun ilaç dışı tedaviler ( düşük kalorili diyet, tuzsuz diyet, sigara içmeme ve egzersiz yapmavs.) önerilir.
• Gereken hastalar için uygun bir reçete yazar.
• Reçeteye yazılan ilaç ile ilgili / tedavi ile ilgili anlaşılır bilgiler ve talimatlar verir.
• Gerek gördüğü konularda tedavi ile ilgili talimatlar verir.
• Tedavi süresini belirler.
• Hastaya verdiği bilgilerin doğru anlaşıldığından emin olduktan sonra tedaviyi başlar.
• Tedavi sonuçlarını izler.
• Tüm bu süreç içerisinde hasta veya yakınlarıyla iyi iletişim kurarak sürecin başarılı devam etmesini takip eder.
• Hekim hastasının tedavisini düzenlerken mutlaka hastasının bireysel özelliklerini dikkate alarak ilaç seçiminde bulunur.
• Bu süreçte hastaya da sorumluluklar düşmektedir. Hasta kendini asla hekimin yerine koymamalıdır.
• Hastalandığınızda ilaç tedavisine ihtiyacınızı olup olmadığını doktor belirler.
• İlaç tedavisi gereken durumlarda kullanacağınız doğru ilaca da doktorunuz karar verir.
• İlaç vücuda alındıktan sonra emilir, vücutta dağılır, süreç içerisinde yıkılır ve vücuttan atılır.
• İlacınızı kullanırken doktorunuzun, eczacınızın ve diğer sağlık çalışanlarının bilgilendirme ve yönlendirmeleri e tam olarak uymanız tedavi izin başarısını arttırır.
• İlacı kullanmadan öne prospektüsünü doğru bir şekilde okuyun.
• Ağızdan aldığınız ilaçları su ile yutun. Su dışında herhangi bir içecek ilacın etkisini değiştirebilir.
• İlaçlar doğru kullanıldığında etkilidir. Şurup gibi ilaçları kullanırken, ilaç kutusundan çıkan ölçü kaşığını kullanın, ölçü aletinin işaret yerlerine dikkat edin.
• İlavınızı doktorun belirlediği zaman aralıklarında kullanın. İlacın daha kısa ya da daha uzun süre içinde kullanılması sakıncalıdır.
• Yutularak alınan ilaçlar bazen tok bazen aç karnına alınır buna dikkat edilmelidir.
• Doktorun belirlediği süre içerisinde ilaç kullanılmalıdır. İlacı daha önce kullanmayı bitirmek ya da daha uzun süre kullanmak iyilrşmenize olumsuz yanıt verebilir.
• Tedavi doktar tarafından belirlenir o yüzden çevrenizdekilere ilaç önermeyin.
• Başkalarının önermesiyle ilaç kullanmayın.
OSTEOARTİKÜLER HASTALIKLAR VE İLAÇLARI
İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonlar
ı Veriliş şekli Yan etkileri
OSTEOCARE TABLET
Vücudun günlük kalsiyum, vitamin D
ve mineral ihtiyacının karşılanmasında beslenmeye destek
olarak kullanılır.
Bileşimi deki maddelerden herhangi birine
karşı önceden oluşmuş aşırı
duyarlılık durumlarında kontrendikedir.
Yetişkinlerde yemekten önce günde 1 defa veya
günde 2 defa 1 tablet alınması
önerilir.
Çiğnemeden tutulmalıdır.
Önerilen dozun üzerinde uzun süreli
kullanımı halinde hiperkalsemiye bağlı yan etkiler
görülebilir.
İLAÇLAR ENDİKASYONLARI KONTRENDİKASYONLA
RI VERİLİŞ ŞEKLİ YAN ETKİLERİ
DOLOREX
Romatizmanın inflamatuvar ve dejeneratif şekilleri n
romatoid artrit ankilozon spondilit,
osteoartrit ve spondiloartrit, vertebral kolonun ağrılı
sendromları ve postoperatif ağrı, inflamasyon ve şişlik;
Örn. De tal veya ortopedik ameliyatı takiben jinekoloji de ağrılı veya inflamatuvar
durumlar
Gastrit veya intestinal ülser, etken maddeye
aşırı duyarlılık, Diğer nonsteroidal
antiinflamatuvar ilaçlar gibi, Diklofenakta asetilsalisilik asit veya
diğer prostaglandin sentetez enzimini inhibe eden ilaçlar
tarafından astım krizleri, ürtikerleri ve
akut nezleleri
alevlendiren hastalarda kullanılmaz.
Analjezik ve antiinflamatuvar amaçla ; erişkinlerde ve 14 yaşın üzeri için başlangıç dozu günde 2-3 adettir. Daha sonra
ve orta şiddetli durumlarda 1-2 adet
yeterlidir.
Bulantı, kusma, abdominal kramplar,
anoreksi, aftöz stomatit, Glossit, baş ağrısı, konnvülsiyon , depresyon, anksiyete,
aseptik manenjit, egzama, multiform
eniştem, aplastik anemi, agronolositoz,
astım, konjestif kalp yetmezliği.
Osteoartiküler
hastalıkların ilaçları ENDİKASYONLARI KONTRENDİKASYONLA
RI VERİLİŞ ŞEKLİ YAN ETKİLERİ
DİPROSPAN
Posteoartritik
osteoartrit, Osteoartrit Sinovit, romatoid artrit,
akut ve subakut bursit, epikondilit, miyozit,
fibrozit, siyatik.
Sistemik mantar hastalığı, betametazon,
diğerkortikosteroidler ya da içindeki
maddelere duyarlı olan kişiler,
1-2 ml ile başlanır.
Gerektiğinde tekrarlanır.
Sistemik ve lokal uygulama ŞEKLİ ile 2 ye
ayrılır.
Hipopotasemi, arteryel hipotansiyon, KKY, İyotronojik Cushing
Sendromu, menstruasyon bozukluğu, osteporoz.
Kas atrofisi.
VOLTAREN
Travma sonrası postoperatif ağrı,
romatizmanın inflamatuvar ve dejeneratif şekilleri, eklem dışı romatizma.
Gastrit, intestinal ülser, Etken maddeye aşırı
duyarlılık
Günlük erişkin dozu 75- 100 mg’dir. Max. Günlük
doz 150 mg’dir.
Çocuklara verilmesi önerilmez.
Bulantı, kusma, diyare, abdominal
Kurşunun,,dispepsi, anoreksi, aftöz stomatit,
Glossit, özofagus lezyonları, aplastik
anemi.
OSTEOARTİKÜLERHAST
ALIKLARI VE İLAÇLARI ENDİKASYONLARI KONTRENDİKASYONLA
RI VERİLİŞ ŞEKLİ YAN ETKİLERİ
RANTUDİL
Kronik artiküler romatizma, psöniatik
artrit, dejeneratif atropatilerdeki özelliklerde büyük eklemlerin ve spinal kolon atropatilerindekii
akut inflamatuvar olgularda : ankilozon spondilit, eklemlerin, kasların ve tendonların
inflamatuvar olguları
Dishematopoez, asemetazin ve indometozine aşırı
duyarlılık kesin kontrendikedir. Gebelik ve emzirme döneminde
kullanılmamalıdır.
Günlük doz Hastalığın tipi ve şiddetine bağlı
olarak yemeklerle birlikte alınan 1-3/60
mg’dir. Maksimum günlük doz 300 mg’dir.
Bulantı, kusma, diyare, anksiyete, konvizyon,
halüsinasyon, kas güçlüğü, periferik nöropatiler, alopesi, akut böbrek yetmezliği,
hiperglisemi ve glikozüri.
OSTEOARTİKÜLER HASTALIKLAR VE
İLAÇLARI ENDİKASYONLARI KONTRENDİKASYONLA
RI VERİLİŞ ŞEKLİ YAN ETKİLERİ
DİKLORON
Kalça, parmaklar, ayak, dirsek, diz gibi hareketli
eklemlerin aşınmasına bağlı ağrılarda ; hasar
veya darbe sonucu etkilenen yerde şişmeyle birlikte
görülen ağrılar.
Duedonum ülseri, kalp karaciğer ve
böbreklerde yetersizlik varsa kontrendikedir.
Hekim kontrolünde uygun dozda ve her dozu yeterli miktarda suyla birlikte kullanılır.
Kas zayıflığı, üşüme, titreme,
mide bulantısı, mide ağrısı, göz
veya deride sararma, vücutta ödem, kilo artışı, kulakta çınlama, görmede pusluluk.
ROMATİZMA İLAÇLARI
• NON-STEROİD ANTİİNFLAMATUVAR (NSAİ)
• Aslında ağrı kesici ve ateş düşürücü maddelerdir. Aynı zamanda steroid ler gibi antiinflamatuvar etkileri de vardır ama steroid değildirler. (nonsteroid)
• Bu grubun en çok bilinen üyeleri Asprin ve İbuprofendir. Özellikle Asprin bu grup ilaçların da prototiptir. Genel olarak anti- inflamatuar lantipiretik, analjezik ve antikoagülan etkileri nedeniyle kullanılırlar.
• Nonsteroid anti-inflamatuar ilaçlar siklooksijenaz – 1 (CCX-1) ve siklooksijenaz – 2 (CCX-2)enzimlerinin her ikisininde inhibe ederken etki gösterirler.
• Prostoglandin ve ve tromboksan sentezini engellerler. Prostaglandin sentezini inhibe olmasıyla NSAİ’nin hem ağrı kesici hem de anti-inflamatuar etkileri ortaya çıkar. Mide ve bağırsak mukozasında iyi emilirler. Yüksek oranda albümin
bağlanarak taşınırlar, idrarla atılırlar.
• NASİ; günümüzde en sık romatoid artrit, osteoartrit, dismonera, ateş, ameliyat sonrası ağrı tedavisinde kullanılırlar.
• NSAİ; kimyasal yapılarına göre, plazma yarı ömürlerine göre ya da CCX enzim inhibisyon oranlarına göre sınıflandırılabilir.
• Klinikte yarı ömürlerine göre sınıflandırma daha ok kullanılır..
Kısa yarı ömürlü NSAİ : Yarı ömürleri 6 saat ve altındadır. Aspirin, diklafenak, efadolak, ibuprofen, indometaain, ketoprofen, fal etin, metenomik asit, flufeanim asit bu gruba örnektir.
Uzun yarı ömürlü NSAİ : Yarı ömürleri 10 saatin üzerindedir. Diflinwal, nabumeton, naproksen, piroksikam, fenoksikom, fenidop, fenilbutalon, sulindak bu gruba üyedir.
NSAİ’NİN YAN ETKİLERİ
• Gastrointestinal sistem : peptik ülser, dispepsi, hazımsızlık, yanma üst mide kanaması, barsak inflamasyonu oluşturabilir.
• Genitoüriner sistem : Glomerüler filtrasyon hızında azalma, akut böbrek yetmezliği, Papiller nekroz.
• Hematolojik: kanamada eğilim, aplastik anemi, trombositopeni, agronolositoz, nörtopeni, hemolitik anemi nadiren gelişebilir.
• Dermatolojik: Fotosensitive çok sık görülen bir yan etkisidir.
• Santral sinir sistemi : baş ağrısı, baş dönmesi, tinnitus, konfüzyon ortaya çıkabilir.
•
• KISA YARI ÖMÜRLÜ İLAÇLAR = (+) UZUN YARI ÖMÜRLÜ İLAÇLAR = (-)
NON-STEROİD ANTİİNFLAMATUVAR
İLAÇLAR ENDİKASYON KONTRENDİKASYON VERİLİŞ YOLU YAN ETKİLER
Aspirin (+)
İltihaplı romatizmal hastalıkların tedavisinde
kullanılır.
Kanamaya eğilimi olan hastalar, şiddetli böbrek
yetmezliği, şiddetli kalp ve karaciğer yetmezliği, hamilelikte son 3 ayda
kontrendikedir
Yemeklerden sonra çiğnemeden bir miktar
su ile birlikte yutulur.
Cilt reaksiyonları, aşırı duyarlılık, solunum
güçlüğü, anjiyo
ödem,bulantı, anaflaktik şok, kusma, mide ve karın ağrısı şikayetleri.
Etol(+)
Osteoartrit, romatoid artrit, akut kas-iskelet
sistemi ağrılarında endikedir.
Aşırı duyarlılık, koroner cerrahi ağrıları, gebeliğin son dönemi.
Yetişkin dozu=
2-3x200-400 mg Günlük max doz =
1000 mg
Bulantı, kusma,diyare, dispepsi, karın ağrısı,
konstipasyon, baş dönmesi, peptik ülser,
trombositopeni, sersemlik, kulak çınlaması, proteinüri Ödem, hemolitik anemi.
NON-STEROİD ANTİİNFLAMATUVAR
İLAÇLAR ENDİKASYON KONTRENDİKASYON VERİLİŞ ŞEKLİ YAN ETKİLERİ
Dicloflam(+)
Osteoartrit, eklemlerde ağrı ve şekil bozukluğu,
ve sırt boyun ve göğüs kafesi ve eklemlerin de
sertleşme ile devam eden ağrılı ilerleyici romatizma belirti ve bulgularının akut guta bağlı eklem iltihabı, akut
kas-iskelet sistemi ağrılarında, ameliyattan
sonraki ağrı ve dismonera tedavisinde.
Mide – bağırsak ülseri, ağır böbrek ya da karaciğer hastalığı, ağır
kalp yetmezliği, gebeliğin son 3 ayında
kontrendikedir.
Başlangıçta günlük doz 100 ila 150 mg’dir.
Daha hafif vakalarda, günde 75-100 mg’dir.
Ani ve baskıcı göğüs ağrısı, nefessizlik, uzanırken soluma güçlüğü, ayak veya bacaklarda şişlik, karın ağrısı, hazımsızlık, mide
ekşimesi, bulantı, kusma, deri dökülmeleri, kaşıntı, morarma, yüksek ateş,
baş ağrısı, vertigo, sersemlik hissi.
NON-STEROİD ANTİİNFLAMATUVAR
İLAÇLAR ENDİKASYON KONTRENDİKASYON VERİLİŞ ŞEKLİ YAN ETKİLERİ
MEFENAMİK ASİT(+)
Romatizmal hastalıklara eşlik eden akut ve kronik ağrılarda, kas ağrısı, omurga ağrısı,
ağrılı adet dönemi.
Aşırı duyarlılık, peptik ülser, bağırsak ülseri inflamasyonu, gebelik, emzirme ve 14 yaş altı
grup.
Yetişkin de ilk doz 500 mg, sonra 6 saatte bir
250 mg.
Diyare, karın ağrısı, bulantı, kusma, iştahsızlık, az, hemolitik anemi, trombositopeni, sersemlik, sinirlilik, baş ağrısı, hematüri, böbrek
yetmezliği.
TOLMETİN (+) Romatoid artrit, jüvenil romatoid artrit, osteoartrit, ankilozon
spondilit.
Aşırı duyarlılık, koroner cerrahi ağrıları, gebeliğin son dönemi.
Yetişkin 600-1200 mg/
gün.
3-4 doza bölünerek verilir.
Bulantı, kusma, karın ağrısı, dispepsi, diyare,
konstipasyon, sersemlik, kulak çınlaması, aritmi, hipertansiyon, ödem.
NON-STEROİD ANTİİNFLAMATUVAR
İLAÇLAR ENDİKASYON KONTRENDİKASYON VERİLİŞ ŞEKLİ YAN ETKİLERİ
DİFLUNİSAL(-)
Kas-iskelet ağrıları, dejeneratif eklem hastalığı ve eklem iltihabı ile görülen romatizmal hastalığa eşlik eden ağrı ve iltihap
tedavisinde endikedir.
Aşırı duyarlılık, koroner
cerrahi ağrıları. Yetişkinlerde 1000 mg başlangıç 2x500 mg’dir.
Dispepsi, bulantı, kusma, vertigo, uyuşukluk, pruritus,
ciltte kızarıklıklar.
NABUMETAN (-) Osteoartrit ve romatoid artritin belirti ve bulgularının akut ve
kronik tedavisinde endikedir.
Aşırı duyarlılık, koroner cerrahi ağrıları, duktus arteriozus, aktif peptik
ülser, ağır hepatik bozukluklara kullanılmamalıdır.
Yetişkinlerde başlangıç 1000 mg. Devam eden
süreçte 1500-2000 mg/gün 3-4 doz
şeklinde verilir.
Alerjik reaksiyon, peptik ülser, gastrointestinal
kanama, hepatik kolesterol,proteinüri trombositopeni,bulantı, hemolitik anemi,kusma,
agronolositozis, kalp yetmezliği, ödem, aritmi
NON-STEROİD ANTİİNFLAMATUVAR
İLAÇLAR ENDİKASYON KONTRENDİKASYON VERİLİŞ ŞEKLİ YAN ETKİLERİ
NAPROKSEN (-) Romatoid artrit, jüvenil romatoid artrit,, osteoartrit, ankilozon
spondilit, gutta anti- inflamatuar ve analjezik
olarak, bursit, tendinit, sinovit, tenozivit, ve lumbagoda analjezik.
Nopraksene aşırı duyarlılığı olanlar. Aktif mide ve solunum ülseri
olanlarda, aspirin veya diğer nonsteroid anti-
inflamatuar ilaçlarla astım, rinit, ürtiker, gibi
reaksiyonlar oluşturabileceğinden
kullanılmamalıdır.
Yetişkinlerde, 12 saatlik aralarla 2defa verilen
500-1000 mg’dir.
Osteoartritli hastalarda tedaviye günde 750- 1000 mg ile başlanır. Bir
kaç hafta devam edilir.
Karında rahatsızlık hissi, mide ağrısı ve yanması,
bulantı, hazımsızlık, kabızlık, diyare, çarpıntı,
ödem, dispne, kulak çınlaması, işitme ve görme bozukluğu, baş
ağrısı ve dönmesi.
TENOKSİKAM(-)
Romatoid artrit, osteoartrit, artroz, ankilozon spondilit, tendinit, bursit, omuz
artriti, burkulma, incinme,
Aşırı duyarlılık, aktif peptik ülser, gastrointestinal kanama, gastrit, ağır
karaciğer ve böbrek yetmezliği, koroner
cerrahi ağrıları.
Yetişkin de günlük doz 20 mg’dir.
Epigastrik ağrı, bulantı, kusma, hazımsızlık, baş
ağrısı, baş dönmesi, serum
tranaminazlarında artış,kanama süresinin
uzaması.
KORTİKOSTEROİD İLAÇLAR
KORTİKOSTEROİD
İLAÇLAR ENDİKASYON KONTRENDİKASYON VERİLİŞ ŞEKLİ YAN ETKİLERİ
PREDNİZON
Artrit, astım, cilt koşulları, şiddetli alerjiler, kan hastalıkları
gibi hastalıkların tedavisinde ve Diğer durumlarda endikedir.
Etken maddeye aşırı duyarlılık. Herpes enfeksiyonu, mantar, sıtma, alerji, optik sinir iltihabı gibi durumlarda
kontrendikedir.
Oral alınabilen Im olarak da verilen
sentetik bir kortikosteroiddir.
Başlangıç dozu 20- 80mg/gün çocuklarda 50 mg ye kadar 1mg/kg
verilir.
Depresyon, bulanık görme, karın ağrısı, enfeksiyon, sivilce, uykusuzluk, kilo alma,
yüzde şişme, sinirlilik hali, ciltte kızarıklıklar,
hiperaktivite, iştah artması.
KORTİKOSTEROİD
İLAÇLAR ENDİKASYON KONTRENDİKASYON VERİLİŞ ŞEKLİ YAN ETKİLERİ
PREDNİZOLON
Sistemik glukokortikoid tedavisine cevap veren,
oral ya da lokal uygulamanın yeterli
olmadığı tüm hastalıklarda endikedir.
Aşırı duyarlılık, akut sistemik enfeksiyonu
olanlarda, gastrit, duedonol ülser, osteporoz, canlı aşıların
uygulanmasında, BCG aşısı yapılmış lenfoma
hastaları.
Ven, kas, lezyon, ve eklem içine uygulanır.
Ampuller iyice çalkalandıktan sonra kullanılır. 1-5mg/kg/gün
başlangıç. 6-12 yaş 12,5– 25 mg’dir.
Uykusuzluk, sinirlilik, baş ağrısı, baş dönmesi,
konvülsiyon, burun kanaması, şeker hastalığı, iştah artması,
hazımsızlık, terleme, eklem ağrıları.
METİLPREDNİZOLON (Prednol)
Astım, koah, alerjik reaksiyon, anaflaktik
şok, anaflakside endikedir.
Etken maddeye aşırı duyarlılığı olan hastalarda, viral enfeksiyon ( herpes
simplex ve. Herpes zooster) gibi hastalarda
kontrendikedir.
1/mg/kg dozunda IV olarak uygulanır
Hastane öncesi tedavide 1-2/mg/kg
olacak şekilde IV uygulanır.
Ateş kızarıklık, ağızda metalik tat, çarpıntı,
yorgunluk, halsizlik, adet bozuklukları, akne
(sivilce), kullanmada artış, kilo artışı, uykusuzluk, anksiyete,
deride incelme.
KORTİKOSTEROİT
İLAÇLAR ENDİKASYON, KONTRENDİKASYON VERİLİŞ ŞEKLİ YAN ETKİLERİ
ATROPAN
Saç dökülmesi, çeşitli cilt hastalıkları(diskoid
lupus eritamatozus, keloidler, granuloma
anularenin lokalize hipertrofik, in filtre,
inflame lezyonları) lezyon içine uygulanır.
Etken maddeye aşırı duyarlılık,
İdiyopatik trombositopenik
pırpurası olan hastalarda kontrendikedir.
Lezyon içine 2mg ila 48 mg arasında uygulanır.
Süspansiyon olduğu için damar içine
uygulanmaz.
Mide ağrısı, koyu renk dışkı, baygınlık, sarılık, aritmi, Hipertansiyon,
ciltte morarma, döküntü, kızarıklık, baş
dönmesi, depresyon, anksiyete, ateş, baş
ağrısı, KİBAS artışı.
DEKSAMETAZON
İltihap, alerjik bozukluklar, deri ve romatizmal hastalıklar,
oftalmik hastalıklar, sinir ve gastrointestinal
sistem hastalıkları, ödem, solunum
bozukluğu.
Aşırı duyarlılık ve tüm vücudu etkiyelen bir
iltihap varsa, aşı yaptırılması gerekn
durum olduğunda, kızamık, kabakulak, su
çiçeği.
Çocuk= 0.02-0.3 mg/kg /gündür. 3-4 kısma
ayrılıp verilir.
Döküntü kaşınma, nefes alıp vermede zorluk, anjiyo ödem,
anksiyete, aşırı taşkınlık, huzursuzluk,
sinirlilik, uyku problemi.
