İlaçların Farmakokinetik ve Farmakodinamik Etkileşimleri

İlaçların Farmakokinetik ve

Farmakodinamik Etkileşimleri

• Bir ilaçla vücut arasındaki etkileşimler pratik olarak iki sınıfa ayrılır. İlacın vücut üzerinde yaptığı etkiler farmakodinamik süreç olarak adlandırılır.

• Bu özellikler ilacın hangi grupta sınıflandırılacağını belirler ve bu grubun hangi semptom ya da hastalıkta kullanılmasının uygun olduğunun kararının verilmesinde önemli rol oynar.

• Vücudun ilaç üzerine olan etkileri ise farmakokinetik olarak adlandırılır.

• Farmakokinetik süreçler ilaçların emilim, dağılım ve eliminasyonuna etki eder ve

örneğin azalmış böbrek fonksiyonlarına sahip bir hasta gibi özel hastalarda hangi

ilaçların uygulanması gerektiğinin seçiminde büyük pratik öneme sahiptir.

Sistemik dolaşımdaki ilaç konsantrasyonu Sistemik dolaşımdaki ilaç

konsantrasyonu

Etki yerindeki ilaç konsantrasyonu Etki yerindeki ilaç

konsantrasyonu

Dokularda dağılıma uğrayan ilaç Dokularda dağılıma uğrayan ilaç

Metabolize edilen veya atılan ilaç Metabolize edilen veya atılan ilaç Verilen

ilacın dozu Verilen ilacın dozu

Absorsiyon

Dağılım

Eliminasyon

Farmakolojik etki

Klinik yanıt

Toksik etki Yararlı etki

Farmakokinetik

Farmakodinamik

Farmakodinamik Prensipler

• İlaçların çoğu, etki oluşturabilmek için bir reseptöre bağlanmalıdır. Ancak, hücresel düzeyde reseptör bağlanması genellikle sadece karmaşık bir basamaklar sırasının ilk adımıdır:

• İlaç (İ) + reseptör-efektör (R) -» ilaç-reseptör-efektör kompleksi -> etki

• İ + R -» ilaç-reseptör kompleksi efektör molekül -» etki

• İ + R î + R kompleksi -> bağlanma molekülünün aktivasyonu -» efektör molekül -» etki

• Endojen aktivatörün metabolizmasının inhibisyonu -» efektör molekül üzerinde artmış aktivatör etki-» etki artışı

Fonksiyondaki son değişikliğin bir efektör mekanizma tarafından gerçekleştirildiğine dikkat ediniz. Buradaki efektör, reseptör molekülünün bir parçası olabileceği gibi ayrı bir molekül de olabilir. Çok fazla sayıdaki reseptör efektörleri ile iletişimi, bağlanma

molekülleri aracılığı ile kurar.

A. İlaç-Reseptör Etkileşmelerinin Tipleri

• Agonist ilaçlar reseptöre bağlanır ve onları dolaylı ya da dolaysız bir etki oluşturacak şekilde aktive ederler.

• Moleküler yapısal seviyede incelemeler yapıldığında reseptör aktivasyonunun reseptörün yapısında değişikliklere neden olduğu görülür. Bazı reseptörler

etkilenen sistemle aynı molekül içinde birleşir; ilaç bağlanması bu şekilde bir iyon kanalının açılması veya enzim aktivitesinin uyarılması gibi bir etkiyi doğrudan oluşturur. Diğer reseptörler ayrı bir efektör moleküle, araya giren bir ya da daha fazla kenetleyici molekül aracılığı ile bağlanır.

• Farmakolojik antagonist ilaçlar bir reseptöre bağlanmak suretiyle ve diğer

moleküller ile yarışarak onların reseptöre bağlanmasını engeller. Örneğin, atropin gibi asetilkolin reseptör blokörleri, asetilkolin ve benzeri agonist ilaçların asetilkolin reseptörlerine geçişini engelledikleri için antagonisttirler ve reseptörü inaktif

durumdayken stabilize ederler (asetilkolin ile aktive edilmiş durum hariç herhangi

bir durumda).

• Bu ajanlar vücutta asetilkolin ve benzeri moleküllerin etkilerini azaltırlar ancak etkileri agonistin dozu artırılarak ortadan kaldırılabilir. Bazı antagonistler reseptöre irreversibl ya da psödoirreversibl tarzda çok sıkı bağlanırlar ve agonist konsantrasyonu

artırılarak etkileri geri döndürülemez. Aynı reseptör molekülüne bağlanan ancak agonist bağlanmasını engellemeyen ilaçların allosterik olarak etki yaptığı ve agonist molekülün etkisini artırabileceği ya da azaltabileceği belirtilmektedir. Allosterik

inhibisyon agonistin dozunun artırılmasıyla ortadan kaldırılamaz.

İlaçlar, reseptörlerle birbirinden farklı yollarla

etkileşebilirler. Bu etkileşimlerden ortaya çıkan etkiler sağ taraftaki doz-yanıt eğrilerinde şematize edilmiştir.

Agonisti değiştiren ilaçlar (A); yanıt, agonist ile yarışarak (yarışmalı inhibitor) agonist bağlanma bölgesini aktive edebilir (B) veya ayrı (allosterık) bölgelerde etki göstererek agoniste olan yanıtı artırır (C) veya azaltır (D). Allosterik aktivatörler (C)

agonistin etkisini ya da bağlanıcı afinitesini artırabilirler. Gösterilen eğri, etkide bir artışı

yansıtmaktadır; afinitede meydana gelen bir artış

eğriyi sola kaydırır.

B. Kendi Bağlayıcı Molekülünü İnhibe Eden Agonistler

• Bazı ilaçlar, bir endojen agonistin yok edilmesinden sorumlu molekülleri inhibe ederek agonist ilaçları taklit ederler. Mesela, asetilkolinesteraz inhibitörleri endojen

asetilkolinin yıkımını yavaşlatarak; kolinoseptörlere bağlanmadıkları halde,

kolinoseptör agonist moleküllerin etkilerine çok benzer özellikte kolinomimetik etkilere neden olur.

• Fizyolojik olarak salgılanan agonist ligandlarm etkilerini artırdıklarından dolayı bazen

etkileri ekzojen agonistlerinkinden daha fazla selektif ve daha az toksik olabilir.

C. Agonist, Parsiyel Agonist ve İnvers Agonist

• Şekil 1-4 te, ilaç-reseptör etkileşmesinin kullanışlı bir modeli tanımlanmıştır. Şekilde de belirtildiği gibi bu modelde reseptörün fonksiyonel olmadığı inaktif (Rj) ya da fonksiyonel olduğu aktif (Ra) formlardan bir tanesinde olduğu öngörülmektedir.

• Termodinamik kurallar herhangi bir agonist olmaması durumunda bile bazı reseptör rezervlerinin zaman zaman Ra formunda bulunması gerektiğini ve agonist tarafından oluşturulan ile aynı bir fizyolojik etki oluşturabileceğini işaret etmektedir. Bu etki,

agonistin yokluğunda meydana gelir ve bazal aktivite olarak adlandırılır.

• Agonistler, Ra konfigürasyonuna çok daha fazla afınite gösteren ilaçlardır ve onları

stabilize ederler. Bu nedenle toplam rezervin büyük bir yüzdesi Rg-İ fraksiyonunda

bulunur ve ortaya çıkan etki büyük olur. Konstütif aktivitenin fark edilmesi reseptör

yoğunluğuna, bağlantı moleküllerinin konsantrasyonuna ve sistemdeki efektör

sayısına bağlı olabilir.

Şekil 1-4: İlaç-reseptör etkileşmesi modeli

Reseptörün iki şekilde olabileceği varsayılmıştır. Ri şeklinde inaktiftir ve bir ilaç molekülü ile birleştiğinde bile herhangi bir etki oluşturmaz. Ra şeklinde reseptör yokuş aşağı

mekanizmaları aktive edebilir bu da ilacın olmadığı durumlarda bile küçük bir gözlemlenebilir etki oluşturur (bazal aktivite). İlaç olmayan durumda iki izoform denge halindedir ve Ri formu tercih edilir. Klasik tam agonist ilaçlar Ra formuna çok daha fazla afinite gösterirler ve kitle etkisi nedeniyle Ra-I formasyonu çok daha fazla gözlemlenebilir etki oluşturur. Parsiyel agonistler Ra ve Ri formlarına orta derecede afinite gösterir. Bu hipoteze göre, klasik

antagonistler her iki reseptör formuna eşit oranda afinite

gösterirler ve aynı düzeyde bazal aktivite sürdürürler. Diğer

yandan invers agonistler Ri formuna çok daha fazla afiniteye

sahiptirler, bazal aktiviteyi azaltırlar ve zıt fizyolojik sonuçlar

oluşturabilir.

• Çoğu agonist ilaç, reseptör rezervini sature etmeye yetecek konsantrasyonlarda

uygulandığında kendi reseptör-efektör sistemlerini olabilecek en yüksek düzeyde aktive edebilirler, bu da hemen hemen bütün reseptör rezervinin Rg-Î rezervine dönüşmesine neden olur.Bu gibi ilaçlar tam agonist olarak adlandırılır. Parsiyel agonist olarak

adlandırılan ilaçlar, aynı reseptörlere bağlanıp onları aynı şekilde aktive ederler ama

konsantrasyonun ne kadar yüksek olduğu farketmezsizin büyük bir yanıta yol açmazlar.

• Şekil 1-4 teki modelde, parsiyel agonistler Rg konfigürasyonunu tam agonistler gibi bütünüyle stabilize etmezler. Bundan dolayı reseptörlerin kayda değer bir bölümü R,- D rezervinde bulunur.Bu gibi ilaçların düşük intrinsik aktiviteye sahip olduğu

belirtilmektedir. Nitekim, bir beta-adrenoseptör parsiyel agonisti olan pindolol bir

agonist gibi (ortamda tam agonist yoksa) de, bir antagonist gibi (ortamda epineffin

gibi bir tam agonist varsa) de davranabilir.İntrisik etkinlik, reseptöre olan afiniteden

bağımsızdır.

• Aynı modelde, klasik antagonist etki, herhangi bir ilaç yokluğunda, ilaç bağlanmış eşit miktarlarda Rj ve Rg bölümlerinin sabitlenmesi olarak açıklanabilir. Bu durumda

herhangi bir etki gözlenmeyecektir ve ilaç hiçbir etki yapmamış gibi gözükecektir.

Halbuki, reseptördeki antagonist varlığı agonistin reseptöre erişimini engelleyecek ve alışılagelmiş agonist etki önlenmiş olacaktır. Bu şekildeki bloke edici etki nötral

antagonizm olarak adlandırılabilir.

• Peki bir ilaç, Rj durumuna Rg durumundan çok daha güçlü bir afiniteye sahipse ve RrD rezervinin büyük bir bölümünü stabilize etmişse ne olacak?

• Bu senaryoda, ilaç, herhangi bir aktiviteyi azaltabilir ve bu da klasik antagonistlerin bu reseptörde yapacağı etkilerin tersi sonuçlanır. Bu gibi ilaçlar invers agonist olarak adlandırılır (Şekil 1-4).

• Bu gibi sistemler için belgelenmiş en iyi örneklerden biri sinir sistemindeki

gamaamino bütirik asit (GABAa) reseptör-efektörüdür (bir klor kanalı). Bu reseptör, endojen bir transmiter olan GABA tarafından aktive edilir ve post-sinaptik hücrelerin inhibisyonuna neden olur. Benzodiazepinler gibi klasik eksojen agonistler aynı

zamanda reseptör-efektör sisteminin işlevini kolaylaştırır ve GABA benzeri

inhibisyona sonuçta da terapötik etki olarak sedasyona neden olur. Bu inhibisyon, flumazenil gibi klasik nötral antagonistler tarafından bloke edilebilir.

• İlaveten, invers agonistlerin sedasyonun tersi olarak anksiyete ve ajitasyona neden

oldukları bulunmuştur. Benzer invers agonistler beta adrenoseptörler, H, ve H2

reseptörler ve birçok diğer reseptör için de bulunmuştur.

D. İlaç Etkisinin Devam Süresi

• İlaç etkisinin sona ermesi çeşitli süreçlerden birinin sonucudur. Bazı durumlarda etki ancak ilacın reseptörü işgal ettiği sürece devam eder; öyle ki ilacın reseptörden

ayrılması (disosiyasyonu) etkiyi otomatik olarak ortadan kaldırır.

• Ancak birçok durumda, ilaç disosiye olduktan sonra etki sürebilir, çünkü bir kısım kenetleyici molekül hala aktive şekilde bulunmaktadır. İlaçların reseptöre kovalen bağlandığı durumlarda, daha önce aspirin için anlatılanlar gibi, etki ilaç-reseptör kompleksi tahrip olana kadar ve yeni reseptör ya da enzimler sentez edilene kadar devam eder. İlaveten, çoğu reseptör efektör sistemi, ilaç molekülerinin uzun süreler devamlı olarak bulunduğu durumlarda, aşırı aktivasyonu engellemek için

desensitizasyon mekanizmaları ile kenetlenir

E. Reseptörler ve İnert Bağlanma Bölgeleri

• Bir reseptör olarak fonksiyon görebilmek için, endojen bir molekül öncelikle bağlanacak ligandları (ilaç molekülleri) seçme bakımından selektif olmalıdır ve ikincisi bağlandıktan sonra onun işlevini, biyolojik sistemin (hücre, doku, vb.) işlevini de değişikliğe uğratacak şekilde değiştirmelidir. Selektivite özelliği, reseptörün çok sayıda ligand tarafından ayrım gözetmeden bağlanması ile sürekli aktive edilmesinden kaçınmak için gereklidir.

Fonksiyonları değiştirme özelliği ise, eğer ligand farmakolojik bir etki oluşturacaksa gerekli olmaktadır.

• Vücut ilaçları bağlayabilecek birçok molekülü ihtiva etmektedir ancak bu endojen

moleküllerin hepsi düzenleyici molekül değildir. İlacın plazma albümini gibi düzenleyici olmayan bir moleküle bağlanması, biyolojik sistemin işlevinde tespit edilebilir bir değişme oluşturmaz; bu yüzden, bu endojen moleküle inert bağlanma bölgesi denebilir. Bu tür bağlanma yine de tümüyle önemsiz değildir, çünkü ilacın vücut içinde dağılımını

etkilemekte ve dolaşımdaki serbest ilaç miktarını belirlemektedir. Bu faktörlerin her ikisi de farmakokinetik öneme sahiptir.

Farmakokinetik Prensipler

• Kullanımdaki terapötiklerden bir ilaç, uygun bir şekilde uygulandıktan sonra etkinin istendiği yere ulaşabilme yeteneğinde olmalıdır. Çoğu durumda aktif ilaç molekülü yeterince yağda çözünür ve verildiği durumda stabil kalır. Ancak bazı durumlarda aktif olmayan ancak rahatlıkla absorbe olabilen ve dağılabilen bir prekürsör kimyasal

maddenin uygulanması gerekir ve takiben vücuttaki biyolojik süreçte aktif ilaç haline dönüşür. Bu tip prekürsör kimyasal maddelere ön-ilaç adı verilir.

• Bir ilacı ancak az sayıdaki olguda doğrudan onun hedef dokusuna, mesela bir anti-

inflamatuar ajanın topikal olarak inflamasyon olan deriye ya da mukozal membranlara

uygulanması gibi, uygulamak mümkündür. Çok daha sık olarak, bir ilaç sindirim kanalı

gibi bir vücut kompartmanı içine uygulanır ve mesela beyin (epilepsi tedavisinde) gibi bir

başka kompartman içinde bulunan etki yerine ulaşması gerekir.

• Bu, ilacın söz konusu kompartımanları ayıran çeşitli bariyerleri geçerek uygulama yerinden kan içine emilmesini ve etki yerine dağılmasını gerektirir. Merkezi sinir

sisteminde bir etki oluşturmak amacıyla oral yoldan verilen bir ilaç için, bu bariyerler,

barsak duvarını oluşturan dokulardan, sindirim kanalını kanlandıran kapillerlerin

duvarlarından, kan-beyin engelinden ve beynin perfüzyonunu sağlayan kapillerlerin

duvarlarından meydana gelir.Son olarak, ilacın, etkisini oluşturduktan sonra metabolik

inaktivasyon, vücuttan atılım ya da bu iki sürecin kombinasyonu tarafından belli bir

hızla vücuttan uzaklaştırılması gerekir.

(Şekil 1-5): İlaçların membrandan geçişinin mekanizmaları, ilaçlar

hücrelerarası kavşaklardaki (mesela sıkı kavşaklar) sulu fazla dolu

kanallardan (A) ya da lipid hücre membranlarından (B) pasif difüzyonla

geçebilir. Uygun karakterlere sahip ilaçlar hücre içine ya da dışına taşıyıcı

lar vasıtasıyla taşınabilirler (C).Membranlardan geçmeye uygun olmayan

ilaçlar hücre yüzey reseptörlerine bağlanabilir (karanlık bağlanma bölgeleri)

ve hücre membranı tarafından yutulabilir (endositoz),sonra da hücrenin

içine salınır veya membran sınırlayıcı veziküller tarafından hücre dışına

ekstraselüler ortama atılırlar (ekzositoz, D).

A. Membrandan Geçiş

• İlaçların membranlardan geçişi çeşitli mekanizmalar ile olur. Sulu ya da lipid bir

ortamdan pasif difüzyon en yaygın olanıdır. Bunun yanı sıra, özellikle kolayca difüze

olmak için çok büyük moleküllerin taşınmasında, aktif süreçler de rol oynar (Şekil 1-

5).

1. Sulu fazdan difüzyon

• Vücudun sulu fazla dolu büyük kompartmanları (interstisiyel alan, sitozol,vb) ile epitel membranının sıkı kavşaklarında ve kan damarlarının endotel tabakasındaki, molekül ağırlığı 20.000-30.000* kadar büyük olan moleküllerin bile geçişine olanak veren sulu fazla dolu porlar içinden olur (Şekil 1-5e bakınız).

• İlaç moleküllerinin sulu fazdan difüzyonunu genellikle difüze olan ilacın

konsantrasyon gradiyenti tayin eden yokuş-aşağı bir harekettir. Albumin gibi büyük plazma proteinlerine bağlanmış ilaç molekülleri çoğu kez damarlardaki bu sulu fazla dolu porlardan geçemez. Eğer ilaç yüklü ise, geçişi aynı zamanda elektrik alan

tarafından da etkilenir (mesela membran potansiyeli ve nefronun kısımlarındaki

transtübüler potansiyel).

2. Lipid difüzyon

• Vücut kompartmanlarını ayıran çok sayıda lipid bariyeri olduğundan, lipid difüzyon ilacın membrandan geçişi için en önemli sınırlandırıcı faktördür. Bu bariyerler sulu fazla dolu kompartmanları ayırdığı için, bir ilacın lipid/su partisyon katsayısı

molekülün sulu ve lipid ortamda ne kadar kolay hareket edeceğini belirler. Zayıf asit

ve zayıf baz durumunda (pH a bağlı olarak elektrik yükü taşıyan protonları kazanır ya

da kaybederler),sulu fazdan lipid faza ya da tersine hareket etme yeteneği ortamın

pH ına göre değişir, çünkü yüklü moleküller su moleküllerini çeker.

3. Özel taşıyıcılar

• Peptidler, aminoasidler ve glukoz gibi hücre işlevi açısından önemli olan ve

membranda pasif difüzyon bakımından çok büyük olan ya da lipidlerde hiç erimeyen çoğu madde için özel taşıyıcı moleküller bulunur. Pasif difüzyondan farklı olarak membrandan geçişi aktif transport ya da kolaylaştırılmış difüzyonla yapan bu

taşıyıcılar selektiftirler, ayrıca doyurulabilir ve inhibe edilebilirler. Birçok ilaç, doğal

olarak oluşan bu tür peptidler, aminoasidler ya da şekerler olduğundan ya da onlara

benzediğinden, membranları geçmek için bu taşıyıcıları kullanabilirler.

• Birçok hücre, aynı zamanda yabancı molekülleri dışarı atmak üzere az sayıda özelleşmiş spesifik membran taşıyıcısı ihtiva eder. Bu gibi taşıyıcılara bir örnek

adenozin trifosfata (ATP) bağlanan ve ABK (ATP-bağlayıcı kaset) olarak adlandırılan bir taşıyıcı familyadır. Bu familya; beyinde, testislerde, bazı diğer dokularda ve ilaca dirençli neoplastik hücrelerde bulunan P-glikoprotein ve multidrug resistans tip 1 (MDR1) taşıyıcılarını içerir. ABK familyasından benzer transport molekülleri olan multidrug resistansla ilgili protein (MRP) taşıyıcıları; bazı ilaçların ya da onların metabolitlerinin idrara veya safraya atılmasında ve ayrıca bazı tümörlerin

kemoterapötik ilaçlara direncinde önemli rol oynarlar. ATP ye bağlanmayan ama transportu gerçekleştirmak için iyon gradyenüerini kullanan birçok diğer transport

familyaları da saptanmıştır. Bunlardan bazıları (çözünebilen taşıyıcılar familyası), sinir

sonlarındaki membranlardan nörotransmiterlerin alımı için özellikle önemlidir.

4. Endositoz ve Ekzositoz

• Az sayıdaki bazı maddeler o kadar büyüktür ki, hücrelere ancak endositozla girer. Bu süreçte madde hücre yüzey reseptörüne bağlanır, hücre membranı tarafından yutulur ve membranm içinde yeni oluşan veziküllerin membrandan ayrılması ile hücre içine taşınır. Bu madde daha sonra vezikül membranının parçalanması ile sitosol içine salınabilir. Bu süreç, bir bağlayıcı

proteinle (intrinsik faktör) kompleks oluşturan vitamin B12’nin sindirim kanalı duvarından kan içine taşınmasından sorumludur. Benzer şekilde demir de transferrin proteini ile bağlanarak

hemoglobin sentezleyici alyuvar prekürsörlerinin içine taşınır. Bu sürecin işleyebilmesi için

transport proteinlerine spesifik reseptörlerin olması gerekir. Bunun tersi olan süreç (ekzositoz) ise birçok maddenin hücreden salınmasından sorumludur. Örneğin, birçok nörotransmitter madde sitoplazma içindeki metabolik parçalanmaya karşı korunmaları amacıyla, sinir ucundaki

membranla çevrili veziküllerde depolanır. Sinir ucunun uygun bir şekilde aktivasyonu, depo vezikülünün hücre membranı ile birleşmesine ve içindekilerin ekstrasellüler alana atılmasına neden olur.

Sindirim Sistemi Üzerine Etkili İlaçlar

Sindirim Sistemi İlaçları

• Peptik ülsere etkili ilaçlar,

• Laksatif ve purgatif ilaçlar,

• Antidiyareik ilaçlar,

• Emetik ve antiemetik ilaçlar,

olmak üzere 4 grupta sınıflandırılır.

P E P T İK Ü LS E R E E T K İL İ İL A Ç LA R

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri Simetidin

H 2 R es ep tö r B lo ke rle ri

Duodenal ülser ve Zollinger-Ellison sendromu,gastrik ülser, özafagitis, stres ülserleri ve üst

gastrointestinal kanamaların önlenmesi ve tedavisiyle pankreatitis'de endikedir.

Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, hamilelik ve emzirme

dönemlerinde, 14 yaş altındaki

çocuklarda kontrendikedir.

Günde 3 kez 200 mg ve yatarken 400 mg olup gerekirse 1.6 - 2 g/gün'e kadar

çıkılabilir. Tedavi en az 4 hafta süreyle uygulanır. İdame dozu 400 mg' dır. IV dozu 4 - 6 saat arayla 200 mg'dır. 100

mg/saat hızda 2 saat süreyle veya 75 mg/saat hızla devamlı olarak IV infüzyonla da verilebilir.

Sersemlik,

konfüzyon,

oryantasyon

bozukluğu, baş

dönmesi, terleme,

yüz kızarması.

P E P T İK Ü LS E R E E T K İL İ İL A Ç LA R

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

H 2 R es ep tö r B lo ke rle ri

Ranitidin

barsağındaki ülserlerin iyileştirilmesi ve

sonlandırılması,ülser kanamalarının

engellenmesi,

özofagustaki asitten ya da midedeki fazla miktardaki asitten kaynaklanan rahatsızlıkların

giderilmesi,ameliyat esnasında,anestezi süresince mideden yukarı doğru asit gelmesinin

önlenmesinde endikedir.

Aşırı duyarlılık, emzirme dönemi ve porfiride

kontrendikedir.

Erişkinler (yaşlılar dahil) ve ergenler için genel doz 6-8 saatte bir kas içine enjeksiyon yoluyla uygulanan 50 mg’dır.

Çocuklar ve

bebeklerde (6 ay- 11 yaş arası) damar içine yavaş

enjeksiyon yoluyla uygulanır. En yüksek doz 6-8 saatte bir 50 mg’dır.

Ani hırıltı, göğüs ağrısı veya

göğüs sıkışması,

ateş, nadiren

ürtiker, halsizlik,

şiddetli mide

ağrısı, yavaş ve

düzensiz kalp

atımı.

P E P T İK Ü LS E R E E T K İL İ İL A Ç LA R

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

H 2 R es ep tö r B lo ke rle ri

Famotidin Gastrik ve duodenal

ülserlerin tedavi edilmesi ve tekrarının önlenmesinde, gastroösofageal reflü tedavisinde ve tekrarının önlenmesinde endikedir.

Aşırı duyarlılık Duodenal ülser ve gastrik ülserde önerilen doz 40 mg olup yatmadan önce bir defada alınır.

Tedaviye 4-8 hafta süreyle devam edilmelidir.

Gastroözofageal reflüde

sabah 20 mg ve akşam 20 mg

dozunda, 6-12 hafta süreyle kullanılabilir.

Baş ağrısı, baş dönmesi,

kabızlık, diyare,

mide bulantısı,

ateş, çarpıntı,

anksiyete,

yorgunluk.

P E P T İK Ü LS E R E E T K İL İ İL A Ç LA R

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

H 2 R es ep tö r B lo ke rle ri

Nizatidin Duodenal ülser, benign gastrik ülser, gastrik özofageal reflü (erozyonlar, ülserler ve göğüs yanması dahil) ,NSAİİ'nin

kullanımına bağlı gastrik ya da duodenal ülserde endikedir.

Aşırı duyarlılık Aktif duodenal ülserde ve mide ülserinin

tedavisinde akşamları bir kez 300 mg veya sabah akşam iki kez 150 mg’dır.

Gastroözofageal reflüde günde 2 defa 150 mg’dır.

Gerekirse bu miktar, günde 2 defa 300 mg'a yükseltilebilir.

Memelerde şişkinlik, huzursuzluk, sinirlilik, baş ağrısı, baş

dönmesi,uykusu zluk veya uyku hali, karın ağrısı, iştahsızlık,

kabızlık, ishal, ağız kuruluğu, gaz, mide

yanması, bulantı,

kusma.

P E P T İK Ü LS E R E E T K İL İ İL A Ç LA R

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

P ro to n p o m p as ı i n h ib it ö rl e ri

Omeprazol Gastroözofagial reflü, mide asidinin; ağrı, iltihaplanma ve mide yanmasına yol açacak şekilde yemek borusuna kaçışı,onikiparma k bağırsağı ülseri ya da gastrik ülser,

helicobakter pylori

adlı bakteri ile enfekte ülserlerin tedavisinde

endikedir.

Omeprazole aşırı duyarlılığı olan hastalarda

kullanılmamalıdır.

Günlük doz gastrik ülser ve reflü

özofajitte 1x1 kapsül ve tedaviye yanıt vermeyen olgularda 1x2 kapsüldür.

Duodenal ülser tedavisinde iki hafta süreyle 1x1 kapsül uygulanır.

Gerektiğinde tedavi süresi 2 hafta daha uzatılır. Maksimum günlük doz

180 mg'dır. 80 mg'ın üzerindeki dozlar ikiye bölünerek verilmelidir.

Diyare,

konstipasyon, karın ağrısı, bulantı/kusma, gaz şikayetleri;

izole vakalarda ağız kuruluğu, stomatit,

gastrointestinal kandidoz, nadiren karaciğer

enzimlerinde

yükselme; nadiren

halsizlik,

P E P T İK Ü LS E R E E T K İL İ İL A Ç LA R

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

P ro to n p o m p as ı i n h ib it ö rl e ri

Lansoprazol Duodenal ülserlerin kısa süreli tedavisi ve iyileşmiş

duodenal ülserlerin devam tedavisinde, gastrik ülserlerin devam tedavisinde, orta ve ileri

derecede reflü özofajit tedavisinde endikedir

Lansoprazole karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.

Duodenal ülserin kısa süreli tedavisinde yetişkinler için

önerilen doz, günde bir defa 30 mg'dır.

Tedavi süresi 4 haftadır.

Gastrik ülserlerin devam tedavisi ile orta ve ileri derecede reflü özofajit (erosif) tedavisinde ise

yetişkinler için

önerilen doz, günde bir defa 15 mg'dır.

Tedavi süresi 8 haftadır.

Lansoprazol

genellikle hem kısa süreli hem de uzun süreli tedavilerde iyi tolere edilir.

Lansoprazol ile tedavi edilen

hastaların %1 ya da daha fazlasında, muhtemelen ilaca bağlı olarak oluşmuş ve tedavi eden

hekim tarafından

bildirilmiş advers

olaylar; abdominal

ağrı, diyare ve

bulantıdır.

P E P T İK Ü LS E R E E T K İL İ İL A Ç LA R

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

P ro to n p o m p as ı i n h ib it ö rl e ri

Pantoprazol Helicobacter pylori’nin neden olduğu duodenal ve gastrik ülserde

tekrarı azaltmak amacıyla bu

mikroorganizmanın eradikasyonu için uygun iki

antibiyotikle kombine olarak, peptik ülser

(duodenal ülser ve gastrik ülser),

özofageal reflü, Zollinger Ellison sendromunda endikedir.

Aşırı duyarlılıkta, gebelikte, emziren annelerde ve

pernisiyöz anemide kontrendikedir.

Günlük doz 40 mg’dır. Akut kanamalı gastrik veya duodenal ülserli hastalarda 80mg, 2-15

dakikada bolus infüzyon şeklinde uygulanmalı ve ardından 3 gün (72 saat) boyunca 8mg/saat olacak şekilde devamlı intravenöz infüzyon

uygulanmalıdır.

Bulantı/kusma,

abdominal ağrı

ve rahatsızlık,

konstipasyon,

ağız kuruluğu,

abdominal

gerginlik ve

şişkinlik.

P E P T İK Ü LS E R E E T K İL İ İL A Ç LA R

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

P ro to n p o m p as ı i n h ib it ö rl e ri

Esomeprazol Omeprazolün S- izomeridir ve mide asit sekresyonunu azaltır.

Gastroözofageal reflü hastalığında

;erosif reflü özofajitinin

tedavisinde; nükslerin önlenmesi için,

iyileşmiş reflü özofajitinin uzun süreli idame tedavisinde ve

gastroözofageal reflü hastalığının

semptomatik tedavisinde endikedir.

Esomeprazole, benzimidazol türevlerine ya da formüldeki

herhangi bir maddeye aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.

Gastro-özofajiyal reflü tedavisinde ,günde bir defa 20 mg kullanılır.

Erozif reflü özofajit tedavisinde, dört hafta boyunca günde bir defa 40 mg kullanılır.

Zollinger Ellison Sendromu

tedavisinde, başlangıç dozu günde iki defa 40 mg’dır. Hastaların çoğunda günde 80-160 mg yeterli olur. Günlük 80 mg’ın üzerindeki dozlarda günde iki kez olmak üzere bölünerek alınmalıdır.

İshal, kusma, bulantı, kabızlık, gaz ve

şişkinlik, karın ağrısı ve baş ağrısı,yaygın olmayan yan

etkiler; uykusuzluk, sersemlik, ayak ve bileklerde şişlik, ağız kuruluğu, uzun süreli

kullanımda kırıklar,

ciltte döküntü ve

kaşıntı

P E P T İK Ü LS E R E E T K İL İ İL A Ç LA R

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

P ro to n p o m p as ı i n h ib it ö rl e ri

Rabeprazol Aktif duodenal ülser, aktif benign mide ülseri ve semptomatik eroziv ya da ülseratif

gastroözofajiyal reflü hastalığında endikedir.

Rabeprazol sodyum sübstitüte

benzimidazoller ya da formülasyondaki herhangi bir

bileşene karşı aşırı duyarlılığı bilinen hastalarda, gebelik ve emzirme

döneminde kontrendikedir

Erişkin, yaşlılar: aktif duodenal ülser ve aktif benign gastrik ülserde önerilen doz günde 1 kez sabahları alınmak üzere 20 mg'dır. Aktif duodenal ülserde 4 haftalık tedavi yeterli olabilir. Ancak az sayıda hastada 2. bir 4 haftalık tedavi gerekebilir.

Eroziv ya da ülseratif gastro özofajiyal

reflüde önerilen doz 4- 8 hafta günde 1 kez 20 mg'dır. rabeprazol tabletler sabahları bir şey yenilmeden

alınmalıdır. Tabletler bütün halinde

yutulmalıdır.

En sık görülen yan etkiler baş ağrısı, diyare ve bulantıdır. Daha az görülen yan etkiler ise rinit, karın ağrısı, asteni, flatulans, faranjit, kusma, spesifiye

edilmemiş ağrılar,

sersemlik, grip benzeri

sendrom, enfeksiyon, öksürük, kabızlık ve

uykusuzluktur.

P E P T İK Ü LS E R E E T K İL İ İL A Ç LA R

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

D iğ e r ila çl ar

Sukralfat

önlenmesinde, gastrit (Non-Steroid

antiinflamatuvar ilaçlara ve strese bağlı gelişen gastrit ile alkali reflü gastrit dahil), stres ülseri proflaksisi ile stres ülseri kanaması tedavisinde, özafajit (Reflü özafajit dahil), oral aftlar ile

radyoterapi/kemotera pi sonrası gelişen, oral mukositis ve oral ülserasyonların tedavisinde.

Sukralfat kullanımı ile ilgili bildirilmiş bir

kontrendikasyon yoktur.

Sukralfat aç

karna (yemekten en az 1 saat önce) günde 4 kez 1 g olarak verilir. Klinik kullanımı sınırlıdır.

Sukralfat absorbe olmadığı için sistemik yan etkileri yoktur.

Alüminyum tuzu içermesinden dolayı hastaların

%2’nde

konstipasyon görülür. Düşük düzeyde

alüminyumun absorbsiyonu nedeniyle böbrek yetmezliği

olanlarda uzun süre

kullanılmamalıdır

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

LA K S A T İF V E P U R G A T İF E T K İL İ İL A Ç LA R

Bekunis Her çeşit konstipasyon şeklinin

giderilmesinde endikedir.

İleus

durumlarında kontrendikedir.

Gece yatmadan önce oral yola 1-2 draje kullanılır.

Sebebi bilinmeyen karın ağrısı,

baş dönmesi, diyare.

Bisakodil Akut ve kronik konstipasyonun (kabızlık)

semptomatik tedavisinde endikedir.

Bağırsak peristaltik hareketlerinin

stimule edilmemesi gereken durumlar, kalın bağırsak iltihabı ve nedeni bilinmeyen akut abdomen ağrılarda kontrendikedir.

Erişkinlerde günde ortalama 1-2

tablet, çocuklarda günde 1 tablet oral yolla verilir.

Karın ağrısı, nefes

almada güçlük,

kurdeşen, ishal,

kramp, düşük

tansiyon.

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

LA K S A T İF V E P U R G A T İF E T K İL İ İL A Ç LA R

Sodyum Fosfat

Rektal

muayenelerden önce ve ihtiyaç duyulan cerrahi müdahalelerden önce bağırsakları boşaltmak için kullanılır.

Apandisit, delik/hasarlı ya da tıkanmış bağırsak,

iltihaplı bağırsak hastalığı, rektal kanama,

konjestif kalp yetmezliği, mide bulantısı veya susuzluk, karın ağrısında

kontrendikedir.

Rektal yolla

uygulanır. Erişkinler ve 12 yaş üzeri çocuklar bir defada tam doz

kullanabilir. 2-12 yaş arası çocuklar yarım doz

kullanmalıdır.

Dehidrasyon, kaşıntı,ürtiker, kanda

elektrolitlerin miktarındaki değişikliklere bağlı olarak

kaslarda seğirme veya ani

kasılmalar,

kusma veya

mide bulantısı,

hiperfosfatomi,

hipokalsemi,

hipokalemi,

hipernatremi,

metabolik

asidoz.

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

LA K S A T İF V E P U R G A T İF E T K İL İ İL A Ç LA R

Bisakol Konstipasyonun semptomatik tedavisinde ve ameliyat veya röntgen gibi araştırma

işlemlerinden önce bağırsağın

boşaltılmasında endikedir.

Apandisit, GİS obstrüksiyonu, kanama,

kolostomi, ieostomide kontrendikedir.

Oral olarak alınır.

Tam bir bağırsak boşalması

istendiğinde 30 mg’lık tek doz alınır.

Büyükler ve 12 yaşın üzerindeki çocuklar günde tek doz halinde 2 adet, 6-12 yaş arası

çocuklar günde 1 draje alabilirler.

Abdominal ağrı

Kolit ve kramp

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

LA K S A T İF V E P U R G A T İF E T K İL İ İL A Ç LA R

Fenolftalein Kabızlık tedavisinde ve cerrahi

girişimden önce bağırsakların boşaltılması için kullanılır.

Ani gelişen şiddetli karın

ağrısı, safra yolları tıkanıklığı, ağır hepatit, ishal etken maddeye duyarlılık

durumlarında kullanılmamalıdır.

Oral olarak alınır.

Önerilen dozu 30 - 270 mg/

1-3 tablettir.

Deride kızarıklık, kaşıntı, yanma hissi ve kızarıklıkla

birlikte gözlenen bir tür deri

döküntüsü şeklinde ortaya çıkan aşırı duyarlılık

reaksiyonu.

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

LA K S A T İF V E P U R G A T İF E T K İL İ İL A Ç LA R

Ricinus Oil Radyolojik tetkikten önce,

Proctoscopy’den önce ve besin zehirlenmesinde bağırsağı boşaltmak ve gazı gidermek için kullanılır.

Hamilelikte, mensturasyon esnasında, kancalı kurt tedavisinde kontrendikedir.

Oral olarak alınır.

2-12 yaş arası : 15 ml/30 ml

Yetişkinler : 45 ml/

90 ml

Yüksek dozlarda;

karın ağrısı, bulantı ve

kusmaya ve ciddi bağırsak

bozukluğuna sebep olabilir.

Sennosid B Konstipasyonun kısa süreli

tedavisinde kullanılır.

Bulantı, kusma veya apandisit düşündüren diğer bulguların varlığı, akut abdomen, ileus, kronik inflamasyonlu bağırsak hastalığı, nedeni belirlenememiş karın ağrıları ciddi dehidratasyon durumlarında kontrendikedir.

Oral olarak alınır.

Yetişkinlerde günde 1 kez 1-2 tablet şeklinde kullanılır.

27 kg üzerindeki çocuklarda (12 yaş üzeri), günde 1 kez 1 tablet şeklinde kullanılır.

Su dengesi ve

elektrolit

metabolizma

bozukluklarına yol

açabilir. Diyare

oluşabilir ve bu

durum özellikle

potasyum kaybına

yol açabilir.

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

LA K S A T İF V E P U R G A T İF E T K İL İ İL A Ç LA R

Laktuloz Kabızlık, gaita kıvamının yumuşak olmasının istendiği tıbbi durumlar,

portal sistemik ensefolapatide endikedir.

Galaktozemi durumunda,

bağırsak tıkanıklığı durumunda

kontrendikedir.

Oral olarak kullanılır. İshal

Karın ağrısı

Gliserin Basit kabızlıkların (konstipasyonların) giderilmesinde laksatif (dışkılatıcı, dışkı yumuşatıcı ) olarak kullanılır.

Karın ağrısı , bulantı, kusma, makat çevresinde yarık, yırtık, yara halini almış basurda kontrendikedir.

Rektal yolla uygulanır.

Makattan kan

gelmesi ve ciddi

alerjik belirtiler.

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

LA K S A T İF V E P U R G A T İF E T K İL İ İL A Ç LA R

Prukaloprid Laksatiflerin yeterince işe yaramadığı

yetişkinlerde kronik kabızlık tedavisi için kullanılmaktadır.

Bağırsak duvarı perforasyonu veya obstrüksiyonu, Crohn hastalığı, ülseratif kolit ve böbrek diyalizi alan hastalarda

kontrendikedir.

Oral olarak alınır.

Normal dozu birçok hasta için günde bir defa 2 mg tablettir.

Baş ağrısı, mide bulantısı, ishal ve karın ağrısı.

Laktilol Monohidrat

Semptomatik

kabızlık tedavisi ile ataklar şeklindeki akut hepatik ensefalopatinin tedavisinde endikedir.

Bağırsak tıkanıklığı,

organik G.İ kanal lezyonu, nedeni bilinmeyen abdominal ağrı ve rektal

kanamada kontrendikedir.

Oral olarak kullanılır.

Günlük

konstipasyon dozu erişkinlerde 1x20 g ve çocuklarda 0.25 g/kg’dır.

Gaz

Diyare

Abdominal

şikayetler.

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

A N T İD İY A R E İK İL A Ç LA R

Loperamid

herhangi bir etiyolojiye bağlı akut diyarenin semptomatik

tedavisinde endikedir.

Yetişkinlerde kronik diyarenin semptomatik tedavisi için kullanılır.

12 yaş üzeri çocuklar ve yetişkinlerde akut diyarenin semptomatik tedavisinde ve 18 yaş üzeri yetişkinlerde, başlangıç

tanısı konulmuş irritabl bağırsak sendromu ile birlikte görülen akut diyarenin semptomatik tedavisinde endikedir.

9 yaş altı çocuklarda kullanılmamalıdır.

Özellikle ileus ya da konstipasyon gibi bağırsak hareketliliğinin

inhibisyonundan kaçınılması gereken durumlarda

loperamid kullanılmamalıdır.

Bağırsak mukozasında yerleşen toksijenik E. coli, Salmonella, Shigella gibi mikroorganizmaların neden oldukları enfeksiyonlarla birlikte seyreden akut diyarede ve geniş

spektrumlu antibiyotiklerin (sefalosporinler, linkomisin ya da penisilinler gibi) neden

oldukları psödomembranöz kolitte kullanılmaz.

Yetişkinlerde

hastalığın şiddetine göre tedaviye, bölünmüş dozlar halinde günde 2 veya 4

tablet ile başlanmalıdır.

Günlük doz

maksimum 8 tablet (16 mg)’e kadar çıkarılabilir.

Aşırı duyarlılık reaksiyonları (deri döküntüleri

dahil), uyuşukluk, sersemlik hali, şişkinlik, bulantı, kabızlık, karın ağrısı, karın rahatsızlığı, kusma, ağız kuruluğu,

yorgunluk hissi.

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

A N T İD İY A R E İK İL A Ç LA R

Difenoksilat Akut diyarenin tedavisinde yardımcı

rehidratasyon tedavisi olarak, kolostomi veya ileostomi sonrası dışkı oluşumunun kontrolünde,

kronik ve hafif ülseratif kolitte semptomların giderilmesinde endikedir.

Sarılığı olan hastalarda, ince barsak tıkanıklığı olanlarda, akut ülseratif kolitte, psödomembranöz enterokolite bağlı diyare tedavisi gören hastalarda ve

intrakraniyal basıncı yükselmiş ve kafa tramvası geçirmiş olan hastalarda, 4 yaş altı çocuklarda, miyastenia gravis, pilor stenözü,paralitik ileus ve prostat

büyümesinde kontrendikedir.

Yetişkinlerde önerilen

başlangıç dozu dört tablet olup altı saatte bir alınan iki tablet ile devam edilir.

Anafilaktik reaksiyon,

anoreksiya, zihin karışıklığı,

huzursuzluk,

depresyon, öfori,

halüsinasyon,

yorgunluk,

uyuşukluk,

sedasyon,

uyuklama, baş

dönmesi, baş

ağrısı.

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

E M E T İK İL A Ç L A R

İpeka Yabancı madde intoksikasyonunda endikedir.

0-6 ay arası çocuklarda, asit ve alkali

madde alanlarda, komadaki

hastalarda, konvulsiyon olanlarda, petrol ürünleri ile olan zehirlenmelerde kontrendikedir.

İpeka şurubu (USP) ağızdan 20 ml dozunda verilmek suretiyle kusturucu olarak kullanılır; bu doz 1- 11/2 bardak (200-300 ml) su ile alınır.

Genellikle alınışından sonra 20 dakika içinde kusma meydana getirir.

1 - 12 yaşlar arasındaki çocuklarda 15 ml verilir. 9-12 aylık bebeklerde doz 10 ml ve 6 - 8 aylık olanlarda 5 ml’dir; bunlarda tıbbi gözetim altında sadece hastanede

kullanılmalıdır.

SSS’ni deprese edebilir; fakat depresyon apomorfın’in

yaptığına göre daha hafiftir.

Kardiyotoksik etki potansiyeli vardır;

atriyum fibrilasyonu ve iletim bozukluklan yapabilir.

Çocuklarda yan tesirleri daha seyrek ve daha hafif olur.

Onun için bu yaş

grubunda kullanılması

tercih edilir

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

E M E T İK İL A Ç L A R

Apomorfin Toksisitesi ve

zehirlenmede mide boşaltmak için İpeka’nın ve mide boşaltmasının tercih edilmesi nedeniyle artık kusturucu olarak kullanılmamaktadır.

Parkinson hastalığının tedavisinde ve ayrıca küçük

dozlarda sublingual yoldan erektil

disfonksiyonunun düzeltilmesi için kullanılır.

Hipoksi, dispne, şok, farengeal refleks felci, nöbet, koma, ciddi SSS de deprese veya SSS

fonksiyonunun

kötüleştiği veya aşırı fiziksel olarak zayıf olduğu durumlarda emetikler

kontrendikedir.

0.03 mg / kg IV veya 0.04 mg / kg IM (IV yol tercih edilir)

Her zamanki dozlarda, apomorfin ile

görülebilen başlıca yan etki, uzun süreli kusmalardır.

Heyecan,

huzursuzluk, MSS depresyonu veya solunum

depresyonu

genellikle ilacın aşırı

dozları ile ilişkilidir.

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

A N T İE M E T İK İL A Ç LA R

Ondasteron Sitotoksit kemoterapi ve radyolerapi nedeni oluşan bulantı ve kusmaların kontrol altına alınmasında endikedir. Ayrıca post-operatif kusma ve bulantı belirtilerinin tedavisi ve

önlenmesinde de kullanılabilir.

İçerdiği

maddelere karşı aşırı duyarlılık durumlarında kullanılmamalıdır.

İlaç uygulama yolu ve 8-32 mg arasında değiştirilebilir ve aşağıda gözterildiği şekilde

seçilebilir.Kemoterapiden hemen önce yavaş uygulanan intravenöz enjeksiyon ya da 15 dk.lık infüzyon şeklinde 8 mg Ondansetron ve bunu müteakiben 24 saat süre ile 1 mg / saat'lik sürekli intravenöz infüzyon ya da 4 saat aralıklarla 2 kez 15 dk.lık intravenöz infüzyon şeklinde 8'er mg

Ondansetron uygulanır. her iki tedavi rejimi de 5 güne kadar 12 saatte bir oral yolla 8 mg Ondansetron

uygulaması ile devam eder.

Aritmiler, göğüs ağnsı, baş ağrısı, nöbetler, geçici görme

bozuklukları, hararet veya sıcak basması hissi ,

konstipasyon.

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

A N T İE M E T İK İL A Ç LA R

Granisetron Kemoterapi ve radyoterapiye bağlı olarak ortaya çıkan akut bulantı ve

kusmanın önlenmesi ve tedavisinde

- Postoperatif bulantı ve kusmanın

önlenmesi ve tedavisinde endikedir.

GRANEXA kemoterapi ve radyoterapiye bağlı olarak ortaya çıkan gecikmiş bulantı ve kusmanın

önlenmesinde endikedir

Diğer 5-HT3 reseptör

antagonistlerine aşırı duyarlılık durumlarında kontrendikedir.

1-3 mg dozu yavaş i.v.

enjeksiyon olarak (30 saniyede) ya da 20 ila 50 mL infüzyon

sıvısında

sulandırılarak 5 dakikalık bir sürede uygulanmalıdır.

Solüsyon mg başına 5 mL’ye seyreltilmelidir.

Maksimum günlük doz: 24 saatlik bir süre içinde, 3 mg infüzyonları 3 kereye kadar uygulanabilir.

24 saatlik süre içinde uygulanan maksimum dozu, 9 mg’ı

aşmamalıdır.

Boğazın, yüzün, dudakların ve ağzın şişmesi gibi alerjik

reaksiyonlar, baş ağrısı, kabızlık, uyku sersemliği, karaciğer

fonksiyonlarında

kan testleri ile

gösterilen

değişiklikleri,

ishal

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

A N T İE M E T İK İL A Ç LA R

Dolasetron Kanser kemoterapisi veya radyoterapisi gibi medikal

tedavilerden veya ameliyattan

kaynaklanan bulantı ve kusmanın

(kendini kötü ve hasta hissetme) önlenmesinde veya tedavisinde

kullanılmaktadır.

İçerdiği maddelere karşı aşırı duyarlılık durumlarında

kullanılmamalıdır.

Yavaş enjeksiyon şeklinde (30 saniyede) veya 20 ila 50 mİ infüzyon sıvısında

sulandırılarak 5 dakikalık bir sürede uygulanan damara infüzyon şeklinde olabilir.

İnfüzyon çözeltisi olarak sadece % 0.9 a/h

enjeksiyonluk sodyum klorür çözeltisi B.P. veya

% 5 a/h enjeksiyonluk dekstroz çözeltisi B.P, kullanılabilir. Diğer seyrelticilerle kullanılmamalıdır.

Çocuklarda kullanımı tavsiye edilmemektedir.

Baş ağnsı, kabızlık, uyuma problemleri (insomnia), karaciğerinizin işlevlerinde kan testleri ile

gösterilen

değişiklikler,

ishal.

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

A N T İE M E T İK İL A Ç LA R

Polonosetron İleri derecede emetojenik kanser kemoterapisi ile bağlantılı akut bulanma ve kusmanın

önlenmesinde, orta derecede

emetojenik kanser kemoterapisi ile bağlantılı bulantı ve kusmanın

önlemesinde endikedir.

Aşırı duyarlılık

Tek bir intravenöz bolus olarak, kemoterapi başlamadan

yaklaşık 30 dakika önce uygulanır.

İleri derecede emetojenik kemoterapinin neden olduğu bulantı ve kusmayı önleme etkinliği, kemoterapiden önce uygulanan bir kortikosteroid

ilavesi yoluyla arttırılabilir. 18 yaş altı kullanımı

tavsiye edilmez.

Konstipasyon,

diyare

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

A N T İE M E T İK İL A Ç LA R

Deksametazon Anti-

inflamatuar, antiromatizmal ve antiallerjik tesirlerinden dolayı,

kortikosteroidl erle tedaviye cevap veren vakalarda kullanılır.

Canlı aşı uygulanması, gebelik, aşırı

duyarılılık, akut

enfeksiyon ve Herpes zoster'de

kontrendikedir.

Günlük doz 0.75 - 9 mg arasında

değişebilir. Hafif olgularda 0.75 mg’ ın altına inilebilir daha ciddi olgularda ise 9 mg’ ın üzerine

çıkılabilir. Günlük dozun 3 veya 4 kışıma bölünerek verilmesi gerekir.

Hayatı tehdit eden status astmatikus gibi ciddi durumlarda ve hemopatilerde hekim gerekli bulursa başlangıç dozu olarak 7.5 -10 mg verilebilir.

Ay yüz, yağ depolanması, ödem,

hipertansiyon, deride atroti, depresyon, peptik ülser, hipergilsemi, halsizlik ve göz içi basıncında artma gibi yan etkiler

görülebilir.

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

A N T İE M E T İK İL A Ç LA R

Metilprednizolon

Sistemik

glukokortikoid tedavisi gerektiren hastalıklarda, bronşiyal astım, saman nezlesi, ilaç alerjisi, ürtiker, ekzema ve

dermatit gibi deri hastalıkları, akut romatizma,

romatizmal eklem iltihabı ve kas romatizmasıdır.

Herpes simpleks, kratitis, akut psikoz, latent veya aktif tüberkülozlu hastalarda, relatif olarak, peptik ülser, Cushing sendromu, divertikülit, barsakta yeni oluşmuş

anastomoz,

osteoporoz, renal yetmezlik,

tromboembolik temayüllerde, kronik psikotik

reaksiyonlarda, varisella, fungal hastalıklarda kontrendikedir.

İV ve İM kullanılabilir.

Başlangıç dozları İV uygulanır; sonraki dozlar , hastanın durumuna göre İV ve İM verilebilir. 48-72 saat sonra tedavi durdurulmalı ya da dozlar giderek

azaltılmalıdır. Çeşitli endikasyonlarda günlük başlangıç dozları;

Şoklar 30 mg/kg (Gerekirse 4-6 saatte bir)

Ödemler 80-200 mg Çok ciddi

enfeksiyonlar 40-80 mg.

Miyopati, adale güçsüzlüğü, osteoporoz, patolojik uzun kemik kırılmaları, su ve elektrolit dengesi sodyum ve su retansiyonu, potasyum kaybı, hipokalemik alkaloz

hipertansiyon ve duyarlı kişilerde konjestif kalp yetmezliği, peptik ülser, ülser

perferasyonu,

melena.

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

A N T İE M E T İK İL A Ç LA R

Aprepitant Erişkinlerde;

diğer antiemetik ajanlarla birlikte, yüksek doz sisplatin dahil olmak üzere yüksek derecede emetojenik kanser kemoterapisinin başlangıç ve tekrar kürleri ile oluşan akut ve gecikmiş bulantı ve

kusmanın önlenmesinde endikedir.

Aşırı duyarlılık ve pimozid ile birlikte kullanımı

3 gün süreyle verilir önerilen doz

kemoterapinin 1.

gününde tedaviden 1 saat önce oral yoldan alınan 125 mg (1. gün) ve 2. ve 3. günün sabahları günde bir kez alınan 80 mg’dır. Oral

kullanım içindir, sabah aç karnına kullanılmalıdır.

Anoreksi, kabızlık, ishal,

mide bulantısı.

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

A N T İE M E T İK İL A Ç LA R

Fosaprepinant 6 ay ve üzeri erişkinlerde ve pediatrik

hastalarda yüksek ve orta derecede emetojenik kanser

kemoterapisi ile ilişkili bulantı ve kusmanın

önlenmesi.

Etken maddeye aşırı duyarlılık.

Önerilen doz, kemoterapiden yaklaşık 30 dakika önce başlatılan 1.

Günde 20-30 dakika boyunca infüzyon olarak verilen 150

mg'dır. Bir 5-HT3 antagonisti ile birlikte

uygulanmalıdır.

Hıçkırık, alanin

aminotransferaz,

dispepsi, kabızlık,

baş ağrısı, iştah

azalması

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

A N T İE M E T İK İL A Ç LA R

Proklorperozin

Diagnostik veya cerrahi girişimler öncesinde ve süresince, lokal anestezi ile birlikte ya da tek başına bilinçli sedasyon oluşturmak.

Anestezi, anestezi

indüksiyonu öncesi premedikasyon, anestezi

indüksıyonu,

kombine anestezide sedatif olarak

Benzodiazepınler veya ilacın içerdiği diğer yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşın duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda Dormicum kullanımı

kontrendikedir.

Ağır solunum yetersizliği olan veya akut solunum depresyonlu

hastalarda bilinçli sedasyon için kullanımı

kontrendikedir.

Yetişkinlerde i.v.

enjeksiyonu hızı

yaklaşık 1 mg/30 saniye olacak şekilde yavaş uygulanmalıdır.

60 yaşın altındaki yetişkinlerde ilk doz işleme başlanmadan 5- 10 dakika önce

uygulanan 2-2.5 mg’dır.

Gerektiğinde 1 mg’lık dozlarla devam edilebilir. 60 yaşın, üstündeki yetişkinlerde, kritik hastalarda ve yüksek risk grubundaki hastalarda ilk doz, işleme başlanmadan 5- 10 dakika önce

uygulanmalı ve 0.5-1.0 mg civarına

düşürülmelidir.

Baş ağrısı, baş dönmesi, ataksi, ameliyat sonrası sedasyon;

uygulanan dozla doğru orantılı

anterograd amnezi, konfüzyon, öfori, halisünasyonlar, ajitasyon, istemsiz hareketler,

saldırganlık, paroksismal

heyecanlanma ve saldırı gibi

paradoksal

reaksiyonlar.

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

A N T İE M E T İK İL A Ç LA R

Prometazin Osteoartrit,

romatoid artrit ve ankilozan spondilit belirti ve

bulgularının

tedavisi ile akut gut artriti, akut kas iskelet sistemi ağrıları (örn. bel ağrısı), post- operatif ağrı,

dismenore ve renal kolik tedavisinde endikedir.

Gastrointestinal kanama, ülserasyon veya perforasyon öyküsü olan hastalar, kronik dispepsi öyküsü bulunan hastalar,

geçmişte uygulanan NSAİİ tedavisiyle ilişkili gastrointestinal kanama veya perforasyon

öyküsü olan

hastalar,diğer aktif kanama veya kanama bozukluğu olan hastalar, Crohn hastalığı veya ülseratif koliti olan hastalar, şiddetli kalp yetmezliği olan hastalar, orta veya şiddetli

böbrek yetmezliği olan hastalarda

kontrendikedir.

Tavsiye edilen doz her 8-12 saatte bir 50 mg’dır. Günlük

maksimum doz olan 150 mg’ı aşmamak şartıyla, 6 saat arayla uygulanabilir.Kısa süreli kullanım içindir ve tedavi akut

semptomatik dönem ile sınırlandırılmalıdır (maksimum 2 gün).

Hastalar mümkün olan sürede oral analjezik tedaviye geçmelidirler.

Bulantı, kusma, enjeksiyon bölgesi ağrısı,

inflamasyonu

kanama ve

morarması, baş

ağrısı ,anemi,

uykusuzluk,

bulanık görme,

hipotansiyon

yüzde kızarıklık.

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

A N T İE M E T İK İL A Ç LA R

Droperidol Manide, kanser tedavisinin neden olduğu bulantı ve kusmada uyanık entübasyonda, premedikasyon ve indüksiyon

esnasında genel ve bölgesel anestezinin idamesinde, ve ayrıcatam ve cerrahi girişimlerde

trankilizasyon sağlanmasında kullanılır.

İlaca aşırı duyarlılığı olduğu bilinen

hastalarda kontrendikedir.

Genel erişkin dozu:

Premedikasyon ve teşhis amaçlı

işlemlerde kullanılışı:

İşlemden 30-60 dakikaönce kas içine veya yavaş olarak damar içine 2,5-5 mg uygulanır. Bu doz ameliyat sonrası bulantı ve kusma sıklığını azaltacaktır. Genel anesteziye ilave olarak;

İndükasyon; Her 10 kg başına 2,5 mg

uygulanabilir. Daha düşük dozlar yeterli olabilir. İdame:

Genelllikle damar içine 1,25- 2,5 mg

uygulanabilir. Çocuk dozu: Çocuklarda premedikasyon ve anestezinin

indükasyonu için 1 mg/10 kg önerilir.

Droperidol uygulanımını takiben taşikardi ve hafif-orta şiddette hipotansiyon ender olarak kaydedilmiştir.

Nadiern

halisülasyonlar,

huzursuzluk ve

bir-iki anksiyete

vakası dahil olmak

üzere paradoksik

reaksiyonlar

gözlenmiştir.

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

A N T İE M E T İK İL A Ç LA R

Metaklopromidin

Yetişkinlerde bulantı ve kusmanın

tedavisinde, kemoterapi ve radyoterapi sonrası bulantı ve kusmanın önlenmesinde, 18 yaş arası genç erişkin ve çocuklarda

kemoterapiye bağlı bulantı ve kusmanın önlenmesinde başka tedavilerin

başarısız olduğu ya da uygulanamadığı durumlarda

kullanılır.

Gastrointestinal kanama, tıkanma gibi bozukluklarda, diskinezi öyküsü olanlarda, epilepsi ve Parkinson

hastalarında, ekstrapramidal bozukluk riskindeki artışa sebep

olabileceğinden 1 yaşından

küçük çocuklarda, Levodopa veya dopaminerjik agonistlerle kombinasyonda.

İv yada İm uygulanabilir.

İntravenöz doz yavaş bolus infüzyon şeklinde uygulanmalıdır. Cerrahi sonrası bulantı ve

kusmanın önlenmesinde 10 mg’lık tek doz

uygulanmalıdır. Günde en fazla 3 kere

tekrarlanabilir. Maksimum doz 30 mg veya 0.5 mg/kg vücut ağırlığıdır.

Pediyatrik:

Önerilen doz 0.1 ila 0.15 mg/kg vücut ağırlığı arasındadır. Bu doz i.v.

olarak günde 3 defaya kadar tekrarlanabilir.

24 saat içinde

uygulanabilir maksimum günlük doz 0.5 mg/kg vücut ağırlığını

geçmemelidir.

Depresyon, ekstrapiramidal bozukluklar(akut distoni ve

diskinezi),

parkinsonizm,

hipotansiyon,

diyare.

İlaçlar Endikasyonları Kontrendikasyonları Veriliş yolu Yan etkileri

A N T İE M E T İK İL A Ç LA R

Trimetobenzamin

Araç tutmaları, enfeksiyon, entoksikasyon, gebelik kusmaları, hepatit, ilaçların neden olduğu bulantı, kolesistit, migrende

endikedir.

Epilepsi, Reye sendromu,

parkinson, nedeni belli olmayan kusmalar,

feokromsitoma, yeni doğanlar ve etken maddeye duyarlılığı

olanlarda kontrendikedir.

Draje: Erişkinlerde 3- 4x1-2 draje/gün,

gebelerde saban uyanır uyanmaz 1 draje dozda uygulanır. Ampul:

Erişkinlerde 3-4x200- 300mg/gün, 27-41 kg arası çocuklarda 3x100- 150mg/gün dozda uygulanır. Supozituvar:

27 kg'a kadar olan çocuklarda 100mg'lık supozituvar, 27 kg'dan fazla olanlarda

200mg'lık supozituvar uygulanır. Gerektiğinde her 4 saatte bir 1

supozituvar

kullanılabilir. Bulantı başlamadan 1/2 saat önce kullanılmalıdır.

Konvülsiyon aşırı duyarlılık

reaksiyonları,

parkinsonizm

belirtileri,

dermansızlık,

inkoordinasyon,

baş ağrısı, bulanık

görme, irritasyon

ve ağız kuruluğu

gibi yan etkiler

görülebilir.

Kaynakça

• https://www.farmakoloji.org/farmakoloji-temel-ilkeleri-1/ erişim tarihi 03.03.2020

• https://www.studocu.com/row/document/jazan-university/heat-transfer/lecture-notes/pha rmacology-and-pathophysiology-of-drugs/6675913/view

erişim tarihi 03.03.2020

• https://www.medicines.org.uk/emc/product/5947/smpc

• https://www.ilacrehberi.com/

• https://www.ilacprospektusu.com/