Decapeptyl
®Depot
İnjeksiyonluk süspansiyon için toz ve çözücüsü (I+II) FORMÜL
İnjeksiyon için Toz (şırınga I):
Triptorelin asetat………..
(3.75 mg triptorelin’e eşdeğer) 4.12 mg
Poli (glikolik asit:laktik asit) 1:1………. 156 mg Propilen glikol oktanoat dekanoat …………..
12 mg
Süspansiyon Sıvısı (şırınga II):
Polisorbat 80……… 10.4 mg
Dekstran 70……….. 104 mg
Sodyum klorür………. 8.11 mg
Sodyum dihidrojen fosfat dihidrat…………... 1.62 mg Sodyum hidroksit solüsyonu 1N………. y.m.
İnjeksiyonluk su………... 1 ml
FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ Farmakodinamik özellikler:
Decapeptyl Depot’nun etken maddesi olan triptorelin, gonadorelinin (GnRH) sentetik analoğudur. Ana molekülün 6.sırasında yer alan bir aminoasitin diğer bir aminoasit ile değiştirilmesi sonucunda, agonistik etkisi daha belirginleşmiş ve plazma yarı ömrü uzamıştır.
Decapeptyl Depot injeksiyonu ile başlangıçta hipofizin stimülasyonu sonucu LH ve FSH salınımı artar. Uzun süreli stimülasyon sonucu ise hipofiz kararlı hale gelerek duyarsızlaşır ve gonadotropinlerin salınımı azalır. Sonuçta seks steroidleri kısırlık seviyelerine iner. Bu etkiler reversibl özelliktedir.
Farmakokinetik özellikler:
Absorpsiyon ve Dağılım:
Decapeptyl® Depot İ.M. olarak uygulandıktan sonra hızlı bir plazma triptorelin konsantrasyon artışı kaydedilir ve 60 dakika sonra doruk noktaya ulaşır. Sonra 24 saat içinde hızlı bir düşüş gösterir. 4. gün ikinci bir düşüş gösterir ve 44 gün sonra değeri ölçülmez seviyeye bi- eksponensiyel şekilde düşer. S.C. uygulama ile elde edilen konsantrasyonlar daha düşük ve daha yavaş olup konsantrasyondaki düşüşler İ.M. uygulamaya nazaran daha yavaştır ve ancak 65 gün sonra değeri ölçülmez seviyeye düşer.
6 ay boyunca her 28 günde bir uygulama yapıldığında, her iki yoldan uygulamayı takiben triptorelin birikmemiştir. İ.M. veya S.C. uygulamayı takiben bir sonraki uygulamadan önce triptorelin değeri 100pg/ml’ye düşmüştür.
Erkeklerde, İ.M. uygulamayı takiben ilk 13 günde etken madde triptorelinin biyoyararlanımı % 38.3’tür. Günlük dozun % 0.92’si doğrusal şekilde serbest kalır. S.C. uygulamayı takiben biyoraralanım İ.M. biyoyararlanımın % 69’u kadardır.
Metabolizma ve Eliminasyon:
Hipofiz bezinde sistemik olarak mevcut triptorelin, piroglutamil-peptidaz ve bir nötral endopeptidaz aracılığıyla N-terminal kesime uğrayarak inaktif hale getirilir. Triptorelin karaciğer ve böbreklerde biyolojik olarak inaktif peptid ve aminoasitlere dönüştürülür.
100µg triptorelin infüzyonunu (yaklaşık 1 saat) takiben 40 dakika sonra uygulanan dozun %3-14’ü böbreklerden elimine olur.
Aktif maddenin renal eliminasyon açısından pek bir önem taşımaması ve triptorelinin etken madde olarak geniş bir tedavi alanı olmasından dolayı tedavinin renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanımı özel bir ayarlama gerektirmez.
ENDĠKASYONLARI Erkeklerde
Terapi amaçlı: İlerlemiş hormon bağımlı prostat kanserinin semptomatik tedavisinde.
Tanı amaçlı: Prostat kanserinin hormon bağımlılığının ayırıcı tanısında.
Kadınlarda
Uterus myomları ve endometriyoziste, overyen hormon yapımının baskılanması gereken durumlarda.
Yardımlı üreme teknikleri: Luteal fazda prematüre LH piklerinin önlenmesi; foliküler fazda ise flare-up etkisinden yararlanmak amacıyla.
KONTRENDĠKASYONLARI Erkeklerde:
Hormona bağlı olmayan prostat kanseri
Cerrahi kastrasyonu takiben. DECAPEPTYL DEPOT, testosteron düzeyinde ilave bir azalmaya neden olmaz.
Omurga sıkışması veya omurga metastazı saptanmış prostat kanserli hastalarda tek tedavi olarak kullanımı.
Kadınlarda:
Klinik olarak belirgin osteoproz ya da osteoproz riski (örn. Azalmış kemik yoğunluğu).
Hamilelik Laktasyon
Yardımlı üreme teknikleri:
Özellikle polikistik overli hastalarda, ultrasonografi ile tespit edilen foliküller 10’ dan fazla olduğunda DECAPEPTYL DEPOT kullanımında önlemlerin sayısı artırılmalıdır.
Kadınlarda ve erkeklerde:
Triptorelin, poli (DL-laktid-ko-glikolid), dekstran veya diğer herhangi bir bileşene duyarlılık gösteren kişilerde kontrendikedir.
UYARILAR/ ÖNLEMLER
Seks steroidlerinin serum düzeyleri belirlenerek tedavinin izlenmesi gerekmektedir.
Erkeklerde:
Az sayıda hastada serum testosteron düzeylerinin başlangıçtaki geçici artışı hastalığın sekonder semptomlarında geçici alevlenmeye neden olabilir (idrar yapmada zorluk, metastaza bağlı kemik ağrıları gibi). Bu gibi durumlarda tedavinin ilk haftalarında hastanın yakından izlenmesi gerekir.
Serum testosteron düzeylerindeki bu geçici artış, tedavinin ilk periyodunda bir antiandrojen kullanımı ile önlenebilir. Semptomatik tedavi de uygulanabilir.
Kadınlarda:
Tedaviye başlamadan önce potansiyel olarak fertil kadınların gebe olmadıkları kesin olarak saptanmalıdır. Hasta tedavi sırasında hormonal olmayan kontraseptifleri kullanmalıdır, endometriyozis veya miyom vakalarında hormonal olmayan kontraseptiflere, adet kanamaları düzene girinceye kadar devam edilmelidir. Decapeptyl Depot tedavisi boyunca kadınlar, östrojen içeren preparatlar kullanmamalıdır. Uterus miyomu tedavisi sırasında uterus ve miyom boyutları ultrasonografi yardımıyla düzenli olarak ölçülmelidir. Rahim hacminin miyom dokusuna kıyasla orantısız olarak hızla küçülmesi bazı vakalarda kanama ve sepsise neden olmuştur. Decapeptyl Depot tedavisi sırasında adet kanamaları duracağından, hasta regüler menstürasyonun sürmesi halinde doktoruna bilgi vermesi hususunda uyarılmalıdır.
Yetişkinlerde ve çocuklarda allerjik ve anafilaktik reaksiyonların görüldüğü bildirilmiştir. Bu reaksiyonlara, lokal yan reaksiyonların ve sistemik semptomların her ikisi de dahildir. Patogenez açıklanamamıştır. Çocuklarda görülen reaksiyonların daha sık bildirilmesi nedeniyle DECAPEPTYL® DEPOT’ un çocuklarda kullanılmaması önerilir.
Gebelik ve laktasyon:
Gebelikte kullanım kategorisi X. İnsanlarda yeterli çalışma olmadığından tedaviye başlamadan önce hastanın gebe olup olmadığı mutlaka tespit edilmelidir. Decapeptyl Depot’nun laktasyon sırasında kullanımı ile ilgili veriler yeterli değildir.
ARAÇ VE MAKĠNA KULLANIMINA ETKĠSĠ
Decapeptyl Depot’nun araç ve makina kullanıma hiçbir etkisi yoktur veya ihmal edilebilir düzeydedir.
YAN ETKĠLER/ ADVERS ETKĠLER
Hormon üretiminin baskılanması sonucu en çok sıcak basması olmak üzere (erkeklerde % 30 ve kadınlarda %75-100) hastalarda yan etkiler görülebilir. Ayrıca, empotans ve libido azalması erkek hastaların %30-40’ında görülür. Kanama veya deride lekelenme, terleme, vajinal kuruma ve /veya disparoni, libido azalması ve ruh hali değişiklikleri kadınların %10’unda görülür.
Tedavinin ilk haftasında testosteron seviyelerindeki normal artış, belirtilerin ve şikayetlerin artmasına neden olabilir (örn. Üriner tıkanma, metastazların neden olduğu iskelet ağrısı, omurga kasılması, kas yorulması ve bacaklarda lenfomatik ödem). Bazı durumlarda üriner yolun tıkanması böbrek fonksiyonunu azaltabilir. Bacaklarda asteni ve paresteziyle birlikte nörolojik sıkışma gözlenmiştir.
Organ grubu Yaygın advers etkiler
(>1/100, <1/10) Yaygın olmayan advers etkiler (> 1/1000, <1/100) Kadınlarda
Metabolik ve beslenme Serum kolesterol düzeyinde
hafif artış Merkezi ve periferal sinir
sistemi Görme bozuklukları; parestezi
Genel Sırt ağrısı
Erkeklerde Platelet, kanama ve pıhtılaşma
sorunları Trombo-embolik rahatsızlık
Endokrin Jinekomasti; başağrısı; terleme Testiküler atrofi; sakal gelişiminde azalma; göğüs, kol
kuruması
Solunum sistemi rahatsızlıkları Astım
Genel Kilo değişiklikleri
Erkekler ve Kadınlarda
Endokrin Depresif ruh hali; tahriş
Metabolik ve beslenme Yükselmiş enzim seviyeleri
(LDH, γGT, SGOT, SGPT)
Gastrointestinal Bulantı
Kas-iskelet sistemi Miyalji; artralji
Genel Yorgunluk; uyku bozuklukları;
aşırı duyarlık reaksiyonları (kaşıntı; cilt dökünütüsü; ateş)
Anafilaksi
Uygulama yeri rahatsızlıkları Uygulama noktasında geçici
ağrı Uygulama noktasında yabancı
vücut reaksiyonu
Hafif trabekül kemik kaybı görülebilir. Bu durum, tedavinin kesilmesini takiben 6-9 ay içinde genellikle geçer.
Triptorelin kullanımında iki epifizyoliziz capitis femoris vakası bildirilmiştir. Nedensel ilişki saptanamamıştır.
BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ.
ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ ve DĠĞER ETKĠLEġMELER Östrojen içeren hiçbir ilaçla birlikte kullanılmamalıdır.
KULLANIM ġEKLĠ ve DOZU
Decapeptyl Depot, her 28 günde bir kez ya subkutan ya da intramüsküler olarak injekte edilir.
İnjeksiyon her seferinde farklı bir yere uygulanmalıdır.
Erkeklerde:
Prostat kanseri tedavisi: Dört haftalık terapi dönemlerine uyum, tedavide önem taşımaktadır.
Diyagnostik olarak: Genellikle 3 aylık uygulamadan sonra prostattaki kanserin androjen bağımlı olup olmadığı belirlenebilmektedir.
Decapeptyl Depot tedavisi genellikle uzun süreli bir tedavidir.
Kadınlarda:
Uterus myomu ve endometriyozis: Genellikle 6 aylık bir tedavi dönemi yeterlidir.
Yardımlı üreme teknikleri:
Siklusun 2. ya da 3. günü (foliküler faz), veya 21. gününde (luteal faz) tek injeksiyon uygulaması.
Genel:
Mevcut bilgiler doğrultusunda böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz azaltılması ya da uygulama aralıklarının uzatılması gerekli değildir.
Ġlacın Hazırlanması 1. Hazırlama
- Decapeptyl Depot paketini buzdolabından çıkarınız.
- Yavaş salınımlı mikroküre içeren tek kullanımlık şırıngadan koruyucu kapağı çıkarınız.
- Adaptör içeren paketi açınız fakat adaptörü koruyucu ambalajından çıkarmayınız.
- Yavaş salınımlı mikroküre içeren şırıngayı, paketin içindeki adaptöre döndürerek taktıktan sonra adaptörü koruyucu ambalajından çıkarınız.
- Süspansiyon ortamını içeren şırıngayı, adaptörün boş ucuna takınız ve takıldığından emin olunuz.
2. Süspansiyonun hazırlanması
- Süspansiyon içeren şırıngayı, yavaş salınımlı mikroküreler içeren şırıngaya injekte ediniz ve tekrar geri injekte ediniz. İlk 2 veya 3 karıştırmada şırınganın pistonunu sonuna kadar itmeyiniz.
- Süt benzeri bir karışım oluncaya kadar karıştırmaya devam ediniz. Köpük oluşabilir.
Enjeksiyon yapmadan önce bu köpüğün çözülmesini veya gitmesini beklemek gerekir.
- Yaklaşık 10 defa, homojen süt görünümlü süspansiyon elde edene kadar bu işlemi tekrarlayınız.
3. Ġnjeksiyon
- Boş şırıngayı adaptörü ile birlikte çıkarınız.
DOZ AġIMI
Zehirlenme belirtileri: Etken madde triptorelinin geniş tedavi alanı nedeniyle dozaşımı veya zehirlenme belirtisi beklenmemektedir. Böyle bir durumun olması halinde semptomatik tedavi uygulanmalıdır.
SAKLAMA KOġULLARI
Decapeptyl Depot buzdolabında (2-8°C) saklanmalıdır.
TĠCARĠ TAKDĠM ġEKLĠ ve AMBALAJ MUHTEVASI
Bir kutuda; 3.75 mg triptorelin eşdeğeri triptorelin asetat içeren bir şırınga, süspansiyon sıvısını içeren tek kullanımlık injektör, injeksiyon iğnesi ve şırınga adaptörü bulunur.
RUHSAT SAHĠBĠ:
FERRING İlaç San. Tic. Ltd. Şti.
Büyükdere Cad. Nurol Plaza, No: 71 A Blok Kat 13, Maslak / İstanbul
RUHSAT TARĠHĠ ve NO: 02.10.2006 ve 120/93
ÜRETĠM YERĠ:
Ferring GmbH Kiel, Almanya
REÇETE ĠLE SATILIR.
