Butylidenephthalide 藥物動力學之 研究
川芎抗痙攣主成分 Butylidenephthalide ，簡稱 Bdph ，已發現此藥具有對 抗心絞痛的作用。為了更進一步瞭解其口服吸收情形及藥物藥效學與藥物 動力學之關係，我們進行以下之實驗。利用高效液相層析分析技術，分析 家兔靜脈注射加口服 Bdph 之濃度。以正相的矽膠充填管柱 (5 μm, 4×250m m) 及正己烷與氯仿 (1:1, v/v) 所組成的混合液，分別作為固定相和移動 相。此外使用波長 254 nm 之紫外光與積分儀，檢測和記錄 Bdph 之波峰高 度。正己烷和 95﹪ 的乙醇 (49:1, v/v) 混合液，則作為萃取血漿中 Bdph 與 其內標準品 dibutylphthalate 之溶液。以上述高效液相層析分析方法，所 測得 Bdph 之血中濃度達 0.01 μg/ml 。實驗是以家兔為對象，分別予以靜 脈注射 10 、 30 和 90 mg/kg 及口服 60 mg/kg 之 Bdph ，藉此得到 Bdph 在家兔體內之藥物動力學參數，由此參數我們可得知家兔對於 Bdph 之吸 收，分佈及排除情形。假設為線性藥物動力學的條件下，實驗結果顯示，
Bdph 靜脈注射 90 mg/kg ，可得其藥物動力學參數 clearance 780.8±306.9 ml/min ，Ｖ ss 118638±104153 ml ，Ｔ 1/2 172.4±69.8 min ，而口服 60 mg/
kg ，其 Bdph 之生体可用率約 17﹪ ， clearance 4465.9±1548.3 ml/min ，Ｖ ss 13.7×10 ±9.5×10 ml ，Ｔ 1/2 210.5±145.7 min ，觀察值之 Cmax 及 Tma x 為 0.169±0.093μg/ml 和 101.3±27.5 min 。至於靜脈注射 10 及 30 mg/kg 的劑量下，因為時間濃度指數圖不能清楚見其排除曲線，所以其動力學參 數未能分析，為了改進此項缺失，則有待將來使用氣相層析分析技術，希 望進一步能夠提高其敏感度，藉此求得我們較滿意之結果。
