閉鞘薑抗乳癌之活性成分研究
The Antitumor Constituents of Costus speciosus in Human Breast Adenocarcinoma
中文摘要
癌為台灣女性癌症發生率第一位，如何抑制癌細胞生長是重要的課題。本研究取二十種台灣植物 之 50%甲醇迴流萃物，以兩株乳癌細胞（MDA-MB-231 和 MCF-7 細胞株）作為靶細胞，進 行體外細胞毒性檢測，並配合管柱分離，預期得到具有抑制癌細胞生長之起始天然物，結果顯示 薑科植物閉鞘薑（Costus speciosus (Koenig) Smith）之根莖部抑制癌細胞生長作用較為明 顯，繼而以水和乙酸乙酯作分部分析，經由 Diaion HP-20 管柱，以不同比例的水和甲醇沖提， 分離得到 5 個劃分部，其中 D80M 和 D100M 具有較強的細胞毒性，且 D100M 具有意義的延 長 P-388D1 之 CDF1 擔癌鼠存活時間。因此再利用 VersaPak® Flash、Silica gel 等不同分 離管柱，純化 D80M 和 D100M 得到 6 個主要成分，分別為(25R)-neospirost-4en-3-one (1)、25-hydroxyspirost-4-en-3-one (2)、β-D-Glucopyranoside, (3β,
25R)-17-hydroxyspirost-en-3-yl 2-Ο-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl) (3)、 Prosaponin A of dioscin (4)、dioscin (5)和 gracillin (6)。其中又以 Prosaponin A of dioscin、dioscin、gracillin 對人類乳癌細胞具有細胞毒性，IC50 分別對 MDA-MB-231 細胞 株分別為 4.88、3.43、5.37 μM，對 MCF-7 細胞株分別為 4.6、3.39、3.36 μM，且會使乳 癌細胞 PARP 降解，引起凋亡。另外，dioscin 亦能有意義的延長 P-388D1 之 CDF1 擔癌鼠存 活時間。綜合上述，閉鞘薑之薯蕷皂苷類化合物於體內、外實驗皆有活性，能引起乳癌細胞凋亡， 而 dioscin 可作為閉鞘薑抗癌活性之指標成分或做為開發抗癌藥物的起始結構，為一個值得發展 的抗癌經濟作物。 .
