KISA ÜRÜN BİLGİSİ. 1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI GASTEROL 40 mg film tablet. 2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde: Famotidin...

(1)

Gasterol 40 mg Film Tablet

Terra İlaç ve Kim. San. ve Tic. A.Ş. Sayfa 1 / 6 KÜB

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI GASTEROL 40 mg film tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde: Famotidin ... 40 mg

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Film Tablet. Film Tabletler gül kurusu renkte, bikonveks, bir yüzü çentiklidir.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER 4.1. Terapötik endikasyonlar

Gasterol Film Tablet;

 Aktif duodenum ülserinin kısa süreli tedavisi,

 Duodenum ülserinin idame tedavisi,

 Aktif benign mide ülserinin kısa süreli tedavisi,

 Gastroözofageal reflünun kısa süreli tedavisinde

 Zollinger-Ellison sendromu, multipl endokrin adenom gibi patolojik hipersekresyon durumlarında endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi :

Doktor tarafından başka bir şekilde önerilmediği takdirde aşağıdaki dozlarda kullanılır:

Duodenum ülserinde: Başlangıç tedavisi: Önerilen doz, 40 mg olup akşamları yatmadan önce alınmalıdır. Hastaların çoğu 4 hafta içinde iyileşir. Nadiren günde 40 mg dozla 2-4 hafta daha devam edilmesi gerekir. Günde 2 defa 20 mg’lık dozlar halinde kullanılması da uygundur.

İdame tedavisi: Aktif duodenum ülserinin tedavisinden sonra ülserin tekrarlamasını önlemek için kullanılması önerilen doz akşamları yatmadan önce 20 mg’dır.

Benign mide ülserinde: Aktif benign mide ülserinde önerilen doz, 40 mg olup akşamları yatmadan önce alınmalıdır.

Gastroözofageal reflüda: Yetişkinlerde gastroözofageal reflü tedavisinde önerilen doz, 6 hafta süre ile günde 2 defa 20 mg’dır. Gastroözofageal reflü semptomlarıyla birlikte erozyon ve ülserasyonun da görüldüğü özofajiti olan hastalarda ise 12 hafta süreyle günde 2 kez 20-40 mg önerilir.

Patolojik hipersekresyon durumlarında: (Zollinger–Ellison sendromu, multipl endokrin adenom): Patolojik hipersekresyon her bir hasta için farklılık gösterir. Dolayısıyla doz hastanın durumuna ve klinik belirtilere göre ayarlanır. Başlangıç: Önerilen tedavi dozu yetişkinlerde 6 saatte bir 20 mg’dır (günde 4 kez 20 mg). Bazı hastalar için daha yüksek başlangıç dozları gerekebilir (şiddetli Zollinger–Ellison sendromu).

Uygulama şekli: Gasterol Tablet oral yoldan alınır.

(2)

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek yetmezliğinde doz ayarı: Orta derecede (kreatinin klirensi<50 ml/dk) ve ağır böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi<10 ml/dk) olan yetişkin hastalarda famotidinin eliminasyon yarı ömrü uzar. Ciddi böbrek yetmezliği durumunda eliminasyon yarı ömrü 20 saati aşabilir, anürik hastalarda yaklaşık 24 saate kadar uzayabilir. Orta ve ciddi derece böbrek yetmezliğinde, ilacın hastada aşırı birikmesini önlemek amacıyla yarım doz kullanılması ya da istenilen klinik cevabın elde edilmesine göre doz aralıklarının 36-48 saate kadar uzatılması uygun bulunmuştur.

Pediyatrik popülasyon:

Peptik ülserde:1-16 yaş arası çocuklarda, 0.5 mg/kg/gün yatmadan önce ya da günde 2 kez maksimum 40 mg kullanılması uygundur. 1 mg/ kg’a kadar günlük dozlarda klinik çalışmalarda kullanılmaktadır.

Gastroözofageal refluda: 1-16 yaş çocuklarda: 1 mg/kg günde 2 defa bölünmüş dozlar halinde (maksimum günlük doz: 40 mg) kullanılabilir. 2 mg/kg’a kadar günlük dozlarda klinik çalışmalarda kullanılmaktadır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda kullanımı ile ilgili özel bir durum bulunmamaktadır.

4.3. Kontrendikasyonlar

Gasterol Film Tablet'in bileşimindeki yardımcı maddelerden herhangi birine ve diğer H2

reseptör antagonistlerine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen kişilerde kullanılmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri Genel

 Gasterol Film Tablet ile semptomatik tedaviden yanıt alınması habis bir gastrik tümör olasılığını ortadan kaldırmaz.

 Orta derecede (kreatinin klirensi <50 ml/dk) ve ağır böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi <10 ml/dk) olan hastalarda, eliminasyon yarı ömrünün uzaması nedeniyle ilacın aşırı birikmesini önlemek için Gasterol Film Tablet’in doz aralıklarının uzatılması ya da dozun azaltılması (Bkz.Kullanım Şekli ve Dozu) gerekebilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri

İnsanlar ve hayvan modelleri üzerinde ve in-vitro olarak yapılan çalışmalarda, sitokrom P450 enzim sistemi gibi karaciğer mikrozomal enzimleri ile metabolize edilen ilaçlar ile famotidin arasında anlamlı bir etkileşim saptanmamıştır. Test edilen ilaçlar arasında varfarin, teofilin, fenitoin, diazepam, aminopirin ve antipirin sayılabilir. İndosiyanin yeşili kullanılarak famotidinin hepatik ekstraksiyonu test edilmiştir ve famotidin bu maddenin eliminasyonunu etkilemez.

Famotidin, ketokonazol ve ıtrakonazolun absorbsiyonunu azaltarak serum konsantrasyonunu düşürebilir.

Biyoyararlanımın gıdalarla birlikte alındığında bir miktar arttığı, antiasitlerle birlikte alındığında ise bir miktar azaldığı saptanmışsa da, bunun klinik olarak bir anlamı bulunmamaktadır. Gasterol Film Tablet antiasitlerle birlikte kullanılabilir.

(3)

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi B'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum Kontrolü ( Kontrasepsiyon) Gebelik dönemi

İnsanlarda yapılmış yeterli ve kontrollü çalışma bulunmamaktadır. Bu nedenle, ancak kesinlikle ihtiyaç duyulduğu durumlarda ve doktor kontrolünde kullanılmalıdır.

Laktasyon dönemi:

Famotidin insanlarda sütte tespit edilebildiğinden Gasterol Film Tablet’in bebek üzerinde ciddi yan etkilerinin görülme potansiyeli ve anne için tedavinin önemi

değerlendirilerek, emzirme döneminde ilacın kesilmesi ya da emzirmenin kesilmesine karar verilmelidir.

Üreme yeteneği / Fertilite:

İnsanlar üzerinde üreyebilirlik çalışmalarından elde edilmiş veriler mevcut değildir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Gasterol Film Tablet’in araç veya dikkat gerektiren makine kullanımı üzerinde bilinen herhangi bir olumsuz etkisi yoktur.

4.8. İstenmeyen etkiler

Famotidin’in kullanımına bağlı yan etkiler görülme sıklığına göre aşağıda belirtilmektedir.

Çok yaygın (≥ 1/10); yaygın (≥ 1/100 ila ≥ 1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila ≥ 1/100), seyrek (≥ 1/10.000 ila ≥ 1/1.000); çok seyrek (≥ 1/10.000), bilinmiyor

(eldeki verilerle tahmin edilemiyor).

Kan ve lenf sistemi hastalıkları:

Seyrek : Agranülositoz, pansitopeni, lökopeni, trombositopeni.

Sinir sistemi hastalıkları:

Seyrek : Grand mal nöbetler, fiziksel rahatsızlık, halüsinasyon, konfüzyon, ajitasyon, depresyon ve anksiyetenin de aralarında bulunduğu psişik bozukluklar, libido azalması, parestezi, uykusuzluk, somnolans.

Kardiyak hastalıkları:

Seyrek: Aritmi, AV blok, çarpıntı.

Gastrointestinal hastalıkları:

Yaygın: Kabızlık, ishal,

Seyrek : Kolestatik sarılık, karaciğer enzim bozuklukları, bulantı, kusma, karında şişkinlik hissi, iştahsızlık, ağız kuruluğu.

Solunum hastalıkları:

Seyrek :Bronkospazm.

(4)

Çok seyrek :Toksik epidermal nekroliz, alopesi, akne, kaşıntı, ciltte kuruluk, yüz

kızarması.

Kas iskelet bozuklukları:

Seyrek: Kramplar ve artralji dahil kas iskelet ağrıları.

Genel bozukluklar:

Yaygın: Baş ağrısı, baş dönmesi, Çok seyrek: Ateş, asteni, yorgunluk.

Aşırı duyarlılık reaksiyonları: Anaflaksi, anjiyoödem, orbita veya yüz ödemi, ürtiker, Kabartı.

Özel duyular: Kulak çınlaması, tat duyusunda bozulma.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Patolojik aşırı salgılama durumlarında, yetişkinlerde 640 mg’a kadar günlük dozda ciddi bir yan etki görülmemiştir. Gasterol Film Tablet ile doz aşımı durumunda semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır. İlacın gastrointestinal kanaldan emilmeyen kısmı temizlenmeli, hasta izlenmeli ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER 5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: A02B : Peptik Ülser Tedavisinde Kullanılan Preparatlar A02BA03 : Famotidin

ATC kodu: A02BA03

Famotidin, histamin H2 reseptörlerinin kompetitif inhibitörüdür. Klinik olarak başlıca önemi mide salgılamasını inhibe etmesidir. Mide salgılaması baskılanıp asit konsantrasyonu azalırken orantılı olarak pepsin salgı hacmi de değişir. Salgının arttığı kişilerde ve normal gönüllülerde famotidin, bazal ve gece (noktürnal) mide asit salgılamasını ve gıdalar ya da pentagastrinle uyarılan mide asit salgılamasını inhibe eder. Oral kullanımını takiben ilk antisekretuar etki bir saat içinde ortaya çıkar.

Maksimum etkiye doza bağlı olarak 1–3 saat içinde ulaşılır. 20 ve 40 mg’lık dozlarda salgılama inhibisyonu 10–12 saat kadar sürer.

Akşam tek doz kullanılan 20 ve 40 mg famotidin, bazal ve noktürnal asit salgılanmasını tüm bireylerde inhibe eder. Ortalama noktümal mide asit salgısını 10–12 saat süreyle sırasıyla %86 ve %94 oranında azaltır. Aynı dozlar sabah uygulandığında gıdalarla uyarılan asit salgılanmasını tüm bireylerde azaltır. Ortalama baskılanma oranları uygulamadan 3–5 saat sonra sırasıyla %76–84 ve 8–10 saat sonra %25–30’dur. Ancak 20 mg uygulanan bazı bireylerde antisekretuvar etki 6–8 saat içinde kaybolmaktadır.

Tekrarlayan dozlarda kümülatif etki sağlanmaz. Akşamları 20 ve 40 mg dozlarda famotidin kullanılmasıyla noktürnal mide pH’ı sırasıyla ortalama 5.0 ve 6.4’e yükselir.

Famotidin, açlıkta veya yemek sonrasında alındığında serum gastrin düzeylerini etkilemez. Mide boşalması ve pankreasın ekzokrin fonksiyonları famotidinden etkilenmez.

Klinik çalışmalarda sistemik bir etkisi saptanmamıştır. Ayrıca antiandrojenik etkileri de gözlenmemiştir. Famotidin kullanımıyla prolaktin, kortizol, tiroksin (T4) ve testosteron gibi serum hormonlarının düzeyleri de değişmez.

(5)

5.2. Farmakokinetik Özellikleri Emilim:

Famotidin gastrointestinal kanaldan kısmen emilir. Oral dozlarda biyoyararlanım %40–

45’tir. Biyoyararlanımı yemeklerle birlikte alındığında hafifçe artıp antiasitlerle birlikte alındığında hafif azalsa da, bunun klinik olarak önemi bulunmamaktadır.

Dağılım:

Famotidinin %15–20’si plazma proteinlerine bağlanır. Eliminasyon yarı ömrü 2.5–3.5 saattir.

Metabolizma:

Famotidin karaciğerde minimum oranda ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Zirve plazma seviyeleri 1–3 saatte elde edilir. Çoklu dozlarda kullanımı ile elde edilen plazma seviyeleri, tek doz kullanımı ile elde edilen plazma seviyelerine benzer. İnsanda tanımlanmış tek metaboliti S–oksit’tir.

Eliminasyon: Famotidinin, %65–70’i böbrekler yoluyla, %30–35’i metabolik yollarla elimine edilir. Renal klerensi 250–450 ml/dk’dır. Oral dozun %25–30’u değişmeden idrarla atılır. Kreatinin klerensi 10 ml/dk’nın altına düştüğü zaman famotidinin eliminasyon yarı ömrü 20 saati aşabilir.

Yaşlı hastalarda, famotidinin farmakokinetiğinde, yaşa bağlı olarak klinik anlamda önemli bir değişiklik görülmez. Ancak böbrek fonksiyonları azalmış yaşlı hastalarda famotidinin klerensi de azalabilir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Sıçanlarda 106 hafta, farelere 92 hafta boyunca, 2000 mg /kg günlük dozlarla(aktif duodenum ülseri tedavisinde kullanılan insan dozunun yaklaşık 2500 katı) famotidin verilmesi sonucunda karsinojenik potansiyele dair bir bulguya rastlanmamıştır.

10.000 mcg/plaka’ya kadar konsantrasyonlarda sıçan karaciğer enzimi aktivasyonu varlığında /yokluğunda Escherichia coli ve Salmonella typhimurium kullanılarak yapılan mikrobiyal mutajen testinde (Ames testi) famotidin negatif sonuç vermiştir. Farelerde yapılan bir mikronukleus ve bir kromozomal testte mutajenik etkiye dair bir bulguya rastlanmamıştır.

Sıçanlarda 2000 mg/kg oral ve 200 mg/kg intravenöz günlük dozlarda fertilite ve üreme performansının etkilenmediği görülmüştür.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER 6.1. Yardımcı maddelerin listesi Nişasta

Mikrokristalin selüloz Talk

Magnezyum stearat

Film kaplama: Opadry OY-S-36500 kahverengi:

Hidroksipropil metil selüloz Hidroksipropil selüloz

Titanyum dioksit Kırmızı demir oksit Sarı demir oksit

(6)

Bilinmemektedir.

6.3. Raf ömrü 24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

GASTEROL 40 mg Film Tablet, 30 film tabletlik blister ambalajlarda

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler Özel bir gereksinim yoktur.

7. RUHSAT SAHİBİ

Terra İlaç ve Kimya San. ve Tic.A.Ş.

Alemdağ Cad. No: 46 / 7 Üsküdar / İstanbul www.terrailac.com.tr

Telefon: 0 216 523 77 77 Faks: 0 216 523 78 78

8. RUHSAT NUMARASI 193 / 92

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ 11.10.1999 / 09.11.2005