Antipiretik İlaçlar
Analjezik İlaçlar
Antiinflammatuar İlaçlar
3
Siklooksijenaz (COX) enzimi
• Bu enzim bütün dokularda var ve fonksiyonları çok
• İnflamasyon ve ağrı hissine neden olan
PGler de mide
mukozasını aside karşı
koruyan PGler de COX
ürünü
Ağrı
• Vücudun hasar görmesi ya da başka bir başka normal olmayan durumda, sinirler bunu beyne iletirler
• Bu normal olmayan durum, hücrelerin ürettikleri ve
salıverdikleri bazı kimyasal maddeler aracılığıyla beyne iletilir
•Beyin, ağrıyı hissetmemizi sağlar
Vücut sıcaklığı mutlaka ilaçla düşürülmeli midir?
• Küçük çocuk ve bebekler hariç, ateş hastaya rahatsızlık vermiyorsa ilaçla düşürmek şart değil
• Sıvı tüketimini artırmak çoğunlukla yeterli olur
• Küçük çocuk ve bebeklerde ateş yükselmesi nöbete dönüşebilir
• Ateş, yetişkinlerde 3 günden daha
uzun sürerse mutlaka doktor kontrolü
gereklidir
SORU: BEYNİN BU HASARI
“HİSSETMESİNİ” ENGELLEMEK İÇİN NE YAPILABİLİR?
CEVAP: HABERCİ KİMYASALLARIN (Prostaglandinler ve benzerleri)
SENTEZLENMESİ AZALTILABİLİR
SORU: peki hasar etkeni ortadan kaldırılmış olur mu?
Gerçekten de aspirin, ibuprofen,
naproksen, parasetamol gibi maddeler
bu şekilde ağrı hissini keserler
İ n f l a m a s y o n
Prostaglandinler ve benzerleri
ağrı hissini beyne iletir
hafıza ve öteki beyin
fonksiyonlarına
aracılık eder akciğerlerin çalışmasına aracılık eder
mideyi korur böbreklerin
çalışmasına aracılık eder
uterusun kasılmasına aracılık eder
kılcal
damarların kasılma-
gevşemesine aracılık eder
SORU: Bu kimyasallar
vücudun hangi bölgesinde bulunur?
• Trombositlerde bulunan ve kanın pıhtılaşmasına neden olan da bu ürünler
• Mideyi koruyan da bu ürünler
• Beyinde ateş ve ağrı hissine neden olan da bu ürünler
•Uterus kasılmasına neden olan da
bu ürünler
Antiinflamatuvar İlaçlar
İnflamasyon,
Hasar gören hücrelerden ve zedelenen dokuya göç eden koruyucu
hücrelerden salgılanan kimyasal maddeler
inflamasyon yanıtı başlatır İnflamasyonun yerine ve şekline göre bu kimyasal maddeler değişiklik
gösterir: histamin, serotonin, prostaglandin,
bradikin, interlökin…
Prostaglandinler
NSAİ ilaçlar prostanoid sentezini azaltarak etki gösterirler
Prostaglandin=eikozanoid (eikoza: 20 C atomlu)
Örnek:
PGE2
Prostaglandinler ve ilgili bileşikler hemen her doku tarafından
sentezlenirler
Genellikle lokal etki gösterirler ve etki bölgesinde
hızla inaktive olurlar
Dolaşımda yüksek konsantrasyonda
bulunmazlar
Prostaglandinler:
a. nörotransmitterdir b. otokoiddir
c. hormondur
Antipiretik etkileri SSS’nde PG sentezi Aspirin
Üç farklı terapötik dozu var;
düşük doz (<300 mg/gün) trombosit agregasyonunu inhibe eder
orta doz (300-2400 mg/gün) antipiretik ve analjezik
yüksek doz (2400-4000 mg/gün) Antiinflamatuar
• Hızla ısı merkezinin normale dönmesini sağlar
• Periferik vazodilasyon ve terleme
ile ateşli hastaların vücut sıcaklığını
düşürür
PA RA SE TA M OL
parasetamol
SSS’de PG sentezini azaltarak antipiretik ve analjezik
Antiinflamatuar etkileri yok gibi
Trombosit fonksiyonuyla etkileşmez
• Viral hastalığı olan çocuklarda, kanama zamanının uzatılmasının riskli olduğu durumlarda aspirin yerine
• Yüksek dozda oluşturduğu aktif metabolit nedeniyle karaciğer nekrozuna neden
olabilir
İBUPROFEN
6 aylıktan büyük
bebek ve çocuklar ile yetişkinler
NAPROKSEN, Naproksen sodyum
12 yaş hastalarda kullanılıyor
• Standart ve jel tablet şeklinde pazarlanıyor
• 8 (-12) saatte bir
275 (-550)mg
İbuprofen’in yarılanma ömrü 2 saattir, çok güvenlidir, ucuz
GI yan tesirler aspirinden daha az İndometasin çok güçlü bir NSAİ, ancak toksik etkileri de çok
Gut, ankilozan spondilit ve kalça osteoartritinde kullanılır
Naproksen ve piroksikam’ın yarılanma
ömürleri uzun (12-24 saat)
NSAİ İlaçların Tedavide Kullanımı:
1. Gut (aspirin kullanılmaz), romatizmal
ateş, romatoid artrit tedavisinde antipiretik ve analjezik olarak
2. Nasırlarda ve epidermofitozlarda topikal olarak
salisilik asit lokal
olarak kullanılır
3. Trombosit agregasyonunu engellemede salisilat kullanılır
NSAİİ
Reçetesiz olarak
• ateş
• minör baş ağrısı
• soğukalgınlığı
• diş ağrısı
• kas ağrısı
• artrit
• menstruel kramplar
Bu ilaçlar
-(parasetamol NSAİİ değil!!)
antiinflammatuar etki de göstermektedirler
Ancak bu etki REÇETELİ OLARAK, UZMAN
DOKTOR önerisi ile YÜKSEK DOZDA
kullanımda gözlenir
NSAİİ
SORU: Aspirin içersem neler olur?
• Baş ağrısı varsa azalır/kesilir
• Adet sancısı varsa azalır/kesilir
• Ateş varsa düşer
• Mide rahatsızlığı hissedilebilir
• Kanın pıhtılaşması azalır
Ateş düşürücüler ve Ağrı Kesiciler
• Parasetamol ve ibuprofen en sık kullanılan antipiretikler
• Yetişkinlerde naproksen ve aspirin de kullanılıyor
• Normal dozda antipiretik, ateşi 2 saatte düşürmeli
• Bu ilaçların en sık gözlenen istenmeyen etkileri:
-- bu etkiler pediatrik formülasyon kullanan çocuklarda bile görülebiliyor--
dispepsi, bulantı, iştahsızlık, mide ağrısı İlaçlar gıda, süt, antasitle alınabilir
Gastrointestinal (GI) ülserasyon, perforasyon, kanama sık değil ama olabiliyor (> 60 yaş, GI hastalık hikayesi..)
Salisilat Zehirlenmesi
Hafif şekli salisilizm: bulantı, kusma, baş ağrısı, hiperventilasyon, mental
konfüzyon, baş dönmesi, kulak çınlaması Ağır şeklinde huzursuzluk, deliryum,
halusinasyonlar, koma, respiratuvar ve metabolik asidoz, solunum yetmezliğine bağlı ölüm
Çocuklar salisilat zehirlenmesine yatkın
Hafif zehirlenmede idrarın alkalileştirilmesi ilacın atılmasını artırır
Daha ağır zehirlenmede iv sıvı uygulanması gerekebilir
Reye Sendromu
• Özellikle beyin ve karaciğerde
olmak üzere pek çok organda hasar bırakan ve ölümcül olabilen bir
hastalık
• Hipoglisemiye neden olabiliyor
• Kesin nedeni bilinmiyor ama viral hastalığı olan çocuklarda
aspirin kullanıldığında ortaya
çıkabiliyor
SORU: Küçük çocukların ateşini düşürmek için ilaç kullanılması gerekirse hangi
ateş düşürücü tercih edilmelidir?
CEVAP: PARASETAMOL
Kas-İskelet Ağrıları Kas-İskelet Ağrıları
• Kaslar, kemikler, eklemler ve bağ dokusunda
• Kas hasarı: yırtılma, ezik, geç başlayan kas ağrısı şeklinde
• Yırtılma: kas ya da tendon aşırı gerilme ya da kopması
http://www.activ emotionphysio.c a/article.php?
aid=253
Aşil tendon yırtılması
Osteoartrit
• Kemikler arasındaki kıkırdakların
yumuşaması, hasarlanması: dejeneratif eklem hastalığı
• Genetik, metabolik ya da çevresel etkenlerden...
• Ağırlık taşıyan eklemlerde sık : diz, kalça, sırt ve eller
• İnflamasyon yok, eklem boşluğu azalır,
kemik ve kıkırdak yapısı değişir, eklemlerde şişlikler
• Künt eklem ağrısı, dinlenince azalır
• Eklem sertliği
İlaçla Tedavi
Aspirin ve benzerleri ya da
Parasetamol
• Analjezik etkinlik yönünden hepsi benzer
• Osteoartritte parasetamol
• Topikal analjezikler, kas ve eklemlerin hafif ağrılarında:
Bunlar sinir stimülasyonu yaparak daha yoğun ağrı hissini engelliyorlar
