ACYL TABLET
ACYL TABLET
FORMÜL : Her tablet ;
200 mg Asiklovir içerir.
FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ : Farmakodinamik Özellikleri :
Asiklovir bir sentetik pürin nükleozid analoğu olup Herpes simplex virüs tip I (HSV-1) ve tip II (HSV-2) ile Varicella-zoster virüs (VZV)’lerine karşı in vivo ve in vitro inhibitör aktivite gösterir.
Asiklovir’in antiviral aktivitesi, HSV ve VZV’lerindeki viral timidin kinaza (TK) olan selektif afinitesinden kaynaklanır. Bu viral enzim, Asiklovir’i bir nukleotid analoğu olan asiklovir monofosfata dönüştürür. Monofosfat, hücre guanilat kinazı tarafından difosfata, daha sonra çeşitli hücre enzimleri tarafından trifosfata dönüştürülür. Asiklovir trifosfat, in vitro olarak herpes viral DNA’sının replikasyonunu 3 yolla durdurur : 1) Viral DNA polimerazın kompetitif inhibisyonu, 2) Uzamakta olan viral DNA zincirinde uzamanın durdurulması, 3) Viral DNA polimerazın inaktivasyonu.
Farmakokinetik Özellikleri :
Asiklovir’in farmakokinetiği hem sağlıklı gönüllülerde hem de herpes simplex ve varicella-zoster virüsü enfeksiyonu olan immün sistemi zayıflamış hastalarda incelenmiştir. Asiklovir ile ilgili farmakokinetik parametreler aşağıdaki tabloda gösterilmiştir :
Parametre Sınırlar
Plazma proteinlerine bağlanma % 9 - % 33
Plazma eliminasyon yarı ömrü 2.5 – 3.3 saat
Ortalama oral biyoyararlılık % 10 - % 20*
* Dozun artması ile biyoyararlılık azalır
Aşağıdaki tabloda görüldüğü gibi Asiklovir plazma konsantrasyonları dozun artış oranına göre daha düşük oranda artar.
Kararlı durumda Asiklovir’in maksimum ve minimum konsantrasyonları
Parametre 200 mg 400 mg 800 mg
C 0.83 mcg/ml 1.21 mcg/ml 1.61 mcg/ml
C 0.46 mcg/ml 0.63 mcg/ml 0.83 mcg/ml
ACYL TABLET
Besinler absorpsiyonu etkilemez. Bunun için Asiklovir aç veya tok karnına alınabilir.
Asiklovir’in bilinen tek metaboliti idrarla atılan 9-[(karboksimetoksi)metil] guanindir.
Özel hasta grupları :
Böbrek yetmezliği : Asiklovir’in yarı ömrü ve total vücut klerensi, renal fonksiyona bağımlıdır. Böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda doz ayarlaması yapılmalıdır (Bkz.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU).
Geriatri : Yaşlılarda ekseri böbrek fonksiyonu azalmış olduğundan plazmada Asiklovir konsantrasyonları yükselebilir. Bu durumda doz ayarlaması yapılmalıdır.
Pediatri : Pediatrik hastalarda Asiklovir farmakokinetiği erişkinlerdeki gibidir. 7 ay – 7 yıl arası yaşlardaki çocuklarda 300-600 mg/m2 dozlardan sonra ortalama yarı ömür 2.6 saat olarak (sınırlar 1.59 – 3.74 saat) bulunmuştur.
ENDĠKASYONLARI :
Herpes zoster enfeksiyonları : ACYL TABLET herpes zoster’in akut tedavisi için endikedir.
Genital herpes : ACYL TABLET genital herpesin ilk episodlarının ve tekrarlayan episodlarının tedavisi için endikedir.
Suçiçeği : ACYL TABLET suçiçeği (varicella) tedavisi için endikedir.
KONTRENDĠKASYONLARI :
ACYL TABLET Asiklovir ve valasiklovire karşı alerjisi olanlarda kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER : UYARILAR
Asiklovir tedavisi sırasında bazen ölümle sonlanan böbrek yetmezliği görülebilir. İmmün fonksiyonu azalmış hastalarda Asiklovir tedavisi sırasında ölümle sonlanan trombotik trombositopenik purpura (TTP) ve hemolitik üremik sendrom (HUS) bildirilmiştir.
ÖNLEMLER
Böbrek fonksiyonu azalmış hastalara Asiklovir tedavisi uygularken doz ayarlaması yapılmalıdır. Nefrotoksik ilaçlarla birlikte kullanılırken dikkatli olunmalıdır. Böbrek fonksiyonunun bozulması Asiklovir kan konsantrasyonunu yükselterek nefrotoksisiteye neden olabilir.
Hastaları bilgilendirme : Hastalar ağır yan etkiler görüldüğünde, gebelik olduğunda, gebe kalma ve emzirme planlanıyorsa doktorlarına danışmaları konusunda uyarılmalıdır.
Herpes zoster : Hastalığın başlangıcından 72 saat geçtikten sonra yapılan tedavilerle ilgili veri bulunmamaktadır. Hastalığa tanı konur konmaz tedaviye derhal başlamalıdır.
ACYL TABLET
Genital herpes enfeksiyonları : Hastalığın veya nüksün ilk belirtilerinde tedaviye başlanmalıdır. Genital herpes cinsel temasla bulaşır. Hasta temastan kaçınmalıdır.
Asiklovir’in bulaşmayı önleyip önleyemediği bilinmemektedir.
Su çiçeği : Sağlıklı çocuklarda su çiçeği hafif-orta ağırlıkta seyreder ve kendi kendine iyileşir. Ergenlik çağında olanlarda ve yetişkinlerde daha şiddetli seyreder. Asiklovir tedavisine hastalığın başlangıcından sonra 24 saat içinde başlanmalıdır.
Gebelikte ve Emzirme Döneminde kullanımı : Gebelikte kullanımı : Gebelik kategorisi B
Deneysel araştırmalarda Asiklovir’in teratojenik etkisi görülmemiştir. Hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrollü araştırma bulunmamaktadır. ACYL TABLET gebelikte sağlayacağı faydalar potansiyel risklerine üstünse kullanılmalıdır.
Emzirme Döneminde kullanımı :
Asiklovir’in emziren annelerde güvenli kullanımı konusunda araştırma bulunmamaktadır.
Asiklovir süt yoluyla bebeğe geçer. ACYL TABLET emziren annelerde dikkatle ve ancak önemli bir endikasyon varsa kullanılmalıdır.
Pediatrik hastalar :
Asiklovir’in 2 yaşın altındaki hastalarda güvenilirliği ve etkinliği araştırılmamıştır.
Geriatrik hastalar : Herpes zoster nedeniyle Asiklovir tedavisi gören yaşlı hastalarda hastalığın durması ve lezyonların iyileşmesi bakımından gençlerle farklılık görülmemiştir.
Ancak ağrı daha uzun sürmüştür. Yaşlılarda renal fonksiyon azalmış olduğundan yan etkiler daha sık görülür ve doz ayarlamasını gerektirir.
YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER :
Herpes virüs enfeksiyonları : HSV ve VZV enfeksiyonlarının Asiklovir ile akut ve kronik tedavilerinde bildirilen başlıca yan etkiler bulantı, kusma, diyare, baş ağrısı ve kırıklıktır. Pazarlama sonrası devrede bunlara ek olarak aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir.
Genel : Anafilaksi, anjiyoödem, ateş, baş ağrısı, ağrı, periferik ödem.
Sinirsel : Saldırgan davranış, ajitasyon, ataksi, koma, konfüzyon, bilinç azalması, delirium, baş dönmesi, ensefalopati, halüsinasyonlar, parestezi, psikoz, konvülsiyon, somnolans, tremor.
Sindirim : Diyare, hazımsızlık, bulantı
Hematolojik ve lenfatik : Anemi, lökositoklastik vaskülit, lökopeni, lenfadenopati, trombositopeni
Hepatobiliyer kanal ve pankreas : Hepatik enzim yükselmeleri, hepatit, hiperbilirubinemi, sarılık.
Kas/Ġskelet : Miyalji
Deri : Alopesi, eritema multiforme, fotosensitif erüpsiyon, kaşıntı, deri döküntüsü, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, ürtiker
ACYL TABLET
Duyu organları : Görsel anormallikler
Ürogenital : Renal yetmezlik, kanda üre azotu (BUN) yükselmesi, kreatinin yükselmesi, hematüri
BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA
BAġVURUNUZ.
ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ :
Probenesid, Asiklovir’in böbrek yoluyla eliminasyonunu geciktirir.
KULLANIM ġEKLĠ ve DOZU :
Herpes zosterin akut tedavisi : Her 4 saatte bir 800 mg (4 tablet), 7-10 gün süre ile her gün 5 kere alınacak.
Genital herpes : Genital herpes ilk belirdiğinde tedavi : Her 4 saatte bir 200 mg (1 tablet), 10 gün süre ile her gün 5 kere alınacak.
Genital herpes : Tekrarlayan genital herpes için kronik baskılayıcı tedavi : Günde 2 kez 400 mg (2 tablet) 12 aya kadar alınabilir. Bu süre sonunda hastalık yeniden değerlendirilmelidir. Alternatif tedavi şekilleri günde 3 kez 200 mg (1 tablet) veya günde 5 kez 200 mg (1 tablet)’tir.
Aralıklı tedavi : Her 4 saatte bir 200 mg (1 tablet). 5 gün süre ile her gün 5 kere alınacak.
Tedaviye ilk nüks belirtisinde başlamalıdır.
Su çiçeği tedavisi : 2 yaĢın üstündeki çocuklar : 5 gün süre ile günde 4 kere 20 mg/kg (total günlük doz 80 mg/kg). Vücut ağırlığı 40 kg’ın üstündeki çocuklarda büyük dozu uygulanır.
EriĢkinler ve 40 kg’ın üstündeki çocuklar : 5 gün süre ile günde 4 kere 800 mg (4 tablet).
Tedaviye ilk semptomların belirmesinden sonra 24 saat içinde başlanmalıdır. Daha geç başlandığında tedavinin etkinliği konusunda yeterli veri yoktur.
Akut veya kronik böbrek yetmezliği : Asiklovir dozu aşağıdaki tabloya göre düzenlenmelidir :
Ayarlanan doz Ģeması Normal doz Ģeması Kreatinin klerensi
(ml/dk / 1.73 m2) Doz (mg) Doz aralığı
4 saatte bir 200 mg > 10 200 4 saatte bir günde 5 kez
0-10 200 12 saatte bir
12 saatte bir 400 mg > 10 400 12 saatte bir
0-10 200 12 saatte bir
4 saatte bir 800 mg
> 25 800 4 saatte bir günde 5 kez
10-25 800 8 saatte bir
0-10 800 12 saatte bir
ACYL TABLET
Hemodiyaliz : Hemodiyalizdeki hastalarda Asiklovir’in yarı ömrü 5 saattir. 6 saatlik bir hemodiyaliz sonunda Asiklovir’in plazma konsantrasyonu % 60 azalır. Bundan ötürü her diyalizden sonra bir ek doz verilmelidir.
Peritoneal diyaliz : Doz aralığının ayarlanmasından sonra peritoneal diyalizin arkasından ek doz verilmesi gerekmez.
DOZ AġIMI ve TEDBĠRLERĠ :
100 tablete (20 g) kadarki miktarlarda Asiklovir ile doz aşımı vakaları bildirilmiştir.
Semptomlar ajitasyon, koma, konvülsiyon ve letarji idi. Asiklovir çözünme miktarı aşılırsa (2.5 mg/ml) renal tubulide çökme görülür. Bu durum daha çok sıvı ve elektrolit dengesi bozulmuş hastalarda ortaya çıkar ve akut böbrek yetmezliğine neden olabilir. Bu durumda böbrek fonksiyonu normale dönene kadar hemodiyaliz uygulanmalıdır.
SAKLAMA KOġULLARI :
Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde, ambalajında ve 30°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan ve rutubetten koruyunuz.
TĠCARĠ TAKDĠM ġEKLĠ ve AMBALAJ MUHTEVASI : Acyl 200 mg 25 Tablet, blister ambalajda
PĠYASADA MEVCUT DĠĞER FARMASÖTĠK DOZAJ ġEKLĠ : Acyl % 5 Krem, 2 g, 5 g ve 10 g’lık alüminyum tüplerde
RUHSAT SAHĠBĠ :
Münir Şahin İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Çavuşoğlu Mah. Sanayi Cad. No:22 Kartal - İstanbul
ĠMAL YERĠ :
Biofarma İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Akpınar Mah. Fatih Cad. No:2 Samandıra – Kartal / İstanbul
RUHSAT TARĠH ve NO : 27.03.2008 – 214 / 92 PROSPEKTÜS ONAY TARĠHĠ : 31.03.2008 Reçete ile satılır.
